替诺福韦拉酚氨酯杂质26 | 1236287-05-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 替诺福韦拉酚氨酯杂质26
• 英文名称: Phosphonic acid, P-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-, (2E)-2-butenedioate (1:)
• 英文别名: [(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid;(E)-but-2-enedioic acid
• CAS: 1236287-05-0
• 化学式: C13H18N5O8P
• 分子量: 403.28
• InChiKey: OPQKUDVCYGLXAH-UEMBJLSASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.34
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  211
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  12

文献信息

• [EN] NOVEL TENOFOVIR DISOPROXIL SALT AND THE PREPARATION METHOD THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU SEL DE TÉNOFOVIR DISOPROXIL ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：DONG A ST CO LTD

  公开号：WO2015002434A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present invention relates to a novel tenofovir disoproxil salt and the preparation method thereof. The crystalline form of tenofovir disoproxil orotate according to the present invention is an anhydride and it has superior physicochemical properties that are useful in pharmaceutical preparation as it resolves problems caused by physicochemical properties of tenofovir disoproxil fumarate. Namely, the crystalline form of tenofovir disoproxil orotate according to the present invention has a better than equal light stability compared to tenofovir disoproxil fumarate and has a superior stability especially under extreme stress conditions. Additionally, it is neither corrosive nor harmful to human body, thus making it safe for preparation and easy to manage. All of these characteristics make this invention useful for mass production. The present invention also provides a preparation method with and without using organic solvent, thus providing an industrially applicable and environment-friendly preparation method. Furthermore, tenofovir disoproxil orotate prepared according to the present invention can be used as an antiviral treating agent and can also be made into an anti-HIV treating composition if mixed with other drugs that have anti-HIV activity. The composition can be made into mixtures with one to six of the following other anti-HIV active ingredient medications that include Emtricitabine, Efavirenz, Rilpivirenz, Cobicistat, Elvitegravir, Raltegravir, Ritonavir, Lopinavir, Darunavir, Atazanavir and salts thereof for the treatment of HIV infection.

  本发明涉及一种新型替诺福韦二丙酯盐及其制备方法。本发明的替诺福韦二丙酯橘酸盐的晶体形式是一种无水物，具有优越的物理化学性质，在制药制备中有用，因为它解决了替诺福韦二丙酯富马酸盐的物理化学性质引起的问题。换句话说，本发明的替诺福韦二丙酯橘酸盐的晶体形式比替诺福韦二丙酯富马酸盐具有更好的光稳定性，并且在极端应力条件下具有优越的稳定性。此外，它既不腐蚀也不对人体有害，因此制备安全且易于管理。所有这些特点使得本发明有用于大规模生产。本发明还提供了一种使用有机溶剂和不使用有机溶剂的制备方法，从而提供了一种工业应用和环境友好的制备方法。此外，根据本发明制备的替诺福韦二丙酯橘酸盐可用作抗病毒治疗剂，并且如果与具有抗HIV活性的其他药物混合，则可以制成抗HIV治疗组合物。该组合物可以与以下一到六种其他抗HIV活性成分药物混合制成，包括恩替卡韦、依法韦伦、利托那韦伦、可比西他韦、艾尔维特格拉韦、拉替格拉韦、利托那韦、洛匹那韦、达鲁那韦、阿扎那韦及其盐，用于治疗HIV感染。
• [EN] NEW-TYPE THIAZOLE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSÉ DE THIAZOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 新型噻唑类化合物及其制备方法和用途
  申请人：[en]DU, Jessica Xinyu;[zh]杜心赟

  公开号：WO2022218239A1

  公开（公告）日：2022-10-20

  一种新型噻唑类化合物及其前药、药学上可接受的盐、晶体和它们的药物组合物、以及它们的制备方法和用途。所述化合物不但能够显著提高生物活性，而且能有效地减少被糖甙化而失去生物活性，显著提高有效药物的暴露量，扩大了其临床应用。
• [EN] DRUG COMBINATION OF TOLL-LIKE RECEPTOR 7 AGONIST AND ANTI-PD-L1 ANTIBODY<br/>[FR] COMBINAISON MÉDICAMENTEUSE D'UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR 7 DE TYPE TOLL ET D'UN ANTICORPS ANTI-PD-L1<br/>[ZH] Toll样受体7激动剂和抗PD-L1抗体的药物联合
  申请人：[en]CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;[zh]正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：WO2022206752A1

  公开（公告）日：2022-10-06

  提供了Toll样受体7激动剂和抗PD-L1抗体的药物联合。具体而言，提供了作为TLR7激动剂的式I化合物和抗PD-L1抗体的药物联合，及其医药用途。
• SIALOADHESIN-RELATED COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：Ghent University

  公开号：EP2037966A2

  公开（公告）日：2009-03-25
• SOLID FORMS OF TENOFOVIR DISOPROXIL
  申请人：Ultimorphix Technologies B.v.

  公开号：EP2220098A2

  公开（公告）日：2010-08-25