(1R)-1-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: (1R)-1-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene
• 化学式: C₁₆H₁₄Cl₂
• 分子量: 277.193
• InChiKey: PUKBOMXODMUDBW-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氯碘苯 、 1-chlorotetralin 在 锰 、 三甲基氯硅烷 、 nickel(II) bromide 2-methoxyethyl ether complex 、 (4R,4'R)-4,4'-di(heptan-4-yl)-4,4',5,5'-tetrahydro-2,2'-bioxazole 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 48.0h， 以84%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  对“镍催化不对称还原交叉偶联获得 1,1-二芳基烷烃”的更正

  摘要：

  第 5684 页和第 5685 页，表

  DOI：

  10.1021/jacs.8b05247

文献信息

• Nickel-Catalyzed Asymmetric Reductive Cross-Coupling To Access 1,1-Diarylalkanes
  作者：Kelsey E. Poremba、Nathaniel T. Kadunce、Naoyuki Suzuki、Alan H. Cherney、Sarah E. Reisman

  DOI：10.1021/jacs.7b01705

  日期：2017.4.26

  reductive cross-coupling of (hetero)aryl iodides and benzylic chlorides has been developed to prepare enantioenriched 1,1-diarylalkanes. As part of these studies, a new chiral bioxazoline ligand, 4-heptyl-BiOX (L1), was developed in order to obtain products in synthetically useful yield and enantioselectivity. The reaction tolerates a variety of heterocyclic coupling partners, including pyridines, pyrimidines

  已经开发了（杂）芳基碘化物和苄基氯化物的不对称 Ni 催化还原交叉偶联，以制备对映体富集的 1,1-二芳基烷烃。作为这些研究的一部分，开发了一种新的手性生物恶唑啉配体 4-庚基-BiOX (L1)，以便以合成有用的产率和对映选择性获得产品。该反应耐受多种杂环偶联物，包括吡啶、嘧啶、吲哚和哌啶。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Johansen Lisa M.

  公开号：US20100009970A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention features compositions, methods, and kits useful in the treatment of viral diseases. In certain embodiments, the viral disease is caused by a single stranded RNA virus, a flaviviridae virus, or a hepatic virus. In particular embodiments, the viral disease is viral hepatitis (e.g., hepatitis A, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis D, hepatitis E) and the agent or combination of agents includes sertraline, a sertraline analog, UK-416244, or a UK-416244 analog. Also featured are screening methods for identification of novel compounds that may be used to treat a viral disease.

  本发明涉及用于治疗病毒性疾病的组合物、方法和试剂盒。在某些实施方式中，病毒性疾病是由单链RNA病毒、黄病毒科病毒或肝病毒引起的。在特定实施方式中，病毒性疾病是病毒性肝炎（例如甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎、戊型肝炎），药剂或药剂组合包括舍曲林、舍曲林类似物、UK-416244或UK-416244类似物。还包括用于鉴定可用于治疗病毒性疾病的新化合物的筛选方法。
• Highly Steroselective Synthesis of Sertraline
  申请人：Parthasaradhi Reddy Bandi

  公开号：US20070260090A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention relates to a process for highly stereoselective synthesis of sertraline and sertraline intermediate. Thus, the mixture of 4-(3,4-Dichlorophenyl)-3,4-dihydro-N-methyl-1(2H)-naphthalenimine, 5% Pd/CaCO 3 , water and methanol is taken in a hydrogenation flask and then subjected to hydrogenation under a hydrogen pressure of 0.5 Kg at 20-35° C. for 3 hours 30 minutes. The catalyst is removed by filtration and the solvent is evaporated completely under vacuum to obtain cis-(±)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-naphthalen amine. (trans-(±): 0.2).

  本发明涉及一种高立体选择性合成舍曲林和舍曲林中间体的过程。因此，将4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-N-甲基-1(2H)-萘亚胺、5% Pd/CaCO3、水和甲醇混合物放入氢化烧瓶中，然后在0.5千克的氢气压力下，在20-35℃下进行3小时30分钟的氢化。通过过滤除去催化剂，然后在真空下完全蒸发溶剂，得到顺式-(±)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-萘胺。(反式-(±): 0.2)。
• Treatment of CNS Disorders With trans 4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-1-Napthalenamine
  申请人：Jerussi Thomas P.

  公开号：US20090292026A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  Treatment of CNS disorders with (1R,4S)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine; and (1S,4R)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is disclosed. A process for preparing 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is also disclosed. The process includes the preparation of all four isomers of N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]formamide, which are also useful.

  本发明公开了使用(1R,4S)-顺式4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺和(1S,4R)-顺式4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺治疗中枢神经系统疾病的方法。本发明还公开了制备4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的方法。该方法包括制备所有四个N-[4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]甲酰胺的异构体，这些异构体也是有用的。
• EP1978961B1
  申请人：——

  公开号：EP1978961B1

  公开（公告）日：2016-03-16