4-(3'-chloro-4'-fluoranilino)-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline | 184358-79-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-(3'-chloro-4'-fluoranilino)-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline
• 英文别名: N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
• CAS: 184358-79-0
• 化学式: C₂₁H₂₂ClFN₄O₂
• 分子量: 416.883
• InChiKey: JKEZGWFKIIBMIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯丙基)吗啉 、 4-(3'-chloro-4'-fluoroanilino)-6-hydroxyquinazoline 反应 2.0h， 以to give 4-(3'-chloro-4'-fluoranilino)-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline in 58% yield的产率得到4-(3'-chloro-4'-fluoranilino)-6-(3-morpholinopropoxy)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及式中的喹唑啉衍生物，其中n为1、2或3，每个R.sup.2独立地为卤素；R.sup.1为二-\x9b（1-4C）烷基！氨基-(2-4C)烷氧基，吡咯烷-1-基-(2-4C)烷氧基，哌啶-1-基-(2-4C)烷氧基，吗啉-1-基-(2-4C)烷氧基，哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基或4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基；或其药学上可接受的盐；制备它们的方法，含有它们的制药组合物，以及利用化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质治疗增殖性疾病，如癌症。

  公开号：

  US05932574A1

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0824525A1

  公开（公告）日：1998-02-25
• US5932574A
  申请人：——

  公开号：US5932574A

  公开（公告）日：1999-08-03
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1996033977A1

  公开（公告）日：1996-10-31

  (EN) The invention concerns quinazoline derivatives of formula (I), wherein n is 1, 2 or 3 and each R2 is independently halogeno; and R1 is di-[(1-4C)alkyl]amino-(2-4C)alkoxy, pyrrolidin-1-yl-(2-4C)alkoxy, piperidino-(2-4C)alkoxy, morpholino-(2-4C)alkoxy, piperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy or 4-(1-4C)alkylpiperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.(FR) L'invention concerne des dérivés de quinazoline de formule (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans la formule (I), n vaut 1, 2 ou 3 et chaque R2 représente séparément halogéno; et R1 représente di-[alkyl(1-4C)]amino-alcoxy(2-4C), pyrrolidin-1-yl-alcoxy(2-4C), pipéridino-alcoxy(2-4C), morpholino-alcoxy(2-4C), pipérazin-1-yl-alcoxy(2-4C) ou 4-alkylpipérazin(1-4C)-1-yl-alcoxy(2-4C). L'invention porte aussi sur leur procédés de préparation, des compositions pharmaceutiques les contenant, et l'utilisation de leurs propriétés inhibitrices de la tyrosine-kinase réceptrice dans le traitement de maladies prolifératives telles que le cancer.
• Quinazoline derivatives
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05932574A1

  公开（公告）日：1999-08-03

  The invention concerns quinazoline derivatives of formula wherein n is 1, 2 or 3 and each R.sup.2 is independently halogeno; and R.sup.1 is di-\x9b(1-4C)alkyl!amino-(2-4C)alkoxy, pryolidin-1-yl-(2-4C)alkoxy,piperidino-(2-4C)alkoxy, morpholino-(2-4C)alkoxy, piperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy or 4-(1-4C)alkylpiperazin-1-yl-(2-4C)alkoxy; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.

  这项发明涉及公式中的喹唑啉衍生物，其中n为1、2或3，每个R.sup.2独立地是卤素；而R.sup.1是二-(1-4C)烷基胺基-(2-4C)烷氧基、吡啶-1-基-(2-4C)烷氧基、哌啶-基-(2-4C)烷氧基、吗啉-基-(2-4C)烷氧基、哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基或4-(1-4C)烷基哌嗪-1-基-(2-4C)烷氧基；或其药用可接受的盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物，以及利用这些化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质治疗增殖性疾病，如癌症。