1-(naphthalen-2-ylsulfonyl)pyrrolidine | 111659-88-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(naphthalen-2-ylsulfonyl)pyrrolidine
• 英文别名: 1-Naphthalen-2-ylsulfonylpyrrolidine
• CAS: 111659-88-2
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₂S
• mdl: MFCD00684256
• 分子量: 261.345
• InChiKey: QVAQDBIMJPJMDG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  439.3±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.299±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-萘二硫醚 在 1,3-二氯-5,5-二甲基海因 、 水 、 苄基三甲基氯化铵 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-(naphthalen-2-ylsulfonyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  使用 1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲 (DCH) 从硫醇和二硫化物方便地一锅法合成磺胺

  摘要：

  描述了从硫醇和二硫化物方便合成磺胺类药物。从硫醇原位制备磺酰氯是通过在 N苄基-三甲基氯化铵和水下用 1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲 (DCH) 氧化来完成的。然后进一步使磺酰氯在同一反应容器中与过量胺反应。

  DOI：

  10.5012/bkcs.2012.33.2.383

文献信息

• Iodine-catalyzed sulfonylation of sulfonyl hydrazides with <i>tert</i>-amines: a green and efficient protocol for the synthesis of sulfonamides
  作者：Jinyang Chen、Xiaoran Han、Lan Mei、Jinchuan Liu、Kui Du、Tuanwu Cao、Qiang Li

  DOI：10.1039/c9ra07361b

  日期：——

  This study provides a direct, sustainable and eco-friendly method for the synthesis of various sulfonamides via the sulfonylation of sulfonyl hydrazides with tert-amines. The method utilizes sulfonyl hydrazides to oxidize and couple with tertiary amines through selective cleavage of C–N bonds. In this reaction, molecular iodine was used as the catalyst and t-butyