1-萘-2-基-哌嗪盐酸盐 | 57536-91-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 1-萘-2-基-哌嗪盐酸盐
• 英文名称: 1-naphthalen-2-yl-piperazine
• 英文别名: 4-(2-naphthyl)piperazine；1-b-Naphthylpiperazine；1-(Naphthalen-2-yl)piperazine；1-naphthalen-2-ylpiperazine
• CAS: 57536-91-1
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂
• 分子量: 212.294
• InChiKey: LWLBVIFUVSUSAY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  78 °C
• 沸点：
  130-135 °C(Press: 0.4 Torr)
• 密度：
  1.106±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-萘-2-基-哌嗪盐酸盐 在 镍 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 25.0 ℃ 、310.27 kPa 条件下， 生成 4-(4-萘-2-基哌嗪-1-基)吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  Saxena, Anil K.; Arunamurthy, V.; Patnaik, G. K., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1980, vol. 19, # 10, p. 873 - 878

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-萘胺 在 phosphorus pentoxide 、 三乙胺盐酸盐 、 二乙醇胺 作用下， 反应 0.5h， 生成 1-萘-2-基-哌嗪盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  1-(2-NAPHTHYL) AND 1-(2-AZANAPHTHYL)-4-(1-PHENYLMETHYL)PIPERAZINES BEING DOPAMINE D 4? RECEPTOR SUBTYPE LIGANDS

  摘要：

  公开号：

  EP1025097B1
• 作为试剂：
  描述：

  (2R)-quinaldine dioxine brosylate 在 1-萘-2-基-哌嗪盐酸盐 作用下， 以 anhydrous DMSO 为溶剂， 反应 24.0h， 以69%的产率得到(2S)-8-methyl-2-{[4-(2-naphthyl)-piperazin-1-yl]methyl}-2,3-dihydro[1,4]dioxino[2,3-f]quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDEPRESSANT ARYLPIPERAZINE DERIVATIVES OF HETEROCYCLE-FUSED BENZODIOXANS
  [FR] DERIVES ARYLPIPERAZINES ANTIDEPRESSEURS DE BENZODIOXANES A FUSION HETEROCYCLIQUE

  摘要：

  公式I的化合物对治疗抑郁症（包括但不限于重性抑郁障碍、儿童抑郁症和心境恶劣障碍）、焦虑症、恐慌障碍、创伤后应激障碍、经前期情感障碍（也称为经前综合征）、注意力缺陷障碍（伴有和不伴有多动症）、强迫症、社交焦虑障碍、广泛性焦虑障碍、肥胖、厌食症和暴食症等进食障碍、血管运动性潮红、可卡因和酒精成瘾、性功能障碍及相关疾病方面具有用处。

  公开号：

  WO2004024731A1

文献信息

• Chrysin-piperazine conjugates as antioxidant and anticancer agents
  作者：Rahul V. Patel、Bhupendra Mistry、Riyaz Syed、Anuj K. Rathi、Yoo-Jung Lee、Jung-Suk Sung、Han-Seung Shinf、Young-Soo Keum

  DOI：10.1016/j.ejps.2016.02.011

  日期：2016.6

  bone marrow derived mesenchymal stem cells (hBM-MSCs). Overall, 7a-w indicated remarkable antioxidant power in scavenging DPPH· and ABTS·+, particularly analogs 7f, 7j, 7k, 7l, 7n, 7q, 7v, 7w have shown promising free radical scavenging activity. Analogs 7j and 7o are identified to be highly active candidates against HeLa and CaSki cell lines, whereas 7h and 7l along with 7j proved to be very sensitive

  用1,4-二溴丁烷合成7-（4-溴丁氧基）-5-羟基-2-苯基-4H-铬-4-酮中间体处理ry素促进了ry素与多种哌嗪基团的结合，这些via嗪基团通过反应而装备在二甘醇单甲醚溶剂中用双（2-氯乙基）胺盐酸盐制得相应的胺。除了使用SRB分析评估宫颈癌癌细胞系（HeLa和CaSki）和卵巢癌细胞系SK-OV-3的体外抗癌功效外，还通过DPPH和ABTS生物测定法对制成品的自由基清除潜力进行了体外分析。 。可接受的7a-w毒性使用Madin-Darby犬肾（MDCK）细胞系进行检查。另外，使用人骨髓来源的间充质干细胞（hBM-MSC）检查了所提供化合物的细胞毒性性质。总的来说，7a-w显示出清除DPPH ·和ABTS ·+的显着抗氧化能力，尤其是类似物7f，7j，7k，7l，7n，7q，7v，7w具有清除自由基的活性。已确定类似物7j和7o是针对HeLa和CaSki细胞系的高活性候选物，而7h和
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• 5-HT1 and 5-HT2: binding characteristics of some quipazine analogs
  作者：Richard A. Glennon、R. M. Slusher、Robert A. Lyon、Milt Titeler、J. D. McKenney

