摘要:
禽流感综合症和曼陀罗氏uth虫是感染中枢神经系统的原生病原体,引起原发性阿米巴脑膜脑炎和肉芽肿性阿米巴脑炎,死亡率超过95%。喹唑啉酮及其衍生物具有广泛的生物学特性,但是它们从未对抗食人的变形虫具有抗厌氧作用。在这项研究中,我们通过改变喹唑啉酮核心和芳基取代基合成了34种新颖的芳基喹唑啉酮衍生物(Q1-Q34)。为了研究这些合成arylquinazolinones的antiamoebic活性,amoebicidal和amoebistatic测定法对进行N.阿米巴和B. mandrillaris。此外,在体外针对人角质形成细胞进行了变形虫介导的宿主细胞的细胞致病性和细胞毒性测定。结果表明,选择的芳基喹唑啉酮衍生物显着降低了曼氏芽孢杆菌和福勒奈瑟氏菌的活力(P <0.05),并降低了两种寄生虫的细胞致病性。此外,还发现这些化合物对HaCat细胞的细胞毒性最小。考虑到基于纳米颗粒的材料在体外具有