(3S)-四氢-2H-吡喃-3-胺盐酸盐 | 1245724-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 中文名称: (3S)-四氢-2H-吡喃-3-胺盐酸盐
• 中文别名: (3S)-氧杂-3-胺盐酸盐；(S)-3-氨基四氢吡喃盐酸盐
• 英文名称: (S)-tetrahydro-2H-pyran-3-amine hydrochloride
• 英文别名: (3S)-tetrahydro-2H-pyran-3-amine hydrochloride；(3S)-oxan-3-amine hydrochloride；(3S)-oxan-3-amine;hydrochloride
• CAS: 1245724-46-2
• 化学式: C₅H₁₁NO*ClH
• mdl: MFCD09056862
• 分子量: 137.609
• InChiKey: RETPVBQTPDYSBS-JEDNCBNOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.21
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯-5-嘧啶甲酸乙酯 、 (3S)-四氢-2H-吡喃-3-胺盐酸盐 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 22.0h， 以78%的产率得到ethyl 2-chloro-4-[[(3S)-tetrahydropyran-3-yl]amino]pyrimidine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING CANCER
  [FR] COMPOSÉS AMINO-TRIAZOLOPYRIDINE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  该规范通常涉及公式(I)的化合物及其药用盐，其中R1和R2具有本规范中定义的任何含义。该规范还涉及使用这些化合物和其盐来治疗或预防DNA-PK介导的疾病，包括癌症。该规范进一步涉及包括这些化合物和盐的制药组合物；包含这些化合物和盐的试剂盒；制造这些化合物和盐的方法；制造这些化合物和盐的中间体；以及使用这些化合物和盐来治疗DNA-PK介导的疾病，包括癌症的方法。

  公开号：

  WO2018114999A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-(-)-2-(BOC-氨基)-1,5-戊二醇 在 盐酸 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 (3S)-四氢-2H-吡喃-3-胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  (S)-3-氨基吡喃从 l-谷氨酸的千克合成

  摘要：

  我们描述了一种简明路线的开发，以制备千克数量的 (S)-3-氨基吡喃，这是合成 Jak1 抑制剂的关键中间体。手性胺是通过手性池方法引入的，涉及使用廉价的市售 l-谷氨酸作为关键起始材料。全局保护，然后还原提供 N-Boc-氨基二醇。分子内 Mitsunobu 环化和脱保护以 30% 的总产率在四个步骤中提供所需化合物，无需使用色谱法。

  DOI：

  10.1055/s-0033-1338422

文献信息

• [EN] TRIAZOLE FURAN COMPOUNDS AS AGONISTS OF THE APJ RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLE FURANE UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR APJ
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2018097944A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  Compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers of any of the foregoing, or mixtures thereof are agonists of the APJ Receptor and have use in treating cardiovascular and other conditions. Compounds of Formula (I) and Formula (II) have the following structures: (I); (II). Intermediates (V) are also claimed.

  式(I)和式(II)的化合物，其药用盐，任何上述化合物的立体异构体，或它们的混合物是APJ受体的激动剂，并且在治疗心血管和其他疾病方面有用。式(I)和式(II)的化合物具有以下结构：(I); (II)。中间体(V)也被要求。
• TRICYCLIC FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20140121198A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The present invention provides tricyclic fused thiophene derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase (JAK) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了三环融合噻吩衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物调节Janus激酶（JAK）的活性，并且在治疗与JAK活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• [EN] 1,3-DIHYDROIMIDAZO[4,5-C]CINNOLIN-2-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS 1,3-DIHYDROIMIDAZO[4,5-C]CINNOLIN-2-ONE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2019057757A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The specification generally relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where R1-R4, A and X have the meanings defined herein. The specification also relates to the use of compounds of Formula (I) and salts thereof to treat or prevent ATM mediated disease, including cancer. The specification further relates to pharmaceutical compositions comprising substituted 1,3-dihydroimidazo[4,5-c]cinnolin-2-one compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof; and kits comprising such compounds and salts.

  该规范通常涉及公式（I）的化合物及其药用可接受的盐，其中R1-R4、A和X的含义在此定义。该规范还涉及使用公式（I）的化合物及其盐来治疗或预防ATM介导的疾病，包括癌症。该规范还涉及包含取代的1,3-二氢咪唑并[4,5-c]茚啉-2-酮化合物及其药用可接受的盐的药物组合物；以及包含这些化合物和盐的试剂盒。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES COMPOSÉS COMME INHIBITEURS DES JAK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013007768A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The invention provides novel compounds of formula I having the general formula:(I) wherein Rl s R2, R3, X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

  这项发明提供了具有一般公式(I)的新化合物，其具有以下通式：其中R1、R2、R3、X和Y如本文所述。因此，这些化合物可以以药学上可接受的组合物形式提供，并用于治疗免疫性或过度增殖性疾病。
• [EN] INHIBITORS OF RAF KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES RAF
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021081375A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  Provided herein are inhibitors of receptor tyrosine kinase effector, RAF, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  本文提供了抑制受体酪氨酸激酶效应子RAF的药物，包括所述化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法。