  DOI：10.1021/jm00161a038

  日期：1986.11

  5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropane (DOM)) from saline reveal that quipazine and its 1-deaza analogue 2-naphthylpiperazine (2-NP) bind at 5-HT1 and 5-HT2 sites but produce stimulus effects similar to those of DOM. A structurally related compound, 1-naphthylpiperazine (1-NP), possesses a high affinity for 5-HT1 (Ki = 5 nM) and 5-HT2 (Ki = 18 nM) sites. 1-NP produces stimulus effects similar to those of

  芳基哌嗪，例如1-（3-三氟甲基苯基）哌嗪（TFMPP）及其氯类似物mCPP，是5-HT1激动剂，而喹嗪，即2-（1-哌嗪子基）喹啉，似乎是5-HT2激动剂。使用大鼠皮质膜匀浆进行的放射性配体结合研究和使用经过训练以区分5-HT1激动剂（即TFMPP）或5-HT2激动剂（即1-（2,5-二甲氧基-4-甲基苯基）-盐水中的2-氨基丙烷（DOM）揭示了喹嗪及其1-deaza类似物2-萘基哌嗪（2-NP）在5-HT1和5-HT2位点结合，但产生的刺激效果与DOM相似。结构相关的化合物1-萘基哌嗪（1-NP）对5-HT1（Ki = 5 nM）和5-HT2（Ki = 18 nM）位点具有高亲和力。1-NP产生与TFMPP相似的刺激作用，并且能够拮抗DOM产生的刺激作用。目前的结果表明，喹哌嗪及其1-deaza类似物2-萘基哌嗪的未取代苯环对这些试剂与5-HT2位点的结合起了重要作用，更重要的是，可能解释了它们的5-HT2激动剂特性。
• Synthesis of Mannich base derivatives of berberine and evaluation of their anticancer and antioxidant effects
  作者：Bhupendra Mistry、Rahul V. Patel、Young Soo Keum、Rafi Noorzai、Enkhtaivan Gansukh、Doo Hwan Kim

  DOI：10.3184/174751916x14525986827769

  日期：2016.2

  The 9-demethylated derivative of the isoquinoline alkaloid berberine was derivatised in its isoquinoline moiety using enamines derived from formaldehyde and morpholine, piperidine, carbazole and six variously substituted piperazines to form Mannich base products which were evaluated for their in vitro biological effects. Standard tests determined their radical scavenging potential and their ferric

  异喹啉生物碱小檗碱的 9-脱甲基衍生物在其异喹啉部分中使用衍生自甲醛和吗啉的烯胺、哌啶、咔唑和六种不同取代的哌嗪衍生化，形成曼尼希碱产物，评估其体外生物学效应。标准测试确定了它们的自由基清除能力和它们的铁还原抗氧化能力 (FRAP)。使用宫颈癌细胞系 HeLa 和 CaSki 评估癌生长抑制功效，并使用 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞系评估它们对正常细胞系的细胞毒性。带有杂环氮取代基如吡啶基或嘧啶环的哌嗪衍生物是最活跃的抗氧化剂和抗癌剂。
• Compounds having effects on serotonin-related systems
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05741789A1

  公开（公告）日：1998-04-21

  A series of hetero-oxy alkanamines are effective pharmaceuticals for the treatment of conditions related to or affected by the reuptake of serotonin and by the serotonin 1.sub.A receptor. The compounds are particularly useful for alleviating the symptoms of nicotine and tobacco withdrawal, and for the treatment of depression and other conditions for which serotonin reuptake inhibitors are used.

  一系列的杂氧烷胺类化合物是治疗与血清素再摄取和血清素1A受体有关或受其影响的疾病的有效药物。这些化合物特别适用于缓解尼古丁和烟草戒断症状，以及治疗抑郁症和其他需要使用血清素再摄取抑制剂的疾病。