4,7-Dimethyl-2-(3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4,7-Dimethyl-2-(3-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂O₄
• 分子量: 300.31
• InChiKey: SAROODBCMODGGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• 1-OXO- AND 1,3-DIOXOISOINDOLINES AND METHOD OF REDUCING INFLAMMATORY CYTOKINE LEVELS
  申请人：——

  公开号：US20010006973A1

  公开（公告）日：2001-07-05

  1-Oxo- and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines substituted in the 4- and/or 7-position of the isoindoline ring and optionally further substituted in the 3-position of the 2,6-dioxopiperidine ring reduce the levels of inflammatory cytokines such as TNF&agr; in a mammal. A typical embodiment is 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-methylisoindoline

  在异吲哚啉环的4-和/或7-位取代的1-氧代和1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉，可选择在2,6-二氧代哌啶环的3-位进一步取代，可降低哺乳动物体内炎性细胞因子如TNFα的水平。一个典型的实施例是1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-甲基异吲哚啉。
• 1-oxo- and 1,3-dioxoisoindolines and method of reducing inflammatory cytokine levels
  申请人：——

  公开号：US20030028028A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  1-Oxo- and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines substituted in the 4- and/or 7-position of the isoindoline ring and optionally further substituted in the 3-position of the 2,6-dioxopiperidine ring reduce the levels of inflammatory cytokines such as TNF&agr; in a mammal. A typical embodiment is 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-methylisoindoline

  在异吲哚啉环的4-和/或7-位取代了1-氧代和1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉，并在2,6-二氧代哌啶环的3-位可选择进一步取代，可减少哺乳动物体内的炎性细胞因子如TNFα水平。一个典型的实施例是1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-甲基异吲哚啉。
• 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline derivatives, their preparation and their use as inhibitors of inflammatory cytokines
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP1357120A1

  公开（公告）日：2003-10-29

  1-Oxo- and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines of formula (I) in which Y is oxygen or H2, one of R1 and R2 is halo, alkyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, cyano, or carbamoyl, the other of R1 and R2 is independently hydrogen, halo, alkyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, cyano, or carbamoyl and; R3 is hydrogen, alkyl, or benzyl, and the method of reducing levels of tumor necrosis factor ∝ and other inflammatory cytokines in a mammal through the administration of such derivatives, and pharmaceutical compositions containing such derivatives.

  式(I)的1-氧代和1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉，其中Y是氧或H2，R1和R2中的一个是卤代、烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基或氨基甲酰基，R1和R2中的另一个独立地是氢、卤代、烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基或氨基甲酰基，并且；R3 是氢、烷基或苄基，以及通过施用此类衍生物降低哺乳动物体内肿瘤坏死因子 ∝ 和其他炎性细胞因子水平的方法，以及含有此类衍生物的药物组合物。
• [EN] 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)ISOINDOLINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS INHIBITORS OF INFLAMMATORY CYTOKINES<br/>[FR] DERIVES DE 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)ISO-INDOLINE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CYTOKINES INFLAMMATOIRES
  申请人：COLGENE CORPORATION

  公开号：WO1999047512A1

  公开（公告）日：1999-09-23

  (EN) 1-Oxo- and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines of formula (I) in which Y is oxygen or H2, one of R1 and R2 is halo, alkyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, cyano, or carbamoyl, the other of R1 and R2 is independently hydrogen, halo, alkyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, cyano, or carbamoyl and; R3 is hydrogen, alkyl, or benzyl, and the method of reducing levels of tumor necrosis factor $g(a) and other inflammatory cytokines in a mammal through the administration of such derivatives, and pharmaceutical compositions containing such derivatives.(FR) L'invention a pour objet des 1-oxo- et 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopipéridin-3-yl)iso-indolines qui correspondent à la formule (I), dans laquelle Y est oxygène ou H2; un des R1 et R2 est halo, alkyle, alcoxy, alkylamino, dialkylamino, cyano ou carbamoyle; l'autre des R1 et R2 est indépendamment hydrogène, halo, alkyle, alcoxy, alkylamino, dialkylamino, cyano ou carbamoyle et; R3 est hydrogène, alkyle ou benzyle. L'invention concerne également un procédé pour réduire la quantité de facteur de nécrose tumorale $g(a) et d'autres cytokines inflammatoires chez un mammifère par l'administration de ces dérivés, ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant ces dérivés.

  本发明的目的是制备并优化1-羟基-和1,3-二氧氧-2-(2,6-二氧氧-吡咯-3-基)苯并咪唑分子式(I)，其中在式(I)中，Y为氧或H₂，R₁和R₂中一个为卤基、烷基、醚基、烷基氨基、二烷基氨基、CN基或羰基基；另一为单独的H、卤基、烷基、醚基、烷基氨基、二烷基氨基、CN基或羰基基；且R3为H、烷基或苯基。该发明还涉及注射含有这些物质的药用物质以降低哺乳动物中肿瘤消炎因子吨icit和其他抗炎细胞因子的方法，以及含有这些物质的药用复合物。 本发明的目的还包括制备并优化1-Oxo-和1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines，其分子式为(I)，其中在式(I)中，Y为氧或H₂；R₁和R₂中的一个为卤基、烷基、醚基、烷基氨基、二烷基氨基、CN基或羰基基；另一个为单独的H、卤基、烷基、醚基、烷基氨基、二烷基氨基、CN基或羰基基；且R3为H、烷基或苯基。本发明还涉及注射含有这些物质的药用物质以降低哺乳动物中肿瘤消炎因子吨icit和其他抗炎细胞因子的方法，以及含有这些物质的药用复合物。
• 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)ISOINDOLINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS INHIBITORS OF INFLAMMATORY CYTOKINES
  申请人：Gelgene Corporation

  公开号：EP1064277A1

  公开（公告）日：2001-01-03