布拉地新

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷酸
• 中文名称: 布拉地新
• 英文名称: sodium bucladesine
• 英文别名: dibutyryl cAMP sodium salt；dbcAMP；Bucladesine sodium salt；N⁶,2'-O-dibutyryladenosine 3',5'-cyclic monophosphate sodium salt；bucladesine sodium；sodium;(1E)-N-[9-[(4aR,6R,7R,7aR)-7-butanoyloxy-2-hydroxy-2-oxo-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-6-yl]purin-6-yl]butanimidate
• 化学式: C₁₈H₂₃N₅O₈P*Na
• 分子量: 491.373
• InChiKey: KRBZRVBLIUDQNG-JBVYASIDSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.94
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  167
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  布拉地新 在 氘 作用下， 以 重水 为溶剂， 55.0 ℃ 、200.0 kPa 条件下， 反应 36.0h， 以23 mg的产率得到
  参考文献：
  名称：

  使用氢同位素交换有效地获得氘代和Tri化的Nucleobase药品和寡核苷酸。

  摘要：

  描述了一种有效的氢-同位素交换核碱基衍生物的通用方法。在温和的反应条件下，以钌纳米颗粒为催化剂，并以D 2或T 2为同位素源，该反应具有较宽的底物范围和较高的耐溶剂性。这种新颖的方法有助于在药物发现和开发中使用基本的诊断工具：具有高比活性的tri代药物和适合在LC-MS定量过程中用作内部标准品的氘代寡核苷酸。

  DOI：

  10.1002/anie.201813946
• 作为产物：
  描述：

  N6,2'-O-dibutyryl-adenosine-3',5'-cyclic monophosphate trialkylammonium salt 在 cationic exchange resin HCR-W₂ 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 布拉地新
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and method of purification of cyclic nucleotide derivatives

  摘要：

  本发明涉及用于合成和纯化环核苷酸衍生物的方法。本发明提供了一种从化学反应产生的混合物中分离环核苷酸衍生物的方法，以产生从环核苷酸中得到的环核苷酸衍生物。在一种实施例中，该混合物可能包括环核苷酸衍生物、吡啶溶剂和至少一种烷基羧酸、烷基酸卤或烷基羧酸酐。在另一种实施例中，该混合物可能包括环核苷酸衍生物和至少一种烷基羧酸、烷基酸卤或烷基羧酸酐。

  公开号：

  US20040186282A1

文献信息

• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Polymer-drug conjugates with an enzyme cleavable linker
  申请人：KURARAY CO., LTD.

  公开号：EP0838224A2

  公开（公告）日：1998-04-29

  Provided is a medical material useful for wound dressings or a drug delivery system, which material is safe and has high healing effects, more specifically, which is free from cytotoxicity or other side effects caused by a drug and permits the selective healing of the diseased site in a small dosage without damaging the sites other than the diseased site. The medical material so provided is a polymer gel having a sequence represented by the formula: A-Sp1-E-Sp2-G wherein A represents a water-swelling polymer gel, Sp1 represents the first spacer, E represents a cleavable group with the main chain to be cleaved via an enzymatic reaction, Sp2 represents the second spacer and G represents a drug. When the polymer gel is used, the cleavable group (E) is cleaved according to an amount of an enzyme existing at the diseased site to release the drug in accordance with the amount of the enzyme.

  本发明提供了一种可用于伤口敷料或给药系统的医用材料，该材料安全且愈合效果好，更具体地说，该材料没有细胞毒性或其他由药物引起的副作用，并能以小剂量选择性地愈合病变部位，而不损伤病变部位以外的其他部位。 所提供的医用材料是一种聚合物凝胶，其序列由式表示：A-Sp1-E-Sp2-G，其中 A 代表水膨胀聚合物凝胶，Sp1 代表第一间隔物，E 代表可裂解基团，主链可通过酶反应裂解，Sp2 代表第二间隔物，G 代表药物。使用聚合物凝胶时，可裂解基团（E）会根据病变部位酶的含量被裂解，从而根据酶的含量释放药物。
• Immunoglobulin variants and uses thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP1944320A1

  公开（公告）日：2008-07-16

  The invention provides humanized and chimeric anti-CD20 antibodies for treatment of CD20 positive malignancies and autoimmune diseases.

  本发明提供用于治疗 CD20 阳性恶性肿瘤和自身免疫性疾病的人源化和嵌合型抗 CD20 抗体。
• Regenerative therapy
  申请人：Medizinische Universität Wien

  公开号：EP2177218A1

  公开（公告）日：2010-04-21

  The present invention relates to the use of an agent capable of enhancing the PKA-p38-CREB pathway, suppressing the Fyn-RhoA-Rock and/or PKC-alpha-MARCKS pathways or Ephrin-B3 for the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment of damaged myelin sheaths, characterized in that, the agent neutralizes the effect of inhibitors of the regeneration of damaged myelin sheaths by oligodendrocytes, and wherein the inhibitors are selected from myelin associated inhibitors, in particular Ephrin-B3, and inhibitors of the glial scar, in particular Sema3A, and kits suitable for the treatment of damaged myelin sheaths.

  本发明涉及一种能够增强PKA-p38-CREB通路、抑制Fyn-RhoA-Rock和/或PKC-α-MARCKS通路或Ephrin-B3的制剂在制造治疗受损髓鞘的药物组合物中的用途，其特征在于：该制剂能中和抑制少突胶质细胞再生受损髓鞘的抑制剂的作用，其中抑制剂选自髓鞘相关抑制剂，特别是 Ephrin-B3，以及胶质瘢痕抑制剂，特别是 SeMA3A，以及适用于治疗受损髓鞘的试剂盒。
• THERAPEUTIC AGENT FOR LEUKODERMA AND METHOD FOR ACCELERATION OF PIGMENTATION
  申请人：The University of Tokyo

  公开号：EP2198887A1

  公开（公告）日：2010-06-23

  Provided are a pharmaceutical product capable of treating vitiligo by thickening the epidermis at a vitiligo-affected site, which has been thinned, to thereby accelerate pigmentation, and a method of accelerating pigmentation by thickening the epidermis. Vitiligo can be treated by using a compound having an epidermis thickening action, for example, a therapeutic agent for a skin ulcer which is used in the treatment of burn ulcer, crural ulcer, diabetic ulcer or post-operative ulcer, or a therapeutic agent for bedsore.

  本发明提供了一种能够通过增厚已变薄的受白癜风影响部位的表皮从而加速色素沉着来治疗白癜风的药物产品，以及一种通过增厚表皮来加速色素沉着的方法。 可以通过使用具有表皮增厚作用的化合物来治疗白癜风，例如，用于治疗烧伤溃疡、溃疡、糖尿病溃疡或术后溃疡的皮肤溃疡治疗剂，或用于治疗褥疮的治疗剂。

表征谱图