1-(1-苯基乙基)-3-氮杂环丁醇 | 40569-60-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(1-苯基乙基)-3-氮杂环丁醇
• 英文名称: 1-α-Methylbenzylazetidin-3-ol
• 英文别名: 1-(1-phenyl-ethyl)-azetidin-3-ol；1-(1-phenylethyl)-3-azetidinol；1-(1-Phenylethyl)azetidin-3-ol
• CAS: 40569-60-6
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: DILWWMFEHWWBCX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  263.1±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.146±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-苯基乙基)-3-氮杂环丁醇 在 盐酸 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 为溶剂， 生成 Ethoxycarbonimidoyl-acetic acid 1-(1-phenyl-ethyl)-azetidin-3-yl ester; hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  新型的2-氨基-1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。二。在3-和/或5-位具有N，N-二烷基氨基烷氧基羰基的2-氨基-1，4-二氢吡啶衍生物的合成和降压作用。

  摘要：

  合成了在3和/或5位上含有N，N，-二烷基氨基烷氧基羰基的新型2-氨基-1,4-二氢吡啶衍生物I，并在自发性高血压大鼠中评估了其降压作用。当叔氨基被引入1,4-二氢吡啶环的3-和/或5-酯侧链时，观察到抗高血压作用的持续时间显着延长。特别地，在3位含有环氨基的化合物比具有无环氨基的化合物显示出更高的效力。化学修饰研究表明，在3和5位的1,4-二氢吡啶的两个酯侧链可能以与抗高血压活性有关的不同方式起作用。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.797
• 作为产物：
  描述：

  α-苯乙胺 、 环氧氯丙烷 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 1-(1-苯基乙基)-3-氮杂环丁醇
  参考文献：
  名称：

  新型的2-氨基-1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。二。在3-和/或5-位具有N，N-二烷基氨基烷氧基羰基的2-氨基-1，4-二氢吡啶衍生物的合成和降压作用。

  摘要：

  合成了在3和/或5位上含有N，N，-二烷基氨基烷氧基羰基的新型2-氨基-1,4-二氢吡啶衍生物I，并在自发性高血压大鼠中评估了其降压作用。当叔氨基被引入1,4-二氢吡啶环的3-和/或5-酯侧链时，观察到抗高血压作用的持续时间显着延长。特别地，在3位含有环氨基的化合物比具有无环氨基的化合物显示出更高的效力。化学修饰研究表明，在3和5位的1,4-二氢吡啶的两个酯侧链可能以与抗高血压活性有关的不同方式起作用。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.797

文献信息

• Aryloxy and aryloxyalklazetidines as antiarrhythmic and anticonvulsant
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US05130309A1

  公开（公告）日：1992-07-14

  Methods of treating cardiac arrhythmias and convulsions in warm-blooded animas and pharmaceutical compositions therefor are disclosed. The compounds useful in the methods of treatment and compositions are represented by the formula ##STR1## where n is 0 to 3 and R is H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or arylalkyl and Ar is phenyl or substituted phenyl.

  本文揭示了治疗温血动物心律失常和惊厥的方法，以及用于此类方法的药物组合物。用于治疗方法和组合物中有用的化合物由以下式表示：##STR1##其中n为0至3，R为H、C.sub.1 -C.sub.4烷基或芳基烷基，Ar为苯基或取代苯基。
• Method of treating muscular tension, muscle spasticity and anxiety with
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US05151418A1

  公开（公告）日：1992-09-29

  A method of treating animals to obtain muscle relaxation and/or to relieve anxiety is disclosed utilizing novel and known 3-aryloxy and 3-arylthioazetidinecarboxamides having the formula: ##STR1## wherein Z is oxygen or sulfur; B is oxygen or sulfur; Ar is pyridyl or halo substituted pyridyl, phenyl or substituted phenyl; R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, loweralkyl, aryl, allyl groups, propargyl, cycloalkyl, loweralkylcycloalkyl, cycloalkylloweralkyl, arylloweralkyl and diloweralkylaminoalkyl, and R.sup.1 and R.sup.2 when taken together with the adjacent nitrogen atom may form a heterocyclic amine radical; R.sup.3 is hydrogen, loweralkyl, aryl or arylloweralkyl, and the geometrical isomers thereof and pharmaceutical salts thereof and hydrates thereof when they are possible.

