2-bromo-N-(4,6-dichloropyridin-3-yl)propanamide | 873553-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-bromo-N-(4,6-dichloropyridin-3-yl)propanamide
• CAS: 873553-87-8
• 化学式: C₈H₇BrCl₂N₂O
• 分子量: 297.966
• InChiKey: HZMAGBCHJVZPAV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-N-(4,6-dichloropyridin-3-yl)propanamide 在 potassium phosphate 、 氧气 、 copper diacetate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 7-chloro-2-methyl-1-(3-methylbutyl)-4-phenyl-1,4-dihydropyrido[3,4-b]pyrazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROPTERIDINONES
  [FR] DIHYDROPTÉRIDINONES

  摘要：

  公式I的化合物，如下所示并在此定义：其药用可接受盐、合成、中间体、配方以及用于疾病治疗的方法，包括治疗癌症，如由RSK至少部分驱动或介导的肿瘤。本摘要不限制该发明。

  公开号：

  WO2013071217A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-dichloro-pyridin-3-yl-amine dihydrochloride 、 2-溴丙酰氯 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.25h， 以55%的产率得到2-bromo-N-(4,6-dichloropyridin-3-yl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROPTERIDINONES
  [FR] DIHYDROPTÉRIDINONES

  摘要：

  公式I的化合物，如下所示并在此定义：其药用可接受盐、合成、中间体、配方以及用于疾病治疗的方法，包括治疗癌症，如由RSK至少部分驱动或介导的肿瘤。本摘要不限制该发明。

  公开号：

  WO2013071217A1

文献信息

• New pyridodihydropyrazinones, process for their manufacture and use thereof as medicaments
  申请人：Hoffmann Matthias

  公开号：US20060009457A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  Disclosed are pyridodihydropyrazinone compounds, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions. The compounds according to the invention correspond to general formula (I), while the groups L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 may have the meanings given in the claims and specification.

  揭示了吡啶二氢吡嗪酮化合物，其制备方法以及它们作为药物组合物的用途。根据本发明的化合物符合一般式(I)，而其中的基团L、R1、R2、R3、R4和R5可能具有权利要求和说明书中给定的含义。
• DIHYDROPTERIDINONES
  申请人：OSI Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US20140315911A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  Compounds of Formula I, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven or mediated at least in part by RSK. This Abstract is not limiting of the invention.

  以下式子所示的化合物I及其定义：其药学上可接受的盐，合成方法，中间体，制剂以及使用它们治疗疾病的方法，包括治疗癌症，如由RSK驱动或介导的肿瘤。本摘要并不限制该发明。
• Substituted pteridinones for the treatment of cancer
  申请人：OSI Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US09351974B2

  公开（公告）日：2016-05-31

  Compounds of Formula I, as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven or mediated at least in part by RSK. This Abstract is not limiting of the invention.

  公式I的化合物如下所示，并在此定义：其药学上可接受的盐，合成方法，中间体，制剂以及使用它们进行疾病治疗的方法，包括治疗癌症，如由RSK驱动或介导的肿瘤。本摘要并不限制本发明。
• US9351974B2
  申请人：——

  公开号：US9351974B2

  公开（公告）日：2016-05-31
• [DE] BET-PROTEININHIBITORISCHE 1,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONE MIT META-SUBSTITUIERTER AROMATISCHER AMINO- ODER ETHERGRUPPE<br/>[EN] BET-PROTEIN INHIBITING 1,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONES WITH META-SUBSTITUTED AROMATIC AMINO- OR ETHER GROUPS<br/>[FR] 1,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-B]PYRAZINONES INHIBITRICES DE PROTÉINE BET, À GROUPE ÉTHER OU AMINO AROMATIQUE META-SUBSTITUÉ
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015193229A1

  公开（公告）日：2015-12-23

  Die vorliegende Erfindung betrifft BET-proteininhibitorische 1,4-Dihydropyrido[3,4-b]pyrazinone mit meta-substituierter aromatischer Amino- oder Ethergruppe der allgemeinen Formeln (I) und (Ia) in denen A, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6 und n die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen. Desweiteren betrifft diese Erfindung die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Krankheiten, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle.