6-bromo-3-(methoxymethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-3-(methoxymethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
• 英文别名: 6-Bromo-3-(methoxymethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine
• 化学式: C₈H₈BrN₃O
• 分子量: 242.075
• InChiKey: RCWAVMSCPPWENC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  39.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-3-(methoxymethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine 、 3-fluoro-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethoxy)pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以51%的产率得到6-[5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethoxy)-3-pyridyl]-3-(methoxymethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2019232209A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019232209A5
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-溴吡啶 在 一水合肼 、 溶剂黄146 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 6-bromo-3-(methoxymethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2019232209A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019232209A5

文献信息

• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS PAR [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A] PYRIDINYLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019028301A1

  公开（公告）日：2019-02-07

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R4c, R4d, R5, n, and p are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  揭示了化合物的结构式（I）或其盐，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、R5、n和p在此处被定义。还揭示了使用这些化合物作为信号通过Toll样受体7、8或9的抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• 3-(ethoxydifluoromethyl)-6-(5-fluoro-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine as an ion channel modulator
  申请人：Praxis Precision Medicines, Inc.

  公开号：US11014931B2

  公开（公告）日：2021-05-25

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds, such as the compound: and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including neurological disorders (e.g., Dravet syndrome, epilepsy), pain, and neuromuscular disorders are also provided herein.

  本发明部分涉及融合杂芳基化合物，如该化合物： 以及用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能有关的疾病或病症（例如异常的晚期/持久性钠离子电流）的组合物。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能有关的疾病或病症的方法，包括神经系统疾病（如德拉瓦综合征、癫痫）、疼痛和神经肌肉疾病。
• [1,2,4]Triazolo[4,3-A]pyridinyl substituted indole compounds
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US11130756B2

  公开（公告）日：2021-09-28

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R4c, R4d, R5, n, and p are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  公开了式 (I) 的化合物或其盐，其中 R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、R5、n 和 p 在本文中定义。 还公开了使用此类化合物作为通过 Toll 样受体 7 或 8 或 9 发出信号的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。
• [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3661934A1

  公开（公告）日：2020-06-10
• [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3661934B1

  公开（公告）日：2022-06-01