(2R)-4-甲基-2-丙-2-基-2-[2-[4-[4-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙基]哌嗪-1-基]丁氧基]苯基]-1,4-苯并噻嗪-3-酮 | 105118-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: (2R)-4-甲基-2-丙-2-基-2-[2-[4-[4-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙基]哌嗪-1-基]丁氧基]苯基]-1,4-苯并噻嗪-3-酮
• 中文别名: 普罗噻嗪
• 英文名称: Iprotiazem
• 英文别名: (2R)-4-methyl-2-propan-2-yl-2-[2-[4-[4-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethyl]piperazin-1-yl]butoxy]phenyl]-1,4-benzothiazin-3-one
• CAS: 105118-13-6
• 化学式: C₃₇H₄₉N₃O₅S
• 分子量: 647.9
• InChiKey: JSLZUBLGGPEVQN-DIPNUNPCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.49
• 拓扑面积：
  89
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Novel substituted (4.2.0)Bicyclooctane derivatives with valuable therapeutic properties
  申请人：SYNTEX (U.S.A.) INC.

  公开号：EP0257609A2

  公开（公告）日：1988-03-02

  Compounds useful in treating cardiovascular disorders such as thrombosis, hypertension and atherosclerosis , in inhibiting gastric acid secretion and in preventing and treating peptic and intestinal ulcers, are depicted in formulas (1), (2) and (3) : wherein: A is -C≡C-, trans -HC = CH-, -CH2CH2-or -CH=CHCH2-; X is lower alkoxy, hydroxy, or (2,2,2)-trifluoroethoxy; Y is hydrogen, exo-(lower alkyl) or endo-(lower alkyl); n is an integer of 2-4; R1 is -CH2OH, -CHO, -CO2R or -COzH, and the olefin formed by the R1(CHz) nCH = moiety is either (E) or (Z); R2 is hydrogen or methyl, or optionally -CH = CH2 when A is -CH = CHCHr; and R3 is linear or branched alkyl, alkenyl or alkynyl having 5-10 carbon atoms, , -(CH2)m -phenyl or CH2O-phenyl; in which each phenyl may be optionally substituted with lower alkyl, lower alkoxy, trifluoromethyl, or halogen; in which: a is an integer of 0, 1 or 2; b is an integer of 3-7; m is an integer of 0, 1 or 2; and R is wherein X is or in which each R4 is independently hydrogen or lower alkyl having 1-6 carbon atoms, and the pharmaceutically acceptable, non-toxic salts and esters thereof.

  可用于治疗心血管疾病（如血栓形成、高血压和动脉粥样硬化）、抑制胃酸分泌以及预防和治疗消化性溃疡和肠溃疡的化合物如式(1)、(2)和(3)所示： 其中 A 是-C≡C-、反式-HC = CH-、-CH2CH2-或-CH=CHCH2-； X 是低级烷氧基、羟基或 (2,2,2)-三氟乙氧基； Y 是氢、外-（低级烷基）或内-（低级烷基）； n 是 2-4 的整数； R1 是-CH2OH、-CHO、-CO2R 或-COzH，R1(CHz) nCH = 分子形成的烯烃是 (E) 或 (Z)； R2 是氢或甲基，或当 A 是-CH = CHCHr 时，任选为-CH = CH2；以及 R3 是具有 5-10 个碳原子的直链或支链烷基、烯基或炔基、 ，-(CH2)m-苯基或CH2O-苯基； 其中每个苯基可任选被低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基或卤素取代； 其中：a 是 0、1 或 2 的整数； b 是 3-7 的整数 m 是 0、1 或 2 的整数；以及 R 是 其中 X 是 或 其中每个 R4 独立地为氢或具有 1-6 个碳原子的低级烷基，及其药学上可接受的无毒盐和酯。
• Kombination von Angiotensin- Converting-Enzyme-Hemmern mit Calciumantagonisten sowie deren Verwendung in Arzneimitteln
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0265685A2

  公开（公告）日：1988-05-04

  Die Erfindung betrifft Kombinationen von Angiotensin-Converting-Enzyme-Hemmern mit Calciumantagonisten, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Heilmittel.

  本发明涉及血管紧张素转换酶抑制剂与钙拮抗剂的组合、制备方法及其作为治疗剂的用途。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13