  公开了一种治疗动物以获得肌肉松弛和/或缓解焦虑的方法，利用具有以下式子的新颖和已知的3-芳氧基和3-芳硫基氮杂环羧酰胺：##STR1## 其中Z为氧或硫；B为氧或硫；Ar为吡啶基或卤代吡啶基，苯基或取代苯基；R1和R2为氢、低碳基、芳基、烯丙基、丙炔基、环烷基、低碳基环烷基、环烷基低碳基、芳基低碳基和二低碳氨基烷基，当R1和R2与相邻的氮原子一起时，它们可以形成杂环胺基；R3为氢、低碳基、芳基或芳基低碳基及其几何异构体和它们可能的药物盐和水合物。
• 3-aryloxy and 3-arylthioazetidinecarboxamides as anticonvulsants and
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04956359A1

  公开（公告）日：1990-09-11

  Novel 3-aryloxy and 3-arylthioazetidinecarboxamides having utility in a method of treating convulsions and epilepsy and compositions therefor are disclosed having the formula: ##STR1## wherein Z is oxygen or sulfur; B is oxygen or sulfur; Ar is pyridyl or halo-substituted-pyridyl, phenyl or substituted phenyl; R.sup.1 and R.sup.2 are selected from hydrogen, loweralkyl, aryl, allyl, substituted allyl, propargyl, cycloalkyl, loweralkylcycloalkyl, cycloalkylloweralkyl, arylloweralkyl, diloweralkylaminoloweralkyl, and R.sup.1 and R.sup.2 when taken with the adjacent nitrogen atom may form a heterocyclic radical; R.sup.3 is hydrogen, loweralkyl, aryl or arylloweralkyl, and the geometrical isomers thereof, excepting that when R.sup.3 is hydrogen, Z is oxygen, B is oxygen, and Ar is phenyl or phenyl substituted by trifluoromethyl or aminocarbonyl, then R.sup.1 and R.sup.2 cannot be a combination of hydrogen and loweralkyl, and the further exception that when R.sup.3 is hydrogen, Z is oxygen, B is oxygen, and Ar is phenyl or phenyl substituted by fluoro, loweralkyl, loweralkoxy, trifluoromethyl, acetyl, or aminocarbonyl, then R.sup.1 and R.sup.2 cannot both be hydrogen.

  本发明公开了一种具有治疗癫痫和惊厥的方法的效用的新型3-芳氧基和3-芳硫基氮杂环丙酰胺化合物及其组合物，其化学式为：##STR1## 其中，Z为氧或硫；B为氧或硫；Ar为吡啶基或卤素取代的吡啶基、苯基或取代苯基；R.sup.1和R.sup.2选自氢、低碳基、芳基、烯丙基、取代烯丙基、丙炔基、环烷基、低碳基环烷基、环烷基低碳基、芳基低碳基、二低碳氨基低碳基，当与相邻的氮原子结合时，R.sup.1和R.sup.2可形成杂环基；R.sup.3为氢、低碳基、芳基或芳基低碳基及其几何异构体，但当R.sup.3为氢时，Z为氧，B为氧，Ar为苯基或三氟甲基或氨基羰基取代的苯基时，R.sup.1和R.sup.2不能是氢和低碳基的组合，而当R.sup.3为氢，Z为氧，B为氧，Ar为氟、低碳基、低碳氧基、三氟甲基、乙酰基或氨基羰基取代的苯基时，R.sup.1和R.sup.2不能同时为氢。
• N-Formyl and N-hydroxymethyl-3-phenoxy-1-azetidinecarboxamides
  申请人：A. H. Robins Company, Inc.

  公开号：US04505907A1

  公开（公告）日：1985-03-19

  N-Formyl and N-hydroxymethyl-3-phenoxy-1-azetidinecarboxamides having the formula: ##STR1## wherein R is selected from formyl and hydroxymethyl and R.sup.1 is selected from hydrogen, fluoro, loweralkyl, loweralkoxy, trifluoromethyl, acetyl, N-formylcarboxamido or N-hydroxymethylcarboxamido having antidepressant activity are disclosed.

  本发明揭示了具有以下式子的N-甲酰基和N-羟甲基-3-苯氧基-1-氮杂环戊酰胺：##STR1## 其中R从甲酰基和羟甲基中选择，R.sup.1从氢、氟、低碳基、低碳氧基、三氟甲基、乙酰基、N-甲酰基氨基或N-羟甲基氨基中选择，具有抗抑郁活性。
• 3-Phenoxy-1-azetidinecarboxamides
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US04571393A1

  公开（公告）日：1986-02-18

  3-Phenoxy-1-azetidinecarboxamides having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, loweralkyl, loweralkoxy, trifluoromethyl, acetyl or aminocarbonyl having prolonged anticonvulsant activity are disclosed.

  本发明揭示了具有以下式子的3-苯氧基-1-氮杂环戊酰胺化合物：##STR1## 其中R.sup.1选自氢、氟、低烷基、低烷氧基、三氟甲基、乙酰或氨基甲酰，具有持久的抗惊厥活性。