tert-butyl 4-(5-(N-(4-fluorobenzyl)propylsulfonamido)pyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-(5-(N-(4-fluorobenzyl)propylsulfonamido)pyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-[5-[(4-fluorophenyl)methyl-propylsulfonylamino]pyridin-2-yl]piperazine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[5-[(4-fluorophenyl)methyl-propylsulfonylamino]pyridin-2-yl]piperazine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₄H₃₃FN₄O₄S
• 分子量: 492.615
• InChiKey: MOCOHTPPYPGMSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  91.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(5-(N-(4-fluorobenzyl)propylsulfonamido)pyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 4-(5-(N-(4-fluorobenzyl)propanesulfonamido)pyridin-2-yl)piperazine-4-ethyl formate
  参考文献：
  名称：

  N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用

  摘要：

  本发明提供一种N‑杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实，提供的N‑杂芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为：。

  公开号：

  CN109705033B
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基吡啶 在 吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 tert-butyl 4-(5-(N-(4-fluorobenzyl)propylsulfonamido)pyridin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用

  摘要：

  本发明提供一种N‑杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实，提供的N‑杂芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为：。

  公开号：

  CN109705033B

文献信息

• [EN] N-HETEROARYL SULFONAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION AND USE THEREOF IN TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE N-HÉTÉROARYL SULFONAMIDE, PRÉPARATION ET UTILISATION ASSOCIÉES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES AUTO-IMMUNES<br/>[ZH] N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和在治疗自身免疫性疾病中的应用
  申请人：HANGZHOU YIRUI PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2020151686A1

  公开（公告）日：2020-07-30

  本发明提供一种N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用，所述N-杂芳基磺酰胺类衍生物为通式(I)或通式(II)所示的N-杂芳基磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。经实验证实，本发明提供的N-杂芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性，可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明还提供制备该N-杂芳基磺酰胺类衍生物的方法、以及包含该N-杂芳基磺酰胺类衍生物的药物和药物组合物。