(1R,2R)-N-(2,4,6-三甲基苯基磺酰基)-1,2-二苯基乙烷-1,2-二胺 | 852212-90-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: (1R,2R)-N-(2,4,6-三甲基苯基磺酰基)-1,2-二苯基乙烷-1,2-二胺
• 中文别名: N-(((1R,2R)-2-氨基-1,2-二苯乙基)-2,4,6-三甲基苯磺酰胺
• 英文名称: (R,R)-N-(2,4,6-trimethylbenzenesulfonyl)-1,2-diphenylethylenediamine
• 英文别名: N-((1R,2R)-2-amino-1,2-diphenylethyl)-2,4,6-trimethylphenylsulfonamide；(R,R)-MESsDPEN；N-((1R,2R)-2-amino-1,2-diphenylethyl)-2,4,6-trimethylbenzenesulfonamide；(1R,2R)-N-(2,4,6-trimethylphenylsulfonyl)-1,2-diphenylethane-1,2-diamine；N-[(1R,2R)-2-amino-1,2-diphenylethyl]-2,4,6-trimethylbenzenesulfonamide
• CAS: 852212-90-9
• 化学式: C₂₃H₂₆N₂O₂S
• 分子量: 394.538
• InChiKey: NHQZWDCNEJJOGT-FGZHOGPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，避免光线直射。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2R)-N-(2,4,6-三甲基苯基磺酰基)-1,2-二苯基乙烷-1,2-二胺 、 2-hydroxy-5-methyl-3-(piperidin-1-ylmethyl)-benzaldehyde 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以91%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通过轻微调整配体结构和碱性添加剂，逆转铜-氨基苯酚磺酰胺催化的靛红炔化反应中的对映选择性

  摘要：

  已开发出一系列具有单手性臂的新型手性氨基苯酚磺酰胺配体，用于首次 Cu(I) 催化的靛红对映发散炔基化反应。通过稍微调整取代的苯磺酰胺和非手性碱性添加剂来实现对映选择性的显着逆转。这种新的催化剂体系可以耐受多种末端炔烃和靛红，收率高达 99%，ee高达 97% 。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c01896
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三甲基苯磺酰氯 、 (1R,2R)-1,2-二苯基乙二胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (1R,2R)-N-(2,4,6-三甲基苯基磺酰基)-1,2-二苯基乙烷-1,2-二胺
  参考文献：
  名称：

  磺酰基二胺-CuCl-吡啶体系催化的不对称顺选择性亨利反应

  摘要：

  通过使用磺酰基二胺-CuCl络合物作为催化剂，已经开发出催化不对称亨利反应。从可商购的手性1,2-二胺开始，分两步轻松合成了一系列新的含联萘基的磺酰基二胺配体（2a - h）。（R，R）-二胺-（R）-联萘配体（2d）-CuCl配合物在吡啶的协助下平稳催化对映选择性亨利反应，得到相应的对映体，其对映体过量很高（最高达93％）。此外，2D -CuCl吡啶系统促进了非对映选择性Henry反应顺-选择性的方法以高达99％的收率得到加合物，且顺/反选择性为92：8 。顺式加合物的对映体过量为84％ee。

  DOI：

  10.1021/jo800412x
• 作为试剂：
  描述：

  1-甲基-6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉 、 1-溴-三氟对二甲苯 在 [ruthenium(II)(η⁶-1-methyl-4-isopropyl-benzene)(chloride)(μ-chloride)]₂ 正丁基锂 、 二异丙胺 、 (1R,2R)-N-(2,4,6-三甲基苯基磺酰基)-1,2-二苯基乙烷-1,2-二胺 、 甲酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 6,7-二甲氧基-1(S)-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-1,2,3,4-四氢异喹啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE 1,2,3,4-TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  这项发明涉及到新颖的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，其化学式为(I)，其中R1、R2、R3和X如权利要求中所定义，并且它们作为活性成分用于制备药物组合物。该发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的方法、含有其中一个或多个化合物的药物组合物以及包括将这些化合物用于哺乳动物的治疗方法。

  公开号：

  WO2005118548A1

文献信息

• Enantioselective Michael addition of ketones to maleimides catalyzed by bifunctional monosulfonyl DPEN salt
  作者：Feng Yu、Xiaomin Sun、Zhichao Jin、Shigang Wen、Xinmiao Liang、Jinxing Ye

  DOI：10.1039/c0cc00774a

  日期：——

  An unprecedented enantioselective Michael addition of various ketones to maleimides catalyzed by a simple bifunctional primary amine, monosulfonyl DPEN salt, is reported and provides the desired adducts in good to excellent yields (up to 99%) with excellent enantioselectivities (up to 99%).

