2,4-二氯-7,8-二氢-6H-硫代吡喃o[3,2-d]嘧啶 | 87466-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃吡啶类
• 中文名称: 2,4-二氯-7,8-二氢-6H-硫代吡喃o[3,2-d]嘧啶
• 中文别名: 2,4-二氯-7,8-二氢-6H-硫代吡喃并[3,2-D]嘧啶
• 英文名称: 2,4-dichloro-7,8-dihydro-6H-thiopyrano<3,2-d>pyrimidine
• 英文别名: 2,4-dichloro-7,8-dihydro-6H-thiopyrano[3,2-d]pyrimidine；2,4-dichloro-7,8-dihydro-6H-thiopyrano-[3,2-d]pyrimidine
• CAS: 87466-23-7
• 化学式: C₇H₆Cl₂N₂S
• 分子量: 221.11
• InChiKey: HIKOVOQFJFSCLL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  108-110 °C
• 沸点：
  346.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.513±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  51.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯-7,8-二氢-6H-硫代吡喃o[3,2-d]嘧啶 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-acetoxy-4-(4-formylpiperazinyl)-7,8-dihydro-6H-thiopyrano<3,2-d>pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  7,8-二氢-6H-硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶衍生物及相关化合物的合成及降血糖活性。

  摘要：

  合成了一系列2-氨基-7, 8-二氢-4-哌嗪基和4-氨基-7, 8-二氢-2-哌嗪基-6H-噻吡喃[3, 2-d]嘧啶及相关化合物，并评估了它们的降糖活性。 Several compounds exhibited excellent activity, and 7, 8-dihydro-2-(4-methyl-piperazinyl)-4-(1-pyrrolidinyl)- (8c, dimaleate: MTP-1307) 和 2-amino-7, 8-dihydro-4-piperazinyl-6H-thiopyrano[3, 2-d]pyrimidine (18a, dimaleate: MTP-1403) 被选为进一步研究的对象。在对 ob/ob 小鼠进行50 mg/kg的口服给药实验中，8c和18a显著改善了口服葡萄糖耐受性。在该实验中，布氟胺也显示出活性，而托吡胺并未产生显著改善。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.4150
• 作为产物：
  描述：

  7,8-二氢-6H-硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶-2,4-二醇 在 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 反应 3.0h， 以6.2 g的产率得到2,4-二氯-7,8-二氢-6H-硫代吡喃o[3,2-d]嘧啶
  参考文献：
  名称：

  7,8-二氢-6H-硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶衍生物及相关化合物的合成及降血糖活性。

  摘要：

  合成了一系列2-氨基-7, 8-二氢-4-哌嗪基和4-氨基-7, 8-二氢-2-哌嗪基-6H-噻吡喃[3, 2-d]嘧啶及相关化合物，并评估了它们的降糖活性。 Several compounds exhibited excellent activity, and 7, 8-dihydro-2-(4-methyl-piperazinyl)-4-(1-pyrrolidinyl)- (8c, dimaleate: MTP-1307) 和 2-amino-7, 8-dihydro-4-piperazinyl-6H-thiopyrano[3, 2-d]pyrimidine (18a, dimaleate: MTP-1403) 被选为进一步研究的对象。在对 ob/ob 小鼠进行50 mg/kg的口服给药实验中，8c和18a显著改善了口服葡萄糖耐受性。在该实验中，布氟胺也显示出活性，而托吡胺并未产生显著改善。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.4150

文献信息

• ALICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP1970373A1

  公开（公告）日：2008-09-17

  An alicyclic heterocyclic compound represented by the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein ring A is a heterocyclic ring, ring B is a carbocyclic ring, a heterocyclic ring etc., P1 and P2 are CH or N, q and r are 0 to 2, X is -NH-, -O-, -CH2-, etc., Y is -CH2-, -CO-, -SO2-, etc., Z is -CO-, -SO2-, etc., and R3 is carbocyclic group, heterocyclic group, hydroxyl, alkoxy or amino, is useful as a controlling agent of the function of CCR4 useful for the prevention or treatment for bronchial asthma, atopic dermatitis, etc.

