(R)-度洛西汀盐酸盐 | 910138-96-4

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: (R)-度洛西汀盐酸盐
• 中文别名: R-度洛西汀盐酸盐；度洛西汀杂质
• 英文名称: (R)-duloxetine hydrochloride
• 英文别名: duloxetine；hydron;(3R)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine;chloride
• CAS: 910138-96-4
• 化学式: C₁₈H₁₉NOS*ClH
• 分子量: 333.882
• InChiKey: BFFSMCNJSOPUAY-UNTBIKODSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于甲醇、水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.61
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  54.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基-3-(萘-1-基氧基)-3-(噻吩-2-基)丙胺盐酸盐 、 (R)-度洛西汀盐酸盐 在 氢氧化钾 、 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以33%的产率得到盐酸度洛西汀
  参考文献：
  名称：

  [EN] A METHOD OF PURIFICATION OF (S)-N-METHYL-3-(1-NAPHTYLOXY)-3-(2-THIENYL) PROPYLAMINE HYDROCHLORIDE (DULOXETINE)
  [FR] PROCÉDÉ DE PURIFICATION DU CHLORHYDRATE DE (S)-N-MÉTHYL-3-(1-NAPHTYLOXY)-3-(2-THIÉNYL) PROPYLAMINE (DULOXÉTINE)

  摘要：

  公开号：

  WO2008067781A3
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthalenyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine 在 氯甲酸苯酯 、 盐酸 作用下， 以 甲苯 、 乙醇 为溶剂， 生成 (R)-度洛西汀盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  WO2007/45405

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for the Preparation of 1-Naphthol Mixed Ethers and Intermediates of Crystalline Forms of (+) and (-)-Duloxetine
  申请人：Frigoli Samuele

  公开号：US20080287693A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  The invention relates to a process for the preparation of duloxetine (1a), comprising the reaction between 1-fluoronaphthalene and 3-N,N-dimethylamino-1-(2-thienyl)-propan-1-ol in the presence of 1,3-dimethyl-2-oxo-hexahydropyrimidine (DMPU) as the solvent; a method for the identification of duloxetine enantiomers and for the determination of its optical purity is also disclosed.

  该发明涉及一种制备度洛西汀（1a）的方法，包括在1,3-二甲基-2-氧代-六氢嘧啶（DMPU）存在下，通过1-氟萘和3-N,N-二甲基氨基-1-(2-噻吩基)-丙基醇之间的反应；还公开了一种用于鉴定度洛西汀对映体并确定其光学纯度的方法。
• 1,4‐Aminoarylation of Butadienes via Photoinduced Palladium Catalysis
  作者：Yuan Cai、Gaurav Gaurav、Tobias Ritter

  DOI：10.1002/anie.202311250

  日期：2024.4.2

  Utilizing readily available and cost-effective aryl halides, amines, and butadienes as starting materials, in conjunction with rac-BINAP and a Pd catalyst, we can efficiently synthesize highly valuable complex allylamines through a rapid one-step process enabled by photocatalysis.

  利用容易获得且具有成本效益的芳基卤化物、胺和丁二烯作为起始原料，结合rac -BINAP和Pd催化剂，我们可以通过光催化的快速一步法有效合成高价值的复杂烯丙胺。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3-ARYLOXY-3-ARYLPROPANAMINES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 3-ARYLOXY-3-ARYLPROPANAMINES
  申请人：IND SWIFT LAB LTD

  公开号：WO2009019719A2

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present invention provides a process for the preparation of 3-aryloxy-3-arylρropanamine derivatives. Particularly the present invention provides a process for the preparation of duloxetine and pharmaceutically acid addition salts thereof specifically, duloxetine hydrochloride of formula (I), using 3-O-protected propanolamine derivatives. The invention also aims at providing a process for the preparation of highly pure duloxetine hydrochloride of formula (I) from duloxetine free base via its acid addition salts The invention further aims at providing a process for the purification of duloxetine hydrochloride, wherein the level of unwanted R-enantiomer is reduced to nearly 0%.