N-Oxacyclyl-alkyl-piperidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0004358A1
公开(公告)日:1979-10-03
Die Erfindung betrifft Verbindungen vom Typus der Formel
worin Ph einen gegebenenfalls substituierten 1,2-Phenylenrest bedeutet, R, bis R, jeweils für Wasserstoff oder Niederalkyl steht oder (R3+R4) einen Rest Ph oder Niederalkylen bedeutet, welches die Stickstoffatome durch 2-4 Kohlenstoffatome trennt, R5 für Wasserstoff, Niederalkyl oder HPh steht. X Oxo, Thioxo, Imino oder Niederalkylimino bedeutet. Y für Epoxy, Epithio oder Sulfinyl steht, m eine ganze Zahl von 1 bis 7 und p und q jeweils 1 bis 3 bedeutet. wobei (p+q) = 4, und Säureadditionssalze dieser Verbindungen. Die Produkte zeigen stimulierende und antidepressive Wirkungen. Sie können z. B. durch Reduktion von Verbindungen, welche anstelle von CmH2m den Rest Cm-1Hm-2-CO aufweisen, hergestellt werden.
本发明涉及如下式的化合物
其中 Ph 表示任选取代的 1,2-亚苯基自由基,R, 至 R, 各表示氢或低级烷基,或 (R3+R4) 表示自由基 Ph 或低级亚烷基,该自由基将氮原子隔开 2-4 个碳原子,R5 表示氢、低级烷基或 HPh。X 表示氧代、硫代、亚氨基或低级烷基亚氨基。Y 是环氧基、表硫基或亚磺酰基,m 是 1 至 7 的整数,p 和 q 分别是 1 至 3,其中(p+q)= 4,以及这些化合物的酸加成盐。这些产品具有刺激和抗抑郁作用。例如,可以通过还原残基为 Cm-1Hm-2-CO 而不是 CmH2m 的化合物来生产它们。