methyl 2-amino-1-naphthoate | 91569-18-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: methyl 2-amino-1-naphthoate
• 英文别名: 2-Amino-naphthoesaeure-(1)-methylester；methyl 2-amino-1-naphthoic acid；methyl 2-aminonaphthalene-1-carboxylate
• CAS: 91569-18-5
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: PQGRAFYHJVUGDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  360.1±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.229±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-amino-1-naphthoate 在 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 、 硝基苯 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 phenyl 3-methylbenzo[f ]quinoline-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  铑螯合辅助的C-O键活化催化未活化酯形成酮

  摘要：

  开发了一种新的方法，该方法通过铑配合物催化的螯合辅助C–O键活化来构建含杂环的芳基芳基酮。在该反应中，在铑（I）络合物的存在下，使喹啉8-羧酸甲酯，喹喔啉-5-羧酸甲酯及其衍生物与过量的取代的苯基硼酸反应，得到取代的苯基（喹啉-中高收率的8-基）甲酮，苯基喹喔啉-5-基甲酮及其衍生物。当前的方法提供了非常有利的合成途径，以有效地构建具有8-苯甲酰基喹啉核心结构的相关药物。这种方法对于药物化学家来说可能是特别有价值的，因为它可以将多功能酮部分后期引入复杂的支架中，从而实现面向多样性的合成策略。

  DOI：

  10.1021/jo400949p
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-1-萘甲酸 、 三甲基硅烷化重氮甲烷 以 甲醇 、 苯 为溶剂， 生成 methyl 2-amino-1-naphthoate
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity

  摘要：

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20040157836A1

文献信息

• 一种制备四氢萘胺类化合物的工艺方法
  申请人：上海晶纯生化科技股份有限公司

  公开号：CN104355954B

  公开（公告）日：2017-01-25

  本发明提供了一种制备四氢萘胺类化合物的工艺方法，其特征在于，将萘胺类化合物溶解于极性质子性溶剂中，加入助剂，所述的助剂的用量为所述的萘胺类化合物质量的0.05‑0.25倍，以Ni为催化剂，室温下加氢反应，反应结束后，过滤、浓缩制得四氢萘胺类化合物，所述的萘胺类化合物的结构式如式I所示：所述的四氢萘胺类化合物的结构式如式(II)所示。本发明的反应是在室温完成的，大大降低了生产能耗。同时，反应几乎在中性条件下进行，体系条件适用于对酸、碱、热敏感的所有底物，适用范围广。另外，由于反应所用氢气压力为常压，不再需要使用高压釜设备，从而降低了生产过程中不安全因素，并且减少了设备投入，大幅降低生产成本，适于大规模工业化生产。
• [EN] SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY<br/>[FR] SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITE ANTI-ANGIOGENIQUE ET ANTICANCEREUSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004033419A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制剂的化合物。还描述了包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物进行治疗的方法，抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1549613A1

  公开（公告）日：2005-07-06
• US7491718B2
  申请人：——

  公开号：US7491718B2

  公开（公告）日：2009-02-17
• Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity
  申请人：——

  公开号：US20040157836A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。