(R)-2-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: (R)-2-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenylamine
• 英文别名: 4(R)-(2-aminophenyl)-6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline；(R)-2-(6,8-Dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)phenylamine；2-[(4R)-6,8-dichloro-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-4-yl]aniline
• 化学式: C₁₆H₁₆Cl₂N₂
• 分子量: 307.222
• InChiKey: XMYPFIYRTAOIFI-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenylamine 、 方酸二乙酯 以 乙醇 为溶剂， 生成 6,8-dichloro-2-methyl-4(R)-[2N-(2-ethoxy-3,4-dioxocyclobuten-1-yl)amino]phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYRDOISOQUINOLINES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USE

  摘要：

  本发明涉及结构为式I的取代4-苯基四氢异喹啉化合物及包含它们的药物组合物，其中R基在此处定义。这些化合物是优秀的钠-氢交换体（NHE）抑制剂，特别是NHE3亚型的钠-氢交换体。因此，这些化合物在治疗肾脏和呼吸系统的各种疾病方面非常有用，如急性或慢性肾衰竭、肺部并发症、胆功能障碍、呼吸系统疾病如打鼾或睡眠呼吸暂停以及心血管/中枢神经系统疾病如中风。更具体地，本发明涉及取代的4-苯基四氢异喹啉、其衍生物以及含有它们的组合物，该组合物与其他调节细胞内pH环境的化合物一起配制，如碳酸酐酶抑制剂和携带碳酸氢根离子的转运系统的抑制剂，如钠-碳酸氢根共转运体（NBC）或钠依赖性氯化物-碳酸氢根交换体。

  公开号：

  US20070225323A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenylamine 生成 (S)-2-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenylamine 、 (R)-2-(6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-4-yl)-phenylamine
  参考文献：
  名称：

  [DE] SUBSTITUIERTE 4-PHENYLTETRAHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT
  [EN] SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, THE USE OF THE SAME AS MEDICAMENTS, AND MEDICAMENT CONTAINING SUCH COMPOUNDS
  [FR] 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLEINE SUBSTITUEE, SON PROCEDE DE FABRICATION, SON UTILISATION COMME MEDICAMENT, ET MEDICAMENT CONTENANT CE COMPOSE

  摘要：

  该发明涉及公式I中R1至R9具有索赔中所述含义的连接。含有这种类型连接的药物在预防或治疗各种疾病方面是有用的。因此，这些连接可以用于肾脏疾病（如急性或慢性肾衰竭）、胆功能紊乱、呼吸问题（如打鼾或睡眠呼吸暂停）或中风等情况。

  公开号：

  WO2004085404A1

文献信息

• [DE] SUBSTITUIERTE 4-PHENYLTETRAHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT<br/>[EN] SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLINES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, THEIR USE AS A MEDICAMENT, AND A MEDICAMENT CONTAINING THEM<br/>[FR] 4-PHENYLTETRAHYDRO-ISOQUINOLINES SUBSTITUEES, PROCEDE PERMETTANT DE LES PRODUIRE, LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENT ET MEDICAMENT LES CONTENANT
  申请人：SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND

  公开号：WO2006032372A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin R1 bis R10 die in den Ansprüchen wiedergegebenen Bedeutungen haben. Medikamente, die Verbindungen dieses Typs enthalten, sind nützlich bei der Prävention oder Behandlung diverser Erkrankungen. So lassen sich die Verbindungen unter anderem bei Nierenerkrankungen wie akutem oder chronischem Nierenversagen, bei Störungen der Gallenfunktion, bei Atemstörungen wie Schnarchen oder Schlafapnoen oder bei Schlaganfall einsetzen.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R10具有权利要求中所述的含义。含有这种类型化合物的药物在预防或治疗各种疾病方面是有用的。因此，这些化合物可以用于肾脏疾病如急性或慢性肾衰竭、胆功能紊乱、呼吸障碍如打鼾或睡眠呼吸暂停症或中风等情况。
• Composition, process of making, and medical use of substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines
  申请人：Hofmeister Armin

  公开号：US20050009863A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines of formula I, process for their preparation, their use as a medicament and medicaments containing them. The compounds of formula I can be used, among other uses, in the event of renal disorders such as acute or chronic renal failure, in the event of disorders of biliary function, in the event of respiratory disorders such as snoring or sleep apneas or in the event of stroke.

  公式I的4-苯基四氢异喹啉替代物，其制备方法，它们作为药物的用途以及含有它们的药物。公式I的化合物可用于其他用途，例如在肾功能障碍如急性或慢性肾衰竭，胆功能障碍，呼吸障碍如打鼾或睡眠呼吸暂停或中风的情况下使用。
• SUBSTITUTED 4-PHENYLTETRAHYDROISOQUINOLINES, PHARMACEUITCAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM AND THERAPEUTIC METHODS FOR THEIR USE
  申请人：HEINELT Uwe

  公开号：US20080058328A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  The invention relates to substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines of formula I wherein R1-R8, N, W, X and Z are defined herein. These compounds and pharmaceutical compositions comprising them are useful in the treatment of respiratory disorders, sleep apnea, kidney disorders, high blood pressure, hypertension, disorders of the central nervous system and the like.

  该发明涉及公式I中的取代的4-苯基四氢异喹啉，其中R1-R8，N，W，X和Z在此定义。这些化合物和包括它们的药物组成物在治疗呼吸系统疾病、睡眠呼吸暂停、肾脏疾病、高血压、中枢神经系统疾病等方面是有用的。
• Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines, pharmaceutical compositions comprising them and therapeutic methods for their use
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：US07868003B2

  公开（公告）日：2011-01-11

  The invention relates to substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolines of formula I wherein R1-R8, N, W, X and Z are defined herein. These compounds and pharmaceutical compositions comprising them are useful in the treatment of respiratory disorders, sleep apnea, kidney disorders, high blood pressure, hypertension, disorders of the central nervous system and the like.

  本发明涉及式I中取代的4-苯基四氢异喹啉，其中R1-R8，N，W，X和Z在此定义。这些化合物和包括它们的制药组合物在治疗呼吸系统疾病、睡眠呼吸暂停、肾脏疾病、高血压、中枢神经系统疾病等方面有用。
• SUBSTITUIERTE 4-PHENYLTETRAHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1613600B1

  公开（公告）日：2015-12-23