ethyl 5-fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylate | 921941-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: ethyl 5-fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 5-fluoro-1-propan-2-ylindazole-3-carboxylate
• CAS: 921941-74-4
• 化学式: C₁₃H₁₅FN₂O₂
• 分子量: 250.273
• InChiKey: ZZONRMWBOKYXHT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  344.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylate 在 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以95%的产率得到5-fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2007/10390

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-碘代丙烷 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.0h， 以35%的产率得到ethyl 5-fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/10390

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Indazole Derivatives
  申请人：Ishibashi Asako

  公开号：US20080269211A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  This invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R 1 , R 2 , R 3 , A and m are each as described herein and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 agonistic activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders, cardiac failure, heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、A和m如本文所述，并且包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物治疗由5-HT4激动活性介导的疾病，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。
• Indazole derivatives
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07906532B2

  公开（公告）日：2011-03-15

  This invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R1, R2, R3, A and m are each as described herein and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT4 agonistic activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders, cardiac failure, heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、A和m如本文所述，并且包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物治疗由5-HT4激动活性介导的病症，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。
• INDAZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS 5HT4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：EP1910340A1

  公开（公告）日：2008-04-16
• US7906532B2
  申请人：——

  公开号：US7906532B2

  公开（公告）日：2011-03-15
• [EN] INDAZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS 5HT4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'NDAZOLECARBOXAMIDES EN TANT QU'AGONISTES DES RECEPTEURS 5HT4
  申请人：PFIZER JAPAN INC

  公开号：WO2007010390A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  [EN] This invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R¹, R², R³, A and m are each as described herein and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT₄ agonistic activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders, cardiac failure, heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) : ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, où : R¹, R², R³, A et m sont chacun tels que décrits dans le présent document, ainsi que des compositions contenant ces composés et l'utilisation de ces composés dans le traitement d'une pathologie induite par l'activité agoniste 5-HT₄ telle que, sans se limiter à, le reflux gastro-oesophagien, les troubles gastro-intestinaux, les troubles de la motilité gastrique, la dyspepsie non ulcéreuse, la dyspepsie fonctionnelle, le syndrome du côlon irritable, la constipation, la dyspepsie, l'oesophagite, les maladies gastro-oesophagiennes, la nausée, les maladies du système nerveux central, la maladie d'Alzheimer, les troubles cognitifs, les vomissements, la migraine, les maladies neurologiques, la douleur, les troubles cardiovasculaires, l'insuffisance cardiaque, l'arythmie cardiaque, le diabète et le syndrome de l'apnée .