STING agonist-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: STING agonist-1
• 英文别名: 4-[(2-chloro-6-fluorophenyl)methyl]-N-(furan-2-ylmethyl)-3-oxo-1,4-benzothiazine-6-carboxamide
• 化学式: C₂₁H₁₆ClFN₂O₃S
• 分子量: 430.9
• InChiKey: NAGKYJATVFXZKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  87.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] BENZAMIDE DERIVATIVES AS CGAS-STING PATHWAY AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DE LA VOIE CGAZ-STING
  申请人：BARUCH S BLUMBERG INST

  公开号：WO2020072492A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  Pharmaceutical compositions of the invention comprise functionalized benzamide derivatives useful as cyclic GMP-AMP synthase- Stimulator of interferon gene (cGAS-STING) pathway agonists, and useful for treating viral diseases and boost antitumor immunity.

  本发明的药物组合物包括作为环状GMP-AMP合酶-干扰素基因（cGAS-STING）通路激动剂有用的功能化苯甲酰胺衍生物，并且用于治疗病毒性疾病并增强抗肿瘤免疫力。
• Masked cytokine polypeptides
  申请人：Xilio Development, Inc.

  公开号：US11053294B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  Provided herein are cytokines or functional fragments thereof that, in some embodiments, are engineered to be masked by a masking moiety at one or more receptor binding site(s) of the cytokine or functional fragment thereof. In some embodiments, the cytokines are engineered to be activatable by a protease at a target site, such as in a tumor microenvironment, by including a proteolytically cleavable linker. In some embodiments, the proteolytically cleavable linker links the cytokine to the masking moiety, links the cytokine to a half-life extension domain, and/or links the masking moiety to a half-life extension domain. The masking moiety blocks, occludes, inhibits (e.g., decreases) or otherwise prevents (e g masks) the activity or binding of the cytokine to its cognate receptor or protein. Upon proteolytic cleavage of the cleavable linker at the target site, the cytokine becomes activated, which renders it capable of binding to its cognate receptor or protein with increased affinity.

  本文提供的细胞因子或其功能片段在某些实施方案中被设计为在细胞因子或其功能片段的一个或多个受体结合位点被掩蔽分子掩蔽。在一些实施方案中，细胞因子被设计为可在靶位点（如肿瘤微环境中）被蛋白酶激活，方法是加入可被蛋白酶裂解的连接体。在一些实施方案中，可被蛋白水解的连接体将细胞因子与掩蔽分子连接起来，将细胞因子与半衰期延长结构域连接起来，和/或将掩蔽分子与半衰期延长结构域连接起来。屏蔽分子可阻断、封闭、抑制（如降低）或以其他方式防止（如屏蔽）细胞因子的活性或与其同源受体或蛋白质的结合。当目标部位的可裂解连接基团被蛋白酶裂解时，细胞因子被激活，从而能够以更高的亲和力与其同源受体或蛋白质结合。
• Vaccine compositions comprising endogenous Gag polypeptides
  申请人：VNV Newco Inc.

  公开号：US11129892B1

  公开（公告）日：2021-09-28

  Described herein is a composition comprising: 1) an ARC polypeptide or an endogenous gag (endo-gag) polypeptide; 2) a pathogen-associated antigen; and 3) an adjuvant. Also described herein are vaccines and methods of vaccination using compositions comprising: 1) an ARC polypeptide or an endogenous gag (endo-gag) polypeptide; 2) a pathogen-associated antigen; and 3) an adjuvant.

  本文描述的组合物包含1) ARC 多肽或内源性凝集（endo-gag）多肽；2) 病原体相关抗原；3) 佐剂。本文还描述了使用包含以下成分的组合物的疫苗和接种方法：1) ARC 多肽或内源性 gag（endo-gag）多肽；2) 病原体相关抗原；以及 3) 佐剂。
• TUMOR HOMING AND CELL PENETRATING PEPTIDE-IMMUNO-ONCOLOGY AGENT COMPLEXES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Blaze Bioscience, Inc.

  公开号：EP3727146A1

  公开（公告）日：2020-10-28
• MASKED CYTOKINE POLYPEPTIDES
  申请人：Xilio Development, Inc.

  公开号：EP3856764A1

  公开（公告）日：2021-08-04