2-(Fmoc-氨基)-2-(1-boc-4-哌啶)乙酸 | 313051-96-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 2-(Fmoc-氨基)-2-(1-boc-4-哌啶)乙酸
• 中文别名: 2-(FMOC-氨基)-2-(1-BOC-4-哌啶基)乙酸
• 英文名称: N-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-(1-(tert-butoxycarbonyl)-piperidin-4-yl)-D,L-glycine
• 英文别名: 2-(Fmoc-amino)-2-(1-boc-4-piperidyl)acetic acid；2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-2-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-4-yl]acetic acid
• CAS: 313051-96-6
• 化学式: C₂₇H₃₂N₂O₆
• mdl: MFCD01860500
• 分子量: 480.561
• InChiKey: ATJZZVCJRHLAGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(Fmoc-氨基)-2-(1-boc-4-哌啶)乙酸 、 苯胺 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.08h， 以79%的产率得到2-(N-(tert-butoxycarbonyl)-piperidin-4-yl)-2-N'-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-amino-N''-phenylacetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOMATOSTATIN RECEPTOR 1 AND/OR 4 SELECTIVE AGONISTS AND ANTAGONISTS
  [FR] RECEPTEUR 1 ET/OU 4 DE SOMATOSTATINE, AGONISTES ET ANTAGONISTES SELECTIFS

  摘要：

  这项发明涉及基于(杂)芳基磺酰胺的公式(I)的肽类模拟物，其中R1、R3、A、B、D、Q、h和j的定义如所披露的，或其药学上可接受的盐或酯。公式(I)的化合物具有对生长抑素受体亚型SSTR1和/或SSTR4的高亲和力和选择性，并可用于治疗或诊断需要与SSTR1和/或SSTR4相互作用的疾病或病况。

  公开号：

  WO2005033068A1

文献信息

• [EN] PEPTIDE MACROCYCLES AGAINST ACINETOBACTER BAUMANNII<br/>[FR] MACROCYCLES PEPTIDIQUES CONTRE ACINETOBACTER BAUMANNII
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017072062A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein X1 to X8 and R1 to R8 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments for the treatment of diseases and infections caused by Acinetobacter baumannii.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中X1至X8和R1至R8如本文所述，以及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及制备式（I）的化合物，包括它们的药物组合物以及它们作为治疗由鲍曼不动杆菌引起的疾病和感染的药物的用途。
• Heterocyclic sulfonamide inhibitors of beta amyloid production
  申请人：ArQule

  公开号：US20020183361A1

  公开（公告）日：2002-12-05

  Compounds of Formula (I), 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's Disease and Down's syndrome are described

  提供了符合以下定义的化合物（I）的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、W、X、Y和Z的定义如下，以及其药用盐、水合物和/或前药。描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白产生以及治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。
• HETEROCYCLIC SULFONAMIDE INHIBITORS OF BETA AMYLOID PRODUCTION
  申请人：Kreft Anthony F.

  公开号：US20100022594A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Compounds of Formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's disease and Down's syndrome are described.

  提供式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、W、X、Y和Z的定义如本文所述，以及其药学上可接受的盐、水合物和/或前药。描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白产生和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合症的方法。
• Peptidomimetics selective for the somatostatin receptor subtypes 1 and/or 4
  申请人：Tomperi Jussi

  公开号：US20100048549A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The invention relates to (hetero)arylsulfonylamino based peptidomimetics of formula (I), wherein A, D, E, J, Q1 R1, R2, R3, p and j are defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. Compounds of formula (I) possess high affinity and selectivity for the somatostatin receptor subtypes sst 1 and/or sst 4 and can be used for the treatment or diagnosis of diseases or conditions wherein sst 1 and/or sst 4 agonists or antagonists are indicated to be useful.

  本发明涉及公式（I）中基于（杂）芳基磺酰氨基的肽类类似物，其中A，D，E，J，Q1，R1，R2，R3，p和j如所述定义，或其药学上可接受的盐或酯。公式（I）化合物具有对生长抑素受体亚型sst1和/或sst4的高亲和力和选择性，并可用于治疗或诊断sst1和/或sst4激动剂或拮抗剂被认为有用的疾病或情况。
• Heterocyclic Sulfonamide Inhibitors of Beta Amyloid Production
  申请人：Kreft Anthony F.

  公开号：US20110034513A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  Compounds of Formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , T, W, X, Y and Z are as defined herein are provided, together with pharmaceutically acceptable salt, hydrates and/or prodrugs thereof. Methods of using these compounds for inhibiting beta amyloid production and for treatment of Alzheimer's disease and Down's syndrome are described.

  提供式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、W、X、Y和Z的定义如本文所述，以及其药学上可接受的盐、水合物和/或前药。本文描述了使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合症的方法。