2,6-二氯-1,5-萘啶 | 27017-66-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2,6-二氯-1,5-萘啶
• 英文名称: 2,6-dichloro-1,5-naphthyridine
• 英文别名: 2,6-dichloro-[1,5]naphthyridine；2,6-Dichlor-[1,5]naphthyridin；2,6-Dichloro-1,5-naphthyridin；2,6-Dichlor-1,5-naphthyridin
• CAS: 27017-66-9
• 化学式: C₈H₄Cl₂N₂
• 分子量: 199.039
• InChiKey: GMQKLOANTBSSHU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  236-238 °C
• 沸点：
  299.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.486±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P310,P330,P361,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H311,H331

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-二氯-1,5-萘啶 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-[6-[7-fluoro-5-(4-methylphenyl)sulfonyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-2-yl]-1,5-naphthyridin-2-yl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1, 3, 4, 5-TETRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT, ALLEVIATION OR PREVENTION OF DISORDERS ASSOCIATED WITH TAU AGGREGATES LIKE ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,3,4,5-TÉTRAHYDRO-2H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE POUR LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À DES AGRÉGATS DE TAU COMME LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明涉及一类新化合物，可用于治疗、缓解或预防与Tau蛋白聚集相关的一组疾病和异常，包括但不限于神经原纤维缠结（NFTs），如阿尔茨海默病（AD）。

  公开号：

  WO2019134978A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-萘啶 在 双氧水 、 甲基三氧化铼(VII) 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 70.5h， 生成 2,6-二氯-1,5-萘啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED NAPHTHYRIDINES AS ACCEPTOR MOLECULES FOR ELECTRONIC DEVICES
  [FR] NAPHTYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QUE MOLÉCULES ACCEPTRICES POUR DISPOSITIFS ÉLECTRONIQUES

  摘要：

  本发明提供了式（1）的化合物，其中p为1、2、3、4、5或6，Ar1在每次出现时为一个5至9个成员的杂芳基，该杂芳基可以用来一个或多个取代基，这些取代基可以独立于彼此选择自C1-20-烷基、O-C1-20-烷基、C(O)-C1-20-烷基、C(O)-O-C1-20-烷基、苯基、F、Cl和Br的组成中，其中C1-20-烷基、C1-20-烷基、O-C1-20-烷基、C(O)-C1-20-烷基和C(O)-O-C1-20-烷基可以用来一个或多个取代基，这些取代基可以独立于彼此选择自F、Cl、Br和苯基的组成中，其中苯基可以用来一个或多个取代基，这些取代基可以独立于彼此选择自F、Cl、Br和C1-10-烷基的组成中，以及包含这些化合物的电子设备。

  公开号：

  WO2015015397A1

文献信息

• [EN] HEPATITIS C VIRUS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU VIRUS DE L'HÉPATITE C
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011059850A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present disclosure relates to methods for making compounds useful in the treatment of Hepatitis C virus (HCV) infection.

  本公开涉及制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的化合物的方法。
• [EN] ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS<br/>[FR] ANALOGUES D'ATAZANAVIR (ATV) POUR TRAITER DES INFECTIONS PAR LE VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2018145021A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, the compound of formula (I) for use in therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I. Preferred compounds are N-[(2S) -1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino) -3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(phenyl) methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate atazanavir (ATV) analogues substituted by several heterocycles, such as e.g. pyrazole (Rl); e.g. oxetane (substituent of X2); e.g. pyridine or pyrimidine (X1); e.g. piperazine or 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).

