1,1'-(对亚苯基二(1,3-亚脲基对亚苯基))二(3-甲基-1H-1,2,3-三唑鎓二(硫酸甲酯)盐 | 67013-99-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 中文名称: 1,1'-(对亚苯基二(1,3-亚脲基对亚苯基))二(3-甲基-1H-1,2,3-三唑鎓二(硫酸甲酯)盐
• 英文名称: 4-amino-1-(2-amino-2-deoxy-β-D-arabinofuranosyl)-1H-pyrimidin-2-one
• 英文别名: 1-(2-amino-2-deoxy-β-D-arabinofuranosyl) cytosine；1-(2-Amino-2-deoxy-beta-D-arabinofuranosyl)cytosine；4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3-amino-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
• CAS: 67013-99-4
• 化学式: C₉H₁₄N₄O₄
• 分子量: 242.235
• InChiKey: FECRKKQKJNKYNF-PXBUCIJWSA-N

物化性质

• 沸点：
  531.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.89±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,4-二氧杂螺(4.11)十六烷 在 PtO₂ 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以820 mg. (91%)的产率得到1,1'-(对亚苯基二(1,3-亚脲基对亚苯基))二(3-甲基-1H-1,2,3-三唑鎓二(硫酸甲酯)盐
  参考文献：
  名称：

  2-Substituted arabinofuranosyl nucleosides and nucleotides

  摘要：

  具有2'-azido、2'-amino或2'-烃基氨基取代基的新型阿拉伯糖呋喃核苷和核苷酸具有抗肿瘤、抗病毒和抗微生物特性，其制备方法为将嘧啶、嘌呤或1,3-噁二唑碱基与酰化的2-azido-2-脱氧阿拉伯糖呋喃基卤代物缩合，然后去保护基并进行催化氢化，必要时将2'-azido基转化为2'-amino基，并且，如果需要，进行烷基化等反应将2'-amino基转化为2'-烃基氨基基团。

  公开号：

  US04230698A1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'ADMINISTRER DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017099823A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This disclosure provides improved lipid-based compositions, including lipid nanoparticle compositions, and methods of use thereof for delivering agents in vivo including nucleic acids and proteins. These compositions are not subject to accelerated blood clearance and they have an improved toxicity profile in vivo.

  这项披露提供了改进的基于脂质的组合物，包括脂质纳米粒子组合物，以及它们用于体内传递药剂的方法，包括核酸和蛋白质。这些组合物不受加速血清清除的影响，并且它们在体内具有改进的毒性特性。
• [EN] PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL IN THE SYNTHEIS OF 2'-CYANO-2'-DEOXY-N4-PALMITOYL-1-BETA-D-ARABINOFURANOSYLCYTOSINE<br/>[FR] PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES UTILES DANS LA SYNTHÈSE DE 2'-CYANO-2'-DÉSOXY-N4-PALMITOYL-1-BETA-D-ARABINOFURANOSYLCYTOSINE
  申请人：CYCLACEL LTD

  公开号：WO2009136158A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula 682-4, said process comprising the steps of: (i) converting a compound of formula 682-1 into a compound of formula 682-2'; (ii) converting said compound of formula 682-2' into a compound of formula 682-3; and (iii) converting said compound of formula 682-3 into a compound of formula 682-4. Further aspects of the invention relate to the use of the above process in the preparation of 2'-cyano-2'-deoxy-N4 -palmitoyl-1-β-D-arabmofuranosylcytosine, a pyrimidine nucleoside which is therapeutically useful in the treatment and/or prevention of cancer.

