6-methoxy-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,2-benzisoxazol-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并异恶唑
• 英文名称: 6-methoxy-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,2-benzisoxazol-3-amine
• 英文别名: 6-methoxy-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-1,2-benzoxazol-3-amine
• 化学式: C₁₄H₁₉N₃O₃
• 分子量: 277.323
• InChiKey: LVLZVMAFZJUTKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  59.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,2-benzisoxazol-3-amine 、 disodium;carbonate 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 Acetone heptane 、 methylene chloride-heptane 作用下， 以 氢溴酸 为溶剂， 反应 3.0h， 以provided the product (1.0 g), m.p. 151°-152° C.的产率得到3-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-1,2-benzisoxazol-6-ol
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3-(aminoalkylamino)-1,2-benzisoxazoles and related compounds

  摘要：

  本发明涉及公式##STR1##的化合物，其中R.sup.1，X，Y和n如规范中所定义；以及其药学上可接受的加盐物和光学和几何异构体或混合物；这些化合物对于治疗各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病等，具有降低胆碱能功能的特征。本发明的化合物也抑制单胺氧化酶，因此可用作抗抑郁剂。

  公开号：

  US05756754A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-氯乙基)吗啉 、 6-甲氧基-苯并[d]异噁唑-3-胺 以 N,N-dimethylformamide (DMF) 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-methoxy-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1,2-benzisoxazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3-(aminoalkylamino)-1,2-benzisoxazoles and related compounds

  摘要：

  这种应用涉及到式##STR1##的化合物，其中R.sup.1、X、Y和n如规范中所定义；以及其药学上可接受的加合盐和其光学和几何异构体或消旋混合物；这些化合物对于治疗由于胆碱功能降低而表现出的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病，是有用的。本发明的化合物还抑制单胺氧化酶，因此可用作抗抑郁药。

  公开号：

  US05494908A1

文献信息

• Substituted 3-(aminoalkylamino)-1, 2-benzisoxazoles and related compounds
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US05925766A1

  公开（公告）日：1999-07-20

  This application relates to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, X, Y and n are as defined in the specification; and pharmaceutically acceptable addition salts thereof and optical and geometric isomers or racemic mixtures thereof; which compounds are useful or the treatment of various memory dysfunctions characterized by a decreased cholinergic function such as Alzheimer's disease. Compounds of this invention also inhibit monoamine oxidase and hence are useful as antidepressants.

  本申请涉及公式 ##STR1## 中的化合物，其中R.sup.1，X，Y和n如规范中所定义;以及其药学上可接受的加和盐和其光学和几何异构体或外消旋混合物;这些化合物对于治疗各种记忆功能障碍具有用处，其特征为胆碱能功能降低，例如阿尔茨海默病。本发明的化合物还抑制单胺氧化酶，因此可用作抗抑郁剂。
• SUBSTITUTED 3-(AMINOALKYLAMINO)-1,2-BENZISOXAZOLES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0669920A1

  公开（公告）日：1995-09-06
• EP0669920A4
  申请人：——

  公开号：EP0669920A4

  公开（公告）日：1995-10-25
• US5494908A
  申请人：——

  公开号：US5494908A

  公开（公告）日：1996-02-27
• US5580982A
  申请人：——

  公开号：US5580982A

  公开（公告）日：1996-12-03