  该发明提供了一种如下式的化合物：或其药学上可接受的盐。该发明还提供了包含如下式化合物的药物组合物，制备如下式化合物的方法，以及利用如下式化合物治疗HIV病毒增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物艾滋病症状发作的治疗方法中使用的如下式化合物。首选化合物是N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-羟基-3-[[(2S)-2-(甲氧羰基氨基)-3,3-二甲基丁酰]氨基]-4-苯基丁基]-2-[(苯基)甲基]肼基]-3,3-二甲基-1-氧丁酸-2-基]氨基甲酸酯阿扎那韦（ATV）类似物，其被若干杂环取代，例如吡唑（R1）；例如氧杂环（X2的取代基）；例如吡啶或嘧啶（X1）；例如哌嗪或3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷（X2）。
• BRIDGED BICYCLIC COMPOUNDS AS FARNESOID X RECEPTOR MODULATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190127358A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本发明提供了式（I）的化合物： 或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量如本文所定义。这些化合物调节法尼索尔X受体（FXR）的活性，例如作为激动剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物和药物组合物治疗与FXR失调相关的疾病、紊乱或病况的方法，例如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎症性疾病。
• Linear-shaped thermally activated delayed fluorescence emitter using 1,5-naphthyridine as an electron acceptor for efficient light extraction
  作者：Youngnam Lee、Seung-Je Woo、Jang-Joo Kim、Jong-In Hong

  DOI：10.1016/j.orgel.2019.105600

  日期：2020.3

  donor-π-acceptor-π-donor-type thermally activated delayed fluorescence (TADF) emitter (NyDPAc) using 1,5-naphthyridine as a core moiety. NyDPAc exhibited a high horizontal dipole ratio and thus a high external quantum efficiency (20.9%) even at a relatively low photoluminescence quantum yield (57%). 1,5-naphthyridine as an electron acceptor represents a promising core moiety for efficient TADF materials.

  在这项研究中，我们开发了一个供体-π-受体-π-供体型热激活延迟荧光（TADF）发射器（NyDPAc），使用1，5-萘啶作为核心部分。NyDPAc即使在相对较低的光致发光量子产率（57％）下也表现出较高的水平偶极比，因此也具有较高的外部量子效率（20.9％）。1,5-萘啶作为电子受体代表了有效TADF材料的有希望的核心部分。
• [EN] 2-(INDAZOL-5-YL)-6-(PIPERIDIN-4-YL)-1,7-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS MODULATORS FOR SPLICING NUCLEIC ACIDS AND FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(INDAZOL-5-YL)-6-(PIPERIDIN-4-YL)-1,7-NAPHTHYRIDINE ET COMPOSÉS Y RELATIFS EN TANT QUE MODULATEURS POUR L'ÉPISSAGE D'ACIDES NUCLÉIQUES ET POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRANTES
  申请人：REMIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022006550A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  The present disclosure features compounds of formula (l-a) and of formula (II) and pharmaceutical compositions thereof. The present disclosure further discloses the compounds of formula (I- a) and (II) and their compositions for use in methods of modulating nucleic acid splicing, e.g., splicing of a pre-mRNA, as well as said compounds for use in methods of treating e.g.: • proliferative diseases, such as e.g. cancer, benign neoplasms or angiogenesis, • neurological diseases or disorders, such as e.g. Huntington's disease, • autoimmune diseases or disorders, immunodeficiency diseases or disorders, lysosomal storage disease or disorder, cardiovascular diseases or disorders, metabolic diseases or disorders, respiratory diseases or disorders, renal diseases or disorders, or infectious diseases. Exemplary compounds are e.g. 2-(indazol-5-yl)-6-(piperidin-4-yl)-l,7- naphthyridine derivatives and similar compounds.

  本公开涉及公式(l-a)和公式(II)的化合物及其药物组合物。本公开还揭示了公式(I-a)和(II)的化合物及其组合物，用于调节核酸剪接的方法，例如，剪接预mRNA，以及用于治疗方法的化合物，例如： •增殖性疾病，如癌症、良性肿瘤或血管生成等， •神经系统疾病或障碍，如亨廷顿病等， •自身免疫性疾病或障碍、免疫缺陷性疾病或障碍、溶酶体贮积病或障碍、心血管疾病或障碍、代谢性疾病或障碍、呼吸系统疾病或障碍、肾脏疾病或障碍或传染性疾病。示例化合物包括2-(吲哚-5-基)-6-(哌啶-4-基)-1,7-萘啶衍生物和类似化合物。