9-methyl-3-(pyrrolidin-1-yl)-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-ene | 926659-04-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 9-methyl-3-(pyrrolidin-1-yl)-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-ene
• 英文别名: 9-methyl-3-pyrrolidin-1-yl-9-azabicyclo[3.3.1]non-2-ene
• CAS: 926659-04-3
• 化学式: C₁₃H₂₂N₂
• 分子量: 206.331
• InChiKey: WJAXNOZTWASCAW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  319.5±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.050±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.85
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-methyl-3-(pyrrolidin-1-yl)-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-ene 、 1-(叠氮甲基)-4-甲氧基苯 在 crude mixture 作用下， 反应 48.0h， 以to afford the product (1.0 g, 3.4 mmol, 57% yield) as yellow oil的产率得到12-methyl-5-(4-methoxybenzyl)-3,4,5,12-tetraazatricyclo[6.3.1.02,6]dodeca-2(6),3-diene
  参考文献：
  名称：

  Bridged N-cyclic sulfonamido inhibitors of gamma secretase

  摘要：

  本发明提供了公式I的N-环磺酰胺化合物和盐，其中A如说明书所述，R1和R2组成[3.3.1]或[3.2.1]环系统，其中氮原子连接到两个桥头碳原子，并且[3.3.1]或[3.2.1]环系统可以选择地与杂环芳基或杂环烷基环融合。公式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。本发明还包括含有公式I化合物的制药组合物、治疗认知障碍的方法，如阿尔茨海默病，以及用于制备公式I化合物的中间体。

  公开号：

  US07754712B2
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-酮 在 四氯化钛 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以100%的产率得到9-methyl-3-(pyrrolidin-1-yl)-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-ene
  参考文献：
  名称：

  WO2007/22502

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Bridged N-cyclic sulfonamido inhibitors of gamma secretase
  申请人：Elan Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US07345056B2

  公开（公告）日：2008-03-18

  The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

  本发明提供了公式I的N-环磺酰胺化合物和盐，其中A如规范所述，R1和R2结合形成[3.3.1]或[3.2.1]环系统，其中氮原子连接到两个桥头碳原子，并且[3.3.1]或[3.2.1]环系统可以与杂环芳基或杂环烷基环融合。公式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。本发明还包括包含公式I化合物的制药组合物，治疗认知障碍的方法，如阿尔茨海默病，以及制备公式I化合物的中间体。
• Substituierte Pyridazine, ihre Verwendung und Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：EP0011246A1

  公开（公告）日：1980-05-28

  Substituierte Pyridazine der allgemeinen Formel H worin A eine Niederalkylengruppe, Leine Fluchtgruppe oder die Gruppe -NH-R', Mein Wasserstoffatom oder die Gruppe -C(=X)R2, R' eine gegebenenfalls substituierte oder derivatisierte Aminogruppe, R2 eine Alkylgruppe, eine Atkoxygruppe, eine Alkylmercaptogruppe, eine gegebenenfalls substituierte Arylgruppe, eine Phenalkoxygruppe oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe und X ein Sauerstoffatom oder ein Schwefelatom darstellt sowie ihre Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren sind neue Verbindungen. Sie werden in der pharmazeutischen Industrie als Zwischenprodukte und zur Herstellung blutdrucksenkender Medikamente verwendet. Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel H, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung sowie Arzneimittel, welche diese Verbindungen enthalten.

  通式 H 的取代哒嗪 其中 A 代表低级亚烷基，L 代表逸出基或基团-NH-R'，M 代表氢原子或基团-C(=X)R2，R'代表任选取代或衍生化的氨基，R2 代表烷基、烷氧基、烷基巯基、任选取代的芳基、苯烷氧基或任选取代的氨基，X 代表氧原子或硫原子。它们在制药业中用作中间体和生产降压药。本发明涉及式 H 的化合物、其制备工艺、用途以及含有这些化合物的药物。
• BRIDGED N-CYCLIC SULFONAMIDO INHIBITORS OF GAMMA SECRETASE
  申请人：Elan Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1916985A2

  公开（公告）日：2008-05-07
• US7345056B2
  申请人：——

  公开号：US7345056B2

  公开（公告）日：2008-03-18
• US7754712B2
  申请人：——

  公开号：US7754712B2

  公开（公告）日：2010-07-13