(2,2-dichloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethysilane | 199783-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: (2,2-dichloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethysilane
• 英文别名: (2,2-dichloro-1-methoxy)vinyloxytrimethylsilane；(2,2-dichloro-1-methoxyvinyloxy)trimethylsilane；α,α-dichloroketene silyl acetal；(2,2-dichloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethyl-silane；(2, 2-dicloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethylsilane；(2,2-dicloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethylsilane；(2,2-Dichloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethylsilane；(2,2-dichloro-1-methoxyethenoxy)-trimethylsilane
• CAS: 199783-35-2
• 化学式: C₆H₁₂Cl₂O₂Si
• 分子量: 215.152
• InChiKey: HOMHALWLEKDHPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.09
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-溴金刚烷 、 (2,2-dichloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethysilane 在 zinc(II) chloride 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 dichloro-(tricyclo[3.3.1.1^3,7]decan-1-yl)acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITORS AND INTERMEDIATES THEREFOR

  摘要：

  一种制备结构为的胺的方法，包括a. 用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫巯醇和部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶和/或甲酸脱氢酶酶（PDH/FDH）处理结构为的酮酸的水溶液；和b. 用氢氧化钠调节反应混合物的pH值，形成所需的胺，该胺基本上不含有害的过量铵离子。

  公开号：

  EP3000893A2
• 作为产物：
  描述：

  三氯乙酸甲酯 在 三甲基氯硅烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 (2,2-dichloro-1-methoxy-vinyloxy)-trimethysilane
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing optically active 2-halogeno-3-hydroxypropionic acid ester

  摘要：

  一种制备光学活性2-卤代-3-羟基丙酸酯化合物（III）的新工艺，包括在手性Lewis酸存在下，将醛化合物（I）与硅烯醚醛化合物（II）反应，如下所示。其中R为芳基、环烷基等，X1和X2中的一个为H，另一个为Cl或Br，或者两者均为Cl或Br，R1、R2和R3相同或不同，为低碳烷基或芳基，R4为低碳烷基或芳基，*为不对称碳原子。该化合物（III）作为制备地尔硫卓盐酸盐等药物的中间体非常有用。

  公开号：

  EP0808824A3

文献信息

• HALO-SUBSTITUTED PYRIMIDODIAZEPINES
  申请人：Cai Jianping

  公开号：US20090318408A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The present invention provides PLK1 inhibitor compounds of formula I: useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, particularly oncological disorders. These compounds and formulations containing such compounds may be useful in the treatment or control of solid tumors, such as, for example, breast, colon, lung and prostate tumors and other oncological diseases such as non-Hodgkin's lymphomas. Also provided are intermediate compounds useful in the synthesis of compounds of formula I.

  本发明提供了公式I的PLK1抑制剂化合物： 用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是肿瘤性疾病。这些化合物和含有这些化合物的配方可能在治疗或控制实体肿瘤方面有用，例如乳腺癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌等固体肿瘤，以及非霍奇金淋巴瘤等其他肿瘤性疾病。还提供了在合成公式I化合物中有用的中间体化合物。
• Stereoselective Formation of Trisubstituted (<i>Z</i>)-Chloroalkenes Adjacent to a Tertiary Carbon Stereogenic Center by Organocuprate-Mediated Reduction/Alkylation
  作者：Tetsuo Narumi、Takuya Kobayakawa、Haruo Aikawa、Shunsuke Seike、Hirokazu Tamamura

  DOI：10.1021/ol301988d

  日期：2012.9.7

  A robust and efficient method for the synthesis of trisubstituted (Z)-chloroalkenes is described. A one-pot reaction of γ,γ-dichloro-α,β-enoyl sultams involving organocuprate-mediated reduction/asymmetric alkylation affords α-chiral (Z)-chloroalkene derivatives in moderate to high yields with excellent diastereoselectivity, and allylic alkylation of internal allylic gem-dichlorides is also demonstrated

  描述了一种合成三取代的（Z）-氯代烯烃的稳健而有效的方法。涉及有机杯酸介导的还原/不对称烷基化反应的γ，γ-二氯-α，β-烯丙基阿马酚一锅反应可提供中等至高收率的α-手性（Z）-氯代烯烃衍生物，具有出色的非对映选择性以及内部的烯丙基烷基化还证明了烯丙基宝石-二氯化物。这项研究提供了使用手性中心附近的烯丙基宝石-二氯化物进行新的1,4-不对称诱导的第一个实例。
• PROCESS FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITORS AND INTERMEDIATES THEREFOR
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP3000893A2

  公开（公告）日：2016-03-30

  A process for preparing an amine of the structure which comprises a. treating an aqueous solution of a keto acid of the structure with ammonium formate, nicotinamide adenine dinucleotide, dithiothreitol and partially purified phenylalanine dehydrogenase and/or formate dehydrogenase enzyme (PDH/FDH); and b. adjusting pH of the reaction mixture with sodium hydroxide to form the desired amine which is substantially free of undesirable excess ammonium ions.

  一种制备结构为的胺的方法，包括a. 用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫巯醇和部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶和/或甲酸脱氢酶酶（PDH/FDH）处理结构为的酮酸的水溶液；和b. 用氢氧化钠调节反应混合物的pH值，形成所需的胺，该胺基本上不含有害的过量铵离子。
• Highly Enantioselective Mukaiyama Aldol Reaction of α,α-Dichloro Ketene Silyl Acetal:  An Efficient Synthesis of a Key Intermediate for Diltiazem
  作者：Ritsuo Imashiro、Tooru Kuroda

  DOI：10.1021/jo026361+

  日期：2003.2.1

  and high enantioselectivity (96% ee), together with the chiral ligand 13a in nearly quantitative recovery. The reaction using a substoichiometric amount of 12e (20 mol %) also proceeded to excellent yield (88%), with somewhat lower enantioselectivity (77% ee). The aldol product 3a thus obtained was easily converted to (-)-2 in excellent yield (80%) and high optical purity (>99% ee). The highly enantioselective

  在高对映选择性的Mukaiyama aldol反应的基础上，已开发出一种有效的合成（2R，3S）-3-（4-甲氧基苯基）缩水甘油酸甲酯（-）-2（地尔硫卓（1）的关键中间体）的方法。茴香醛（4a）与α，α-二氯乙烯酮甲硅烷基乙缩醛5。因此，使用化学计量的手性草氮杂硼烷酮催化剂12a进行反应，与手性配体一起，可实现出色的收率（83％）和高对映选择性（96％ee） 13a几乎定量回收。使用亚化学计量的12e（20 mol％）进行的反应也以优异的收率（88％）进行，对映选择性略低（ee为77％）。由此获得的醛醇缩合产物3a易于以优异的产率（80％）和高的光学纯度（＞ 99％ee）转化为（-）-2。12a催化的具有5的高对映选择性Mukaiyama aldol反应被证明适用于各种醛。还描述了由廉价的起始原料有效制备5。
• Methods and compounds for producing dipeptidyl peptidase IV inhibitors and intermediates thereof
  申请人：Vu Chi Truc

  公开号：US20050090539A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

  本发明提供了用于生产环丙基融合吡咯烷基二肽酶IV抑制剂的方法和化合物。