2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-萘-2-丙酸 | 186320-03-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-萘-2-丙酸
• 英文名称: Fmoc-3-(2-naphthyl)alanine
• 英文别名: 2-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-naphthalen-2-YL-propionic acid；2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-naphthalen-2-ylpropanoic acid
• CAS: 186320-03-6
• 化学式: C₂₈H₂₃NO₄
• 分子量: 437.495
• InChiKey: JYUTZJVERLGMQZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  690.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.296±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 、 2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-萘-2-丙酸 、 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现新型 SS-31 (D-Arg-二甲基 Tyr-Lys-Phe-NH2) 衍生物，作为改善炎症和增加线粒体 ATP 合成的有效药物

  摘要：

  神经炎症和线粒体功能对于神经元功能和生存至关重要。 SS-31 是一种新型线粒体靶向肽抗氧化剂，可减少线粒体活性氧的产生，增加 ATP 的生成，保护线粒体嵴和线粒体呼吸链的完整性，并减少炎症反应。探索新型 SS-31 衍生物对于神经退行性疾病的治疗具有重要意义。在本研究中，合成了 19 种 SS-31 衍生肽 ( 5a-5s )。通过细胞活性筛选，我们发现5f和5g与SS-31相比表现出显着更强的抗炎活性，在10 μM浓度下，LPS诱导的TNF-α水平分别降低43%和45%。此外，用 50 nM 的5f和5g处理可使鱼藤酮诱导的 HT22 细胞中 ATP 合成增加 42% 和 41%，并通过保持线粒体完整性来减少线粒体 ROS 的产生。这些发现证明了它们对神经元线粒体的直接保护作用。这项工作凸显了5f和5g在治疗与炎症和线粒体损伤相关的神经退行性疾病方面的潜力，为阿尔茨海默病等线粒体相关疾病提供了一条有前景的治疗途径。

  DOI：

  10.1039/d4ra05517a

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF INHIBITORS OF APOPTOSIS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES POUR L'INHIBITION D'INHIBITEURS DE L'APOPTOSE
  申请人：ENSEMBLE THERAPEUTICS

  公开号：WO2013071035A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The invention relates generally to macrocyclic compounds and their therapeutic use. More particularly, the invention relates to macrocyclic compounds that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs) and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as cancer.

  这项发明通常涉及大环化合物及其治疗用途。更具体地，该发明涉及调节凋亡抑制蛋白（IAPs）活性的大环化合物和/或用于治疗癌症等医疗状况的化合物。
• MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF INHIBITORS OF APOPTOSIS
  申请人：Ensemble Therapeutics Corp.

  公开号：US20140135270A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  There are disclosed compounds that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这里公开了调节凋亡抑制剂（IAPs）活性的化合物，包含所述化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗增殖性疾病和凋亡失调疾病的方法，例如癌症。
• Substituted hydantoins
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US20070197617A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates to compounds of the formula methods for the preparation thereof, and methods for their use. The compounds are useful in treating diseases characterized by the hyperactivity of MEK. Accordingly the compounds are useful in the treatment of diseases, such as cancer, cognitive and CNS disorders, and inflammatory/autoimmune diseases.

  本发明涉及公式化合物的方法，其制备方法以及它们的使用方法。这些化合物在治疗由MEK高活性特征的疾病中很有用。因此，这些化合物在治疗癌症、认知和中枢神经系统疾病以及炎症/自身免疫疾病等疾病中很有用。
• METHOD FOR INHIBITING PROLIFERATION OF TUMOR CELLS
  申请人：Niu Huifeng

  公开号：US20080207563A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Disclosed are methods for synergistically inhibiting the proliferation of tumor cells by contacting the tumor cells with a MEK inhibitor compound and erlotinib, either sequentially or simultaneously. Also disclosed are methods for inhibiting the proliferation of tumor cells in a human, by administering to the human, sequentially or simultaneously, an amount of erlotinib and a MEK inhibitor compound, wherein the amounts are effective, in combination, to synergistically inhibit the proliferation of the tumor cells in the human.

  本文揭示了通过将肿瘤细胞与MEK抑制剂化合物和厄洛替尼接触，无论是顺序地还是同时地，协同抑制肿瘤细胞增殖的方法。还揭示了通过向人体逐步或同时施用厄洛替尼和MEK抑制剂化合物的方法，其中这些量在组合时对于协同抑制人体内肿瘤细胞增殖是有效的。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF INHIBITORS OF APOPTOSIS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES POUR INHIBITION D'INHIBITEURS DE L'APOPTOSE
  申请人：ENSEMBLE THERAPEUTICS

  公开号：WO2013071027A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The invention relates generally to macrocyclic compounds and their therapeutic use. More particularly, the invention relates to macrocyclic compounds that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs) and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as cancer.

  这项发明通常涉及大环化合物及其治疗用途。更具体地，该发明涉及调节凋亡抑制蛋白（IAPs）活性的大环化合物，以及在治疗癌症等医疗状况中有用的大环化合物。