1,4-二(2-溴乙基)哌嗪 | 143757-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 1,4-二(2-溴乙基)哌嗪
• 中文别名: 5-氰基-3,4-DI(4-甲氧苯基)噻吩-2-甲酰胺
• 英文名称: 1,4-bis(2-bromoethyl)piperazine
• CAS: 143757-52-2
• 化学式: C₈H₁₆Br₂N₂
• 分子量: 300.036
• InChiKey: VNTGRYDBKWERBU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  317.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.578±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4-二(2-溴乙基)哌嗪 在 sodium azide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1,4-bis(2-azidoethyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Direct Synthesis and Anticancer Properties of Novel Piperazine-Linked Homobivalent Tetrazole-5-thione Derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1134/s1070428022070168
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 1,2-二溴乙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以87%的产率得到1,4-二(2-溴乙基)哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Direct Synthesis and Anticancer Properties of Novel Piperazine-Linked Homobivalent Tetrazole-5-thione Derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1134/s1070428022070168

文献信息

• 抑制G3BP1应激颗粒形成的化合物、制备方法及其用途
  申请人：中国科学技术大学

  公开号：CN113943264B

  公开（公告）日：2023-04-21

  本公开提供了一种化合物(Ⅰ)或其药学上可接受的盐及前药，用于抑制G3BP1应激颗粒的形成，其结构如下：TDRD3蛋白结合物‑连接物‑TDRD3蛋白结合物
• Synthesis and Activity of Some Antimalarial Bisquinolinemethanols
  作者：Alan F. Cowman,、Leslie W. Deady,、Eric Deharo,、José Desneves、Leann Tilley

  DOI：10.1071/c97086

  日期：——

  A new type of bisquinoline antimalarial, containing the basic side chain of the cinchona alkaloids, has been evaluated. Five bis ethers, from 10,11-dihydrocupreine linked through the 6′-hydroxy group by -(CH2)2n- bridges (n = 2-5) (series A), and six bis amides, from 8′-amino-10,11-dihydrocinchonidine linked by -CO(CH2)2nCO- bridges (n = 1-6) (series B), were synthesized and screened against chloroquine-sensitive and -resistant strains and a mefloquine-resistant strain of Plasmodium falciparum in vitro. Two analogues of series B (n= 4; 5), with a 2-(dibutylamino)-1-hydroxyethyl side chain (series C), were also included. Compounds within series A were generally least active. Among the rest were compounds as active as mefloquine, with diminished cross-resistance to the mefloquine-resistant strain. The most potent (series B, n = 4) was highly active against chloroquine-sensitive, chloroquine-resistant and mefloquine-resistant parasites. Invivo testing, however, showed the compound to be too toxic for further development

  一种含有金鸡纳生物碱基本侧链的新型双喹啉抗疟药物 金鸡纳生物碱的新型双喹啉抗疟药物进行了评估。五种双醚 10,11-二氢羽扇豆碱通过 6′-羟基以 -(CH2)2n-桥连接而成的五个双醚（n = 2-5）（系列）。 (n = 2-5）（系列 A），以及六种双酰胺，分别来自 8′-氨基-10,11-二氢联苯胺，由 -CO(CH2)2nCO-桥连接而成的六种双酰胺（n = 1-6）（系列 A (n = 1-6)（系列 B）合成，并对氯喹敏感性进行筛选。 针对氯喹敏感和耐药菌株以及一种甲氟喹耐药菌株进行了筛选。 抗甲氟喹菌株 恶性疟原虫。系列 B 的两个类似物 系列的两个类似物 还包括 2-（二丁基氨基）-1-羟乙基侧链（C 系列）。 系列 A 中的化合物一般活性最低。其余化合物中 化合物的活性与甲氟喹相当，但对甲氟喹耐药菌株的交叉抗性减弱。 对甲氟喹耐药菌株的交叉耐药性减弱。最有效的化合物（系列 B、 n = 4）对 对氯喹敏感、对氯喹耐药和对甲氟喹耐药的 寄生虫具有高度活性。然而，体内测试表明，该化合物的毒性太强，无法进一步开发。 毒性太强，无法进一步开发
• MULTIVALENT AGONISTS, PARTIAL AGONISTS, INVERSE AGONISTS AND ANTAGONISTS OF THE 5HT2 RECEPTORS
  申请人：Advanced Medicine, Inc.

  公开号：EP1107753A1

  公开（公告）日：2001-06-20
• [EN] MULTIVALENT AGONISTS, PARTIAL AGONISTS, INVERSE AGONISTS AND ANTAGONISTS OF THE 5HT2 RECEPTORS<br/>[FR] AGONISTES POLYVALENTS, AGONISTES PARTIELS, AGONISTES INVERSES ET ANTAGONISTES DES RECEPTEURS 5HT2
  申请人：ADVANCED MEDICINE INC

  公开号：WO1999063996A1

  公开（公告）日：1999-12-16

  Disclosed are multibinding compounds which are agonists, partial agonists, inverse agonists or antagonists of the 5HT2 receptors, which are involved in neurological disorders. The multibinding compounds of this invention containing from 2 to 10 ligands covalently attached to one or more linkers. Each ligand is an agonist, partial agonist, inverse agonist or antagonist of the 5HT2 receptors. The multibinding compounds of this invention are useful for the prophylaxis and treatment of various neurological disorders such as depression, anxiety, epilepsy, psychosis, schizophrenia, Alzheimer's disease, drug addiction, sleep and eating disorders, migraine and pain.
• Direct Synthesis and Anticancer Properties of Novel Piperazine-Linked Homobivalent Tetrazole-5-thione Derivatives
  作者：Yasser Mahmoud A. Mohamed、Ahmed A. Abd-Rabou、Mohamed S. Bekheit

  DOI：10.1134/s1070428022070168

  日期：2022.7