  本发明涉及一种制备式682-4化合物的方法，该方法包括以下步骤：(i)将式682-1化合物转化为式682-2'化合物；(ii)将所述式682-2'化合物转化为式682-3化合物；以及(iii)将所述式682-3化合物转化为式682-4化合物。该发明的进一步方面涉及上述方法在制备2'-氰基-2'-脱氧-N4-棕榈酰-1-β-D-阿拉伯莫呋核苷的用途，这是一种嘧啶核苷，对治疗和/或预防癌症具有治疗作用。
• [EN] INTERMEDIATE AND PROCESSES INVOLVED IN THE PREPARATION OF 2 ' -CYANO-2 ' -DE0XY-N4-PALMIT0YL-1-BETA-ARABIN0FURAN0SYLCYTOSINE<br/>[FR] INTERMÉDIAIRE ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À LA PRÉPARATION DE 2'-CYANO-2'-DÉSOXY-N4-PALMITOYL-1-BÊTA-ARABINOFURANOSYLCYTOSINE
  申请人：CYCLACEL LTD

  公开号：WO2009136162A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (682-6'), said process comprising the steps of: formula (682-4), (682-5), (682-6'): (i) converting a compound of formula (682-4) into a compound of formula (682-5); and (ii) converting said compound of formula (682-5) into a compound of formula (682- 6'). Further aspects of the invention relate to the use of the above process in the preparation of 2'-cyano-2'-deoxy-N4-palmitoyl-l-β-D-arabinofuranosylcytosine, a pyrimidine nucleoside which is therapeutically useful in the treatment and/or prevention of cancer.

  本发明涉及一种制备式（682-6'）化合物的方法，该方法包括以下步骤：式（682-4）、（682-5）、（682-6'）：（i）将式（682-4）化合物转化为式（682-5）化合物；以及（ii）将所述式（682-5）化合物转化为式（682-6'）化合物。该发明的进一步方面涉及上述方法在制备2'-氰基-2'-脱氧-N4-棕榈酰-1-β-D-阿拉伯呋喃核苷胞嘧啶中的应用，该核苷是治疗和/或预防癌症中具有治疗作用的。
• [EN] TRANSLATIONAL ENHANCERS AND RELATED METHODS<br/>[FR] AMPLIFICATEURS DE TRADUCTION ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：EFFECTOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021001739A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present disclosure relates to novel translational enhancers comprising an eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) ligand attached to a dinucleotide. The present disclosure also relates to RNA molecules (e.g., mRNAs) comprising the novel translational enhancers, which imparts properties to the RNA molecules that are advantageous to therapeutic development, methods of using RNA molecules comprising such novel translational enhancers for therapeutic uses, as well as kits containing the translational enhancers.

  本公开涉及包含连接到二核苷酸的真核起始因子4E（eIF4E）配体的新型转译增强剂。本公开还涉及包含这些新型转译增强剂的RNA分子（例如mRNA），这些RNA分子赋予了对治疗开发有利的特性，以及使用包含这些新型转译增强剂的RNA分子进行治疗用途的方法，以及包含转译增强剂的试剂盒。
• [EN] POLYNUCLEOTIDES ENCODING LIPOPROTEIN LIPASE FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDEMIA<br/>[FR] POLYNUCLÉOTIDES CODANT POUR LA LIPOPROTÉINE LIPASE DESTINÉS AU TRAITEMENT DE L'HYPERLIPIDÉMIE
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017201333A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The invention relates to mRNA therapy for the treatment of hyperlipidemia. mRNAs for use in the invention, when administered in vivo, encode human lipoprotein lipase (LPL), isoforms thereof, functional fragments thereof, and fusion proteins comprising LPL. mRNAs of the invention are preferably encapsulated in lipid nanoparticles (LNPs) to effect efficient delivery to cells and/or tissues in subjects, when administered thereto, mRNA therapeaies of the invention increase and/or restore deficient levels of LPL expression and/or activity in subjects. mRNA therapies of the invention further decrease levels of triglycerides associated with deficient LPL activity in subjects.

  该发明涉及mRNA疗法用于治疗高脂血症。该发明中使用的mRNA，在体内给予时，编码人类脂蛋白脂肪酶（LPL）、其异构体、其功能性片段以及包含LPL的融合蛋白。该发明中的mRNA最好被封装在脂质纳米颗粒（LNPs）中，以实现对受试者的细胞和/或组织的高效传递，当给予治疗时，该发明中的mRNA疗法增加和/或恢复受试者中LPL表达和/或活性的不足水平。该发明中的mRNA疗法进一步降低与受试者中LPL活性不足相关的甘油三酯水平。