1-methyl-N-[(oxolan-2-yl)methyl]-1H-pyrazol-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 1-methyl-N-[(oxolan-2-yl)methyl]-1H-pyrazol-4-amine
• 英文别名: 1-methyl-N-(oxolan-2-ylmethyl)pyrazol-4-amine
• 化学式: C₉H₁₅N₃O
• 分子量: 181.238
• InChiKey: YWRBSVCLXVLLSR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  39.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-N-[(oxolan-2-yl)methyl]-1H-pyrazol-4-amine 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-[(oxolan-2-yl)methyl]aminosulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLUREA DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLURÉE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及式(I)化合物及其前药、药用可接受盐、药物组合物、使用方法和制备方法。所公开的化合物可用于通过抑制炎症小体来抑制IL-1家族细胞因子的成熟，并可用于治疗炎症、自身炎症和自身免疫疾病以及癌症等炎症小体活性涉及的疾病。

  公开号：

  WO2020249664A1
• 作为产物：
  描述：

  2-四氢呋喃甲酸 在 dimethyl sulfide borane 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 1-methyl-N-[(oxolan-2-yl)methyl]-1H-pyrazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYLUREA DERIVATIVES AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLURÉE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及式(I)化合物及其前药、药用可接受盐、药物组合物、使用方法和制备方法。所公开的化合物可用于通过抑制炎症小体来抑制IL-1家族细胞因子的成熟，并可用于治疗炎症、自身炎症和自身免疫疾病以及癌症等炎症小体活性涉及的疾病。

  公开号：

  WO2020249664A1

文献信息

• [EN] SULPHAMOYL UREA DERIVATIVES CONTAINING ALKYL-OXACYCLOALKYL MOIETY AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFAMOYL-URÉE CONTENANT UNE FRACTION ALKYL-OXACYCLOALKYLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NODTHERA LTD

  公开号：WO2022051582A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I): and to their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. The compounds disclosed herein are useful for inhibiting the maturation of cytokines of the IL-1 family by inhibiting inflammasomes and may be used in the treatment of disorders in which inflammasome activity is implicated, such as inflammatory, autoinflammatory and autoimmune diseases and cancers.

  本公开涉及Formula (I)的化合物及其药用盐、药物组合物、使用方法以及制备方法。本文披露的化合物可用于通过抑制炎症小体来抑制IL-1家族细胞因子的成熟，并可用于治疗与炎症小体活性相关的疾病，例如炎症性、自身免疫性和自身免疫性疾病以及癌症。
• SULFONYLUREA DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Nodthera Limited

  公开号：EP3983407A1

  公开（公告）日：2022-04-20
• [EN] SULFONYLUREA DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLURÉE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NODTHERA LTD

  公开号：WO2020249664A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I) and to their prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. The compounds disclosed herein are useful for inhibiting the maturation of cytokines of the IL-1 family by inhibiting inflammasomes and may be used in the treatment of disorders in which inflammasome activity is implicated, such as inflammatory, autoinflammatory and autoimmune diseases and cancers.

  本公开涉及式(I)化合物及其前药、药用可接受盐、药物组合物、使用方法和制备方法。所公开的化合物可用于通过抑制炎症小体来抑制IL-1家族细胞因子的成熟，并可用于治疗炎症、自身炎症和自身免疫疾病以及癌症等炎症小体活性涉及的疾病。