N-[1-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-piperidin-4-yl]-2-(4-isopropyl-phenyl)-acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-[1-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-piperidin-4-yl]-2-(4-isopropyl-phenyl)-acetamide
• 英文别名: N-[1-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)piperidin-4-yl]-2-(4-propan-2-ylphenyl)acetamide
• 化学式: C₂₆H₃₂N₄O₃
• 分子量: 448.565
• InChiKey: GISMGFNPTGUXPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  76.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-piperidin-4-ylamine trifluoroacetic acid salt 、 4-异丙基苯乙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 14.0h， 以67.1%的产率得到N-[1-(6,7-dimethoxy-quinazolin-4-yl)-piperidin-4-yl]-2-(4-isopropyl-phenyl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  AMINOQUINOLINE AND AMINOQUINAZOLINE KINASE MODULATORS

  摘要：

  该发明涉及式I的氨基喹啉和氨基喹唑啉化合物：其中R1、R2、R3、B、Z、Q、p、q和X如本文所定义，这些化合物的用途为蛋白酪氨酸激酶调节剂，特别是FLT3和/或TrkB的抑制剂，这些化合物的用途是在细胞或受试者中减少或抑制FLT3和/或TrkB的激酶活性，并且这些化合物的用途是预防或治疗受试者的细胞增殖紊乱和/或与FLT3和/或TrkB相关的紊乱。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及治疗癌症和其他细胞增殖紊乱等疾病的方法。

  公开号：

  US20070004763A1

文献信息

• SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING AMINOQUINOLINE AND AMINOQUINAZOLINE KINASE MODULATORS
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20060281771A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from aminoquinoline and aminoquinazoline compounds of Formula I′: where R 1 , R 2 , R 3 , B, Z, Q, p, q and X are as defined herein. Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  该发明涉及一种抑制细胞或受试者中FLT3酪氨酸激酶活性或表达，或减少FLT3激酶活性或表达的方法，包括给予一种法尼基转移酶抑制剂和一种从式I′的氨基喹啉和氨基喹唑化合物中选择的FLT3激酶抑制剂的组合，其中R1、R2、R3、B、Z、Q、p、q和X如本处所定义。本发明涵盖了预防和治疗方法，用于治疗患有细胞增殖紊乱或与FLT3相关的疾病风险（或易感）的受试者。
• [EN] AMINOQUINOLINE AND AMINOQUINAZOLINE KINASE MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE KINASES A BASE D'AMINOQUINOLINE ET D'AMINOQUINAZOLINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2006135649A2

  公开（公告）日：2006-12-21

  [EN] The invention is directed to aminoquinoline and aminoquinazoline compounds of Formula I: where R1, R2, R3, B, Z, Q, p, q and X are as defined herein, the use of such compounds as protein tyrosine kinase modulators, particularly inhibitors of FLT3 and/or TrkB, the use of such compounds to reduce or inhibit kinase activity of FLT3 and/or TrkB in a cell or a subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to FLT3 and/or TrkB. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.
  [FR] La présente invention se rapporte : à des composés d'aminoquinoline et d'aminoquinazoline représentés par la formule (I), dans laquelle R₁, R₂, R₃, B, Z, Q, p, q et X sont tels que définis dans le descriptif de l'invention ; à l'utilisation de tels composés en tant que modulateurs des protéines tyrosine kinases, en particulier en tant qu'inhibiteurs de FLT3 et/ou de TrkB ; à l'utilisation de tels composés pour réduire ou inhiber l'activité kinase de FLT3 et/ou TrkB dans une cellule ou un sujet ; et à l'utilisation de tels composés pour prévenir ou traiter un trouble de la prolifération cellulaire et/ou des troubles liés à FLT3 et/ou TrkB chez un sujet. L'invention a également trait à des compositions pharmaceutiques contenant les composés selon l'invention, ainsi qu'à des procédés permettant de traiter des troubles tels que des cancers et d'autres troubles de la prolifération cellulaire.