  据报道，由简单的双官能伯胺单磺酰基DPEN盐催化的各种酮向马来酰亚胺的对映体选择性迈克尔加成反应是前所未有的，并以良好的对等收率（高达99％）和优异的对映选择性（高达99％）提供了所需的加合物。
• [EN] TETRAHYDROISOQUINOLYL ACETAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE TETRAHYDRO-ISOQUINOLYL-ACETAMIDE DESTINES A SERVIR D'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS D'OREXINE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2004085403A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  The invention relates to novel acetamide derivatives of formula (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists.

  该发明涉及公式（I）的新型乙酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。该发明还涉及相关方面，包括制备这类化合物的方法、含有其中一个或多个这类化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠的药物受体拮抗剂的用途。
• [EN] RUTHENIUM-DIAMINE COMPLEXES AND METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPLEXES RUTHÉNIUM-DIAMINE ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE COMPOSÉS OPTIQUEMENT ACTIFS
  申请人：TAKASAGO PERFUMERY CO LTD

  公开号：WO2012026201A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  Provided is a catalyst for asymmetric reduction, which can be produced by a convenient and safe production method, has a strong catalytic activity, and has excellent stereoselectivity. The present invention relates to a ruthenium complex represented by the following formula (1): wherein R1 represents an alkyl group or the like; Y represents a hydrogen atom; X represents a halogen atom or the like; j and k each represent 0 or 1; R2 and R3 each represent an alkyl group or the like; R11 to R19 each represent a hydrogen atom, an alkyl group or the like; Z represents oxygen or sulfur; n1 represents 1 or 2; and n2 represents an integer from 1 to 3, a method for producing the ruthenium complex, a catalyst for asymmetric reduction formed from the ruthenium complex, and methods for selectively producing an optically active alcohol and an optically active amine using the catalyst for asymmetric reduction.

  提供了一种用于不对称还原的催化剂，可以通过一种方便且安全的生产方法生产，具有强大的催化活性，并具有优异的立体选择性。本发明涉及一种由以下式（1）表示的钌配合物：其中R1代表烷基或类似物；Y代表氢原子；X代表卤原子或类似物；j和k各自代表0或1；R2和R3各自代表烷基或类似物；R11至R19各自代表氢原子、烷基或类似物；Z代表氧或硫；n1代表1或2；n2代表从1到3的整数，一种制备钌配合物的方法，由钌配合物形成的不对称还原催化剂，以及使用该不对称还原催化剂选择性地制备光学活性醇和光学活性胺的方法。
• [EN] METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE beta-HYDROXY-alpha-AMINOCARBOXYLIC ACID ESTER<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN ESTER D'ACIDE Beta-HYDROXY-Alpha-AMINOCARBOXYLIQUE OPTIQUEMENT ACTIF
  申请人：TAKASAGO PERFUMERY CO LTD

  公开号：WO2013065867A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  The present invention relates to a novel method for producing an optically active β-hydroxy-α-aminocarboxylic acid ester, the method comprising performing an asymmetric reduction reaction of a β-keto-α-aminocarboxylic acid ester by use of a ruthenium complex as a catalyst.

  本发明涉及一种生产光学活性β-羟基-α-氨基羧酸酯的新方法，该方法包括利用钌配合物作为催化剂对β-酮-α-氨基羧酸酯进行不对称还原反应。
• Bicyclic compound
  申请人：Miyoshi Shiro

  公开号：US20060069098A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  A novel compound represented by the following formula (1) or a salt thereof: wherein symbol “A” represents a saturated heterocyclic group, a 5-membered heteroaromatic group having two heteroatoms in the ring, a group represented by the formula A1 (R 2 , R 3 , and R 4 represent hydrogen atom, hydroxyl group, etc.), etc., B represents a group represented by the formula B1 (R 11 represents hydrogen atom, hydroxyl group, etc.), etc., R 1 represents an alkyl group, and symbol “n” represents an integer of 2 to 6, which has a parathyroid hormone depressing action and showing low toxicity, and a medicament containing the compound or salt thereof as an active ingredient.

  以下公式（1）所代表的一种新化合物或其盐：其中符号“A”代表饱和杂环基，一个含有两个杂原子的5元杂芳基，一个由公式A1（R2、R3和R4代表氢原子、羟基等）所代表的基团，等等，B代表由公式B1（R11代表氢原子、羟基等）所代表的基团，等等，R1代表烷基，符号“n”代表一个整数，范围为2至6，具有降钙素抑制作用和低毒性，并且含有该化合物或其盐作为活性成分的药物。