2-(二甲氨基)乙醛亚硫酸盐 | 1413945-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-(二甲氨基)乙醛亚硫酸盐
• 英文名称: 2-(dimethylamino)acetaldehyde sulfite
• 英文别名: 2-(Dimethylamino)acetaldehyde sulfite；2-(dimethylamino)acetaldehyde;sulfurous acid
• CAS: 1413945-87-5
• 化学式: C₄H₉NO*H₂O₃S
• 分子量: 169.202
• InChiKey: XALXJVVARIGVBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.57
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，并需保存在惰性气体环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(二甲氨基)乙醛亚硫酸盐 在 lithium chloride 、 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以91%的产率得到阿法替尼
  参考文献：
  名称：

  WO2007/85638

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  二甲氨基乙醛缩二乙醇 在 盐酸 、 sodium metabisulfite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以89.6%的产率得到2-(二甲氨基)乙醛亚硫酸盐
  参考文献：
  名称：

  WO2007/85638

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] COMPOUNDS THAT MODULATE EGFR ACTIVITY AND METHODS FOR TREATING OR PREVENTING CONDITIONS THEREWITH<br/>[FR] COMPOSÉS MODULANT L'ACTIVITÉ DES RÉCEPTEURS EGFR ET MÉTHODES POUR TRAITER OU PRÉVENIR DES TROUBLES À L'AIDE DE CEUX-CI
  申请人：GATEKEEPER PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011140338A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Provided are compounds and methods for treating or preventing kinase-mediated disorders therewith.

  提供了用于治疗或预防激酶介导的疾病的化合物和方法。
• 一种阿法替尼合成工艺的改进方法
  申请人：常茂生物化学工程股份有限公司

  公开号：CN106565692A

  公开（公告）日：2017-04-19

  本发明公开了一种阿法替尼合成工艺的改进方法，属于有机合成的技术领域。本发明对阿法替尼合成工艺中氯化、胺化、醚化和还原反应进行了改进优化并提高了产品的收率及纯度，简化了工艺操作，降低了生产成本，后处理方便、干净，具有较高的实用性。相比于现有技术，本发明对阿法替尼制备方法的改进克服了诸多不足，收率高，步骤简单，总收率约为71%，纯度为98%。其主要优点是步骤简化、反应条件温和、操作简便、收率高以及纯度高等，有利于工业化生产。
• QUINAZOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, INTERMEDIATE, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Xia Guangxin

  公开号：US20140206687A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  Disclosed are as represented by Formula (I) a quinazoline derivative and a pharmaceutical acceptable salt thereof, or, an enantiomer, a non-enantiomer, a tautomer, a racemate, a solvate, a metabolic precursor, or a prodrug of both. Also disclosed are a preparation method therefor, an intermediate, a pharmaceutical composition having the quinazoline derivative, and an application thereof. The quinazoline derivative of the present invention is provided with improved anti-tumor activity.

  根据公式（I）所表示的是喹唑啉衍生物及其药用可接受盐，或者其对映体、非对映体、互变异构体、消旋体、溶剂合物、代谢前体或两者的前药。还公开了其制备方法、中间体、含有喹唑啉衍生物的药物组合物以及其应用。本发明的喹唑啉衍生物具有改善的抗肿瘤活性。
• QUINAZOLINE-7-ETHER COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Shen Wang

  公开号：US20140221406A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The invention provides quinazoline-7-ether derivatives, particularly 4-anilinyl-6-butenamido-quinazoline-7-ether derivatives that are inhibitors of the receptor protein tyrosine kinases (RTK). The compounds are useful in the treatment of diseases and disorders where RTK activity is implicated such as a hyperproliferative diseases (e.g., cancer). Also provided are methods of preparation of the quinazoline derivatives and methods of use as therapeutic agents alone or in a drug combination.

  这项发明提供了喹唑啉-7-醚衍生物，特别是对受体蛋白酪氨酸激酶（RTK）具有抑制作用的4-苯胺基-6-丁烯酰胺基-喹唑啉-7-醚衍生物。这些化合物在治疗RTK活性参与的疾病和紊乱方面具有用途，如高增殖性疾病（例如癌症）。还提供了制备喹唑啉衍生物的方法以及作为治疗剂单独使用或与药物组合使用的方法。
• ALKYNE SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUND AND METHODS OF USE
  申请人：Newgen Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160031860A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The invention provides alkyne substituted quinazoline compounds, such as compounds of the formula (I), which are irreversible ErbB kinase inhibitors. The compounds are useful in the treatment of diseases and disorders where ErbB kinase activity is implicated such as a hyperproliferative disorder (e.g., cancer).

  这项发明提供了炔基取代的喹唑啉化合物，例如式(I)的化合物，这些化合物是不可逆的ErbB激酶抑制剂。这些化合物在治疗ErbB激酶活性参与的疾病和紊乱方面非常有用，比如高增殖性疾病（例如癌症）。