4-(3-aminomethyl-phenyl)-piperidine-1-carboxylic acid 2-trimethylsilanyl-ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(3-aminomethyl-phenyl)-piperidine-1-carboxylic acid 2-trimethylsilanyl-ethyl ester
• 英文别名: 4-(3-Aminomethyl-phenyl)piperidine-1-carboxylic acid 2-trimethylsilanyl-ethyl ester；2-trimethylsilylethyl 4-[3-(aminomethyl)phenyl]piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₈H₃₀N₂O₂Si
• 分子量: 334.534
• InChiKey: XJBYOFRDUQQGHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-aminomethyl-phenyl)-piperidine-1-carboxylic acid 2-trimethylsilanyl-ethyl ester 在 四丁基氟化铵 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-(哌啶-4-基)苄基氨基甲酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] [4[4-(5-AMINOMETHYL-2-FLUORO-PHENYL)-PIPERIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-METHANONES AND SYNTHESIS THEREOF
  [FR] [4[4-(5-AMINOMÉTHYL-2-FLUORO-PHÉNYL)-PIPÉRIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-MÉTHANONES ET LEUR SYNTHÈSE

  摘要：

  本发明涉及用于治疗和改善炎症性疾病的化合物和组合物。特别是，本发明涉及具有胰蛋白酶抑制活性的化合物及其中间体，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗可通过施用胰蛋白酶抑制剂来改善的状况、疾病或失调的方法，例如但不限于哮喘和其他炎症性疾病，包括年龄相关的黄斑变性。

  公开号：

  WO2011078984A1
• 作为产物：
  描述：

  对硝基苯基三甲基硅乙基碳酸酯 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 氢气 、 sodium carbonate 、 三乙胺 、 lithium chloride 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， -70.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 11.58h， 生成 4-(3-aminomethyl-phenyl)-piperidine-1-carboxylic acid 2-trimethylsilanyl-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] [4[4-(5-AMINOMETHYL-2-FLUORO-PHENYL)-PIPERIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-METHANONES AND SYNTHESIS THEREOF
  [FR] [4[4-(5-AMINOMÉTHYL-2-FLUORO-PHÉNYL)-PIPÉRIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-MÉTHANONES ET LEUR SYNTHÈSE

  摘要：

  本发明涉及用于治疗和改善炎症性疾病的化合物和组合物。特别是，本发明涉及具有胰蛋白酶抑制活性的化合物及其中间体，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗可通过施用胰蛋白酶抑制剂来改善的状况、疾病或失调的方法，例如但不限于哮喘和其他炎症性疾病，包括年龄相关的黄斑变性。

  公开号：

  WO2011078984A1

文献信息

• [EN] [4[4-(5-AMINOMETHYL-2-FLUORO-PHENYL)-PIPERIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-METHANONES AND SYNTHESIS THEREOF<br/>[FR] [4[4-(5-AMINOMÉTHYL-2-FLUORO-PHÉNYL)-PIPÉRIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-MÉTHANONES ET LEUR SYNTHÈSE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011078984A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention relates herein to compounds and compositions for the treatment and amelioration of inflammatory disease. Specifically the present invention relates to compounds that having a tryptase inhibition activity and the intermediates thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of treating subjects suffering from a condition disease or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase including but not limited to for example asthma and other inflammatory diseases including age-related macular degeneration.

  本发明涉及用于治疗和改善炎症性疾病的化合物和组合物。特别是，本发明涉及具有胰蛋白酶抑制活性的化合物及其中间体，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗可通过施用胰蛋白酶抑制剂来改善的状况、疾病或失调的方法，例如但不限于哮喘和其他炎症性疾病，包括年龄相关的黄斑变性。
• 4-(3-aminomethylphenyl)piperidin-1-yl]-[5-(2-fluorophenylethynyl)furan-2-yl]-methanone as an inhibitor of mast cell tryptase
  申请人：AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20040192734A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present invention extends to the compound of formula (I): 1 or a prodrug, pharmaceutically acceptable salt, or solvate of said compound; to a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the compound of formula (I), and a pharmaceutically acceptable carrier; the use of a compound of formula (I) as an inhibitor of tryptase comprising introducing the compound into a composition comprising tryptase.

  本发明涉及公式（I）的化合物：1或其前药、药学上可接受的盐或溶剂，以及包含公式（I）化合物的药物组合物，其中该组合物含有药学有效量的公式（I）化合物和药学上可接受的载体；本发明还涉及将公式（I）化合物引入含有tryptase的组合物中作为tryptase抑制剂的用途。
• [4 [4-(AMINOMETHYL-2-FLUORO-PHENYL)-PIPERIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-METHANONES AND SYNTHESIS THEREOF
  申请人：CHOI-SLEDESKI Yong Mi

  公开号：US20120245199A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention relates herein to compounds and compositions for the treatment and amelioration of inflammatory disease. Specifically the present invention relates to compounds that having a tryptase inhibition activity and the intermediates thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of treating subjects suffering from a condition disease or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase.

  本发明涉及用于治疗和改善炎症性疾病的化合物和组合物。具体地，本发明涉及具有胰蛋白酶抑制活性及其中间体的化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及治疗受试者病情、疾病或障碍的方法，该病情、疾病或障碍可以通过给予胰蛋白酶抑制剂而得到改善。
• INDOLYL-PIPERIDINYL BENZYLAMINES AS BETA-TRYPTASE INHIBITORS
  申请人：CHOI-SLEDESKI Yong Mi

  公开号：US20120245161A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention discloses and claims a series of substituted indolyl-piperidinyl benzylamines of the formula wherein R1, R2, R4 and R5 are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are inhibitors of β-tryptase and are, therefore, useful as pharmaceutical agents. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted indolyl-piperidinyl benzylamines.

  本发明披露和声称一系列被取代的indolyl-piperidinyl benzylamines，其化学式为其中R1、R2、R4和R5如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是β-tryptase的抑制剂，因此可用作制药剂。此外，本发明还披露了取代的indolyl-piperidinyl benzylamines的制备方法。
• [EN] INDOLYL-PIPERIDINYL BENZYLAMINES AS BETA-TRYPTASE INHIBITORS<br/>[FR] INDOLYL-PIPÉRIDINYL BENZYLAMINES INHIBITRICES DE LA BÊTA-TRYPTASE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011079102A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention discloses and claims a series of substituted indolyl-piperidinyl benzylamines of formula (I), wherein R1, R2 and R3 are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are inhibitors of β-tryptase and are, therefore, useful as pharmaceutical agents. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted indolyl-piperidinyl benzylamines. In one of the embodiments, there is provided the compounds of formula (I) wherein R3 is (II).

  本发明公开并要求一系列取代的吲哚基-哌啶基苄胺化合物，其公式为（I），其中R1、R2和R3如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是β-tryptase的抑制剂，因此可用作药物制剂。此外，本发明还公开了取代的吲哚基-哌啶基苄胺的制备方法。在其中一个实施例中，提供了公式（I）的化合物，其中R3是（II）。