(RS)-盐酸度洛西汀

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: (RS)-盐酸度洛西汀
• 中文别名: 盐酸度洛西汀；(RS)-(-)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺盐酸盐；(RS)-度洛西汀盐酸盐；(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺盐酸盐；N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐；度洛西汀盐酸盐；右旋度洛西汀盐酸盐；度洛西丁盐酸盐
• 英文名称: duloxetine hydrochloride
• 英文别名: hydron;N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine;chloride
• 化学式: C₁₈H₁₉NOS*ClH
• 分子量: 333.882
• InChiKey: BFFSMCNJSOPUAY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.05
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  54.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (RS)-盐酸度洛西汀 以 溶剂黄146 、 异丙醇 为溶剂， 生成 盐酸度洛西汀
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF DULOXETINE AND/OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] SYNTHÈSE DE DULOXÉTINE ET/OU DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELLE-CI

  摘要：

  本发明描述了一种改进的杜氯嗪合成过程及其药学上可接受的盐，使得可以高纯度地制备杜氯嗪及其药学上可接受的盐。该过程包括在形成杜氯嗪盐的阶段中添加有机酸，优选为盐酸形式，并且在所形成的杜氯嗪盐的再结晶阶段中也可以添加有机酸。所述有机酸优选从包括甲酸、乙酸、丙酸、丁酸或任何混合物的群组中选择，更优选为乙酸。

  公开号：

  WO2011128370A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氟萘 在 sodium hydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,2-丙二醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.33h， 生成 (RS)-盐酸度洛西汀
  参考文献：
  名称：

  デュロキセチン塩酸塩の製造方法

  摘要：

  提供一种新的制备方法，用于溶解剂中混合含有度罗西汀盐酸盐的粗体溶液（第一溶解工序）和丙酮（混合工序），然后将析出的度罗西汀盐酸盐一度溶解（第二溶解工序），最后析出度罗西汀盐酸盐的制备方法。

  公开号：

  JP2016222628A

文献信息

• NAPHTHALENE-BASED INHIBITORS OF ANTI-APOPTOTIC PROTEINS
  申请人：Pellecchia Maurizio

  公开号：US20090105319A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Methods of using apogossypol and its derivatives for treating inflammation is disclosed. Also, there is described a group of compounds having structure A, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, N-oxide, or solvate thereof are provided: wherein each R is independently selected from the group consisting of H, C(O)X, C(O)NHX, NH(CO)X, SO 2 NHX, and NHSO 2 X, wherein X is selected from the group consisting of an alkyl, a substituted alkyl, an aryl, a substituted aryl, an alkylaryl, and a heterocycle. Compounds of group A may be used for treating various diseases or disorders, such as cancer.

  使用阿波戈司宝及其衍生物治疗炎症的方法被披露。此外，还描述了一组具有结构A的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、N-氧化物或溶剂化合物： 其中每个R独立地选自H、C(O)X、C(O)NHX、NH(CO)X、SO2NHX和NHSO2X组成的组，其中X选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、烷基芳基和杂环的组。A组化合物可用于治疗各种疾病或疾病，如癌症。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PIPÉRIDINE SUBSTITUÉE ET SON UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2017135306A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Provided is a substituted piperidine compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy.

  提供的是一种替代哌啶化合物，具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性。公式（I）所代表的化合物：其中每个符号如描述中所述，或其盐具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性，并且可用作嗜睡症的预防或治疗药物。
• [EN] NITRIC OXIDE RELEASING COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEUROPHATIC PAIN<br/>[FR] COMPOSÉS LIBÉRANT DE L'OXYDE NITRIQUE POUR LE TRAITEMENT DE DOULEURS NEUROPHATIQUES
  申请人：NICOX SA

  公开号：WO2011092065A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The present invention relates to nitric oxide releasing derivatives of serotonin norepinephrine reuptake inhibitors and their use for the treatment of pain, having the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein : A is selected from the formulas (1a) and (1b). The present invention also relates to pharmaceutical formulation comprising such derivatives, to a process for their preparation and to intermediates useful for their preparation.

  本发明涉及血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂的一氧化氮释放衍生物及其在治疗疼痛中的应用，具有以下一般式(I)或其药学上可接受的盐：其中：A选自式(1a)和(1b)。本发明还涉及包含这种衍生物的药物配方，以及用于它们的制备的过程和有用的中间体。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20210198240A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present invention provides a heterocyclic compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of narcolepsy.

  本发明提供了一种具有orexin类型2受体激动剂活性的杂环化合物。 表示为公式(I)的化合物： 其中每个符号如说明书中所述，或其盐具有orexin类型2受体激动剂活性，并且可用作预防或治疗发作性嗜睡症的药剂。
• Heterocyclic Compound
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20180155333A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  The present invention provide a compound having an orexin receptor antagonistic activity, which is expected to be useful as medicaments such as agents for the prophylaxis or treatment of sleep disorder, depression, anxiety disorder, panic disorder, schizophrenia, drug dependence, Alzheimer's disease and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有促醒素受体拮抗活性的化合物，预计可用作药物，如预防或治疗睡眠障碍、抑郁症、焦虑症、恐慌症、精神分裂症、药物依赖、阿尔茨海默病等的药剂。 本发明涉及由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐。