Boc-Ser(Bzl)-BHA resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: Boc-Ser(Bzl)-BHA resin
• 英文别名: 5,10-Dichloro-3-phenyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline
• 化学式: C₁₅H₂₀NO₄Pol
• 分子量: 316.2
• InChiKey: SADUIINAIHOZSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  28
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Ser(Bzl)-BHA resin 、 5-Cyclopropyl-3-isocyanomethyl-1,2,4-oxadiazole 生成 12-Chloro-5-(5-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2,3-dihydro-3-phenyldiimidazo[1,5-a:1',2'-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their preparation and use

  摘要：

  新的咪唑喹唑啉化合物具有通式##STR1##其中A与α-标记的碳原子和β-标记的氮原子一起是以下群之一##STR2##其中R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7独立地是氢、卤素C.sub.1-6-烷基、芳基或芳基烷基R.sup.1是##STR3##氰基或CO.sub.2 R.sup.8，其中R.sup.8是氢、C.sub.1-6-烷基或C.sub.3-7-环烷基、三氟甲基或C.sub.1-6-烷氧甲基，R.sup.2和R.sup.3独立地是氢、卤素、CN、C.sub.1-6-烷基、C.sub.2-6-烯基、C.sub.2-6-炔基、三氟甲基、C.sub.1-6-烷氧基、二烷基氨基氧基、芳基氧基，可能被卤素或烷氧基取代，环状氨基基，或NR.sup.9 R.sup.10，其中R.sup.9和R.sup.10独立地是氢或C.sub.1-6-烷基。这些化合物在心理药物制剂中作为抗癫痫药、抗焦虑药、催眠药、抗精神病药、抗恶心药或用于改善哺乳动物的大脑认知功能时是有用的。

  公开号：

  US05100895A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-dichloro-4-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)quinazoline 生成 Boc-Ser(Bzl)-BHA resin
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their preparation and use

  摘要：

  新的咪唑喹唑啉化合物具有通式##STR1##其中A与α-标记的碳原子和β-标记的氮原子一起是以下群之一##STR2##其中R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7独立地是氢、卤素C.sub.1-6-烷基、芳基或芳基烷基R.sup.1是##STR3##氰基或CO.sub.2 R.sup.8，其中R.sup.8是氢、C.sub.1-6-烷基或C.sub.3-7-环烷基、三氟甲基或C.sub.1-6-烷氧甲基，R.sup.2和R.sup.3独立地是氢、卤素、CN、C.sub.1-6-烷基、C.sub.2-6-烯基、C.sub.2-6-炔基、三氟甲基、C.sub.1-6-烷氧基、二烷基氨基氧基、芳基氧基，可能被卤素或烷氧基取代，环状氨基基，或NR.sup.9 R.sup.10，其中R.sup.9和R.sup.10独立地是氢或C.sub.1-6-烷基。这些化合物在心理药物制剂中作为抗癫痫药、抗焦虑药、催眠药、抗精神病药、抗恶心药或用于改善哺乳动物的大脑认知功能时是有用的。

  公开号：

  US05100895A1

文献信息

• New m-calpain substrate-based azapeptide inhibitors
  作者：Zoltán Bánóczi、Ágnes Tantos、Attila Farkas、Zsuzsa Majer、Levente E. Dókus、Péter Tompa、Ferenc Hudecz

  DOI：10.1002/psc.2511

  日期：2013.6

  intracellular cysteine proteases with several important physiological functions. Calpain inhibitors may be promising tools in the analysis of the function of the enzyme in diseases caused by overexpression/activation. Here, we report on the synthesis, solution conformation, and characterization of novel group of azapeptides whose sequences originate from an efficient m‐calpain substrate, TPLKSPPPSPR, described

  钙蛋白酶是具有几种重要生理功能的细胞内半胱氨酸蛋白酶。钙蛋白酶抑制剂可能是分析过表达/活化引起的疾病中酶功能的有前途的工具。在这里，我们报告了一组新的氮杂肽的合成，溶液构象和表征，这些序列的序列源自我们先前描述的高效m-钙蛋白酶底物TPLKSPPPSPR，并具有不同水平的钙蛋白酶抑制作用。P 1位置的Lys残基被氮杂甘氨酸（NH 2 -NH-COOH）取代，并作如下进一步改变：N末端或/和C末端被截短，P 3，P处的氨基酸也发生了变化2，P' 1，或P' 2点的位置。我们的研究结果表明，P的氨基酸部分的身份4和P' 5点的位置是用于抑制活性是必不可少的。仅允许位置P 3（Pro）上的更改。在本通报中描述的氮杂肽类似物可被视为阐明P和P'位酶相互作用的有用化合物。版权所有©2013欧洲多肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.
• TETRACYCLIC IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0491814B1

  公开（公告）日：1995-12-06
• US5100895A
  申请人：——

  公开号：US5100895A

  公开（公告）日：1992-03-31
• [EN] TETRACYCLIC IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1991003478A1

  公开（公告）日：1991-03-21

  (EN) New imidazoquinazoline compounds having general formula (I), wherein A together with the $g(a)-marked carbon atom and the $g(b)-marked nitrogen atom is one of the groups (a, b, c), wherein R4, R5, R6 and R7 independently are hydrogen, halogen C1-6-alkyl, aryl or aralkyl. R1 is (d, e, f, g), cyano or CO2R8, wherein R8 is hydrogen, C1-6-alkyl or C3-7-cycloalkyl, trifluoromethyl or C1-6-alkoxymethyl, R2 and R3 independently are hydrogen, halogen, CN, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, trifluoromethyl, C1-6-alkoxy, dialkylaminoalkoxy, aralkoxy, aryloxy which may be substituted with halogen or alkoxy, a cyclic amino group, or NR9R10, wherein R9 and R10 independently are hydrogen or C1-6-alkyl. The compounds are useful in psychopharmaceutical preparations as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics, antipsychotics, antiemetics, or in improving the cognitive function of the brain of mammals.(FR) Nouveaux composés d'imidazoquinazoline dont la formule générale est (I), où A, ainsi que l'atome de carbone indiqué par $g(a) et l'atome d'azote indiqué par $g(b), est un des groupes (a, b, c), où R4, R5, R6 et R7 sont indépendamment l'hydrogène, l'halogène C1-6-alkyle, l'aryle ou l'aralkyle. R1 est (d, e, f, g), cyano ou CO2R8, où R8 est l'hydrogène, l'alkyle C1-6 ou le cycloalkyle C3-7, le trifluorométhyle ou l'alkoxyméthyle C1-6, R2 et R3 sont indépendamment l'hydrogène, l'halogène, CN, l'alkyle C1-6, l'alkényle C2-6, l'alkynyle C2-6, le trifluorométhyle, l'alkoxy C1-6, le dialkylaminoalkoxy, l'aralkoxy, l'aryloxy qui peut être substitué par l'halogène ou l'alkoxy, un groupe amino cyclique, ou NR9R10, où R9 et R10 sont indépendamment l'hydrogène ou l'alkyle C1-6. Les composés sont utiles dans les préparations psychopharmaceutiques à titre d'agents anti-convulsion, d'anxiolytiques, de somnifères, de neuroleptiques, et d'antivomitifs, ou pour améliorer la fonction cognitive de la cervelle des mammifères.