  以下是该公式表示的脂环杂环化合物或其药用可接受盐： 其中环A是杂环，环B是碳环，杂环等，P1和P2是CH或N，q和r为0至2，X为-NH-，-O-，-CH2-等，Y为- -，-CO-，-SO2-等，Z为-CO-，-SO2-等，R3为碳环基团，杂环基团，羟基，烷氧基或氨基， 可用作CCR4功能的控制剂，用于预防或治疗支气管哮喘，特应性皮炎等。
• 四氢噻喃并嘧啶类衍生物及其制备方法与应 用
  申请人：山东大学

  公开号：CN106117242B

  公开（公告）日：2018-08-03

  本发明公开了四氢噻喃并嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述四氢噻喃并嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或前药，具有如下通式I或II所示的结构，本发明还包括四氢噻喃并嘧啶类化合物的制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)药物中的应用。
• Annelated piperazinyl-7,8-dihydro-6<i>H</i>-thiopyrano[3,2-<i>d</i>]pyrimidines
  作者：M. T. Wu、M. MacCoss、T. J. Ikeler、J. Hirshfield、B. H. Arison、R. L. Tolman

  DOI：10.1002/jhet.5570270607

  日期：1990.9

  Tricyclic analogs of piperazinylthiopyrano[3,2-d]pyrimidine hypoglycemic agents were prepared. The angular tricyclic systems, 8,9-dihydro-7H-thiopyrano[2,3-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrimidine and 8,9-dihydro-7H-tetrazolo[1,5-a]thiopyrano[2,3-e]pyrimidine derivatives were synthesized from 2,4-dichloro-7,8-dihydro-6H-thiopyrano[3,2-d]pyrimidine in three step sequences. Derivatives of the linear tricyclic

  制备了哌嗪基硫代吡喃并[3，2- d ]嘧啶降糖药的三环类似物。角三环体系，8,9-二氢-7 H-硫代吡喃并[2,3- e ] [1,2,4]三唑并[4,3- a ]嘧啶和8,9-二氢-7 H-四唑并[ 1,5-一个]噻喃并[2,3- ë ]嘧啶衍生物由2,4-二氯-7,8-二氢-6-合成ħ -thiopyrano并[3,2- d ]在三个步骤顺序嘧啶。线性三环系统的衍生物5,6-二氢-7 H-硫代吡喃并[3,2- d ] [1,2,4]三唑并[2,3- a通过3-氨基-1,2,4-三唑与3-氧代-四氢吡喃-2-羧酸乙酯缩合制备嘧啶。三环杂芳基-哌嗪缺乏明显的降血糖活性。
• Thiopyranopyrimidine compounds and acid addition salts thereof
  申请人：Maruko Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US04435566A1

  公开（公告）日：1984-03-06

  Novel thiopyranopyrimidine compounds and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof having excellent hypoglycemic activity, platelet aggregation inhibitory activity, antihistamine activity and anti-allergy activity useful for prevention and treatment of various disorders caused by diabetes, allergy and the like are disclosed.

  揭示了具有出色的降糖活性、抑制血小板聚集活性、抗组胺活性和抗过敏活性的新型硫代吡喹啉并嘧啶化合物及其药用可接受酸盐，可用于预防和治疗由糖尿病、过敏等引起的各种疾病。
• [EN] MORPHOLINO SUBSTITUTED BICYCLIC PYRIMIDINE UREA OR CARBAMATE DERIVATIVES AS MTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS URÉE OU CARBAMATE DE PYRIMIDINE BICYCLIQUE À SUBSTITUTION MORPHOLINO EN TANT QU'INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：CELLZOME LTD

  公开号：WO2013050508A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein m, o, Ra, Rb, R1 and T1 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as inhibitors of mTOR for the treatment or prophylaxis of mTOR related diseases and disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the use as medicaments.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中m、o、Ra、Rb、R1和T1的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作mTOR的抑制剂，用于治疗或预防与mTOR相关的疾病和紊乱。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，以及制备此类化合物以及用作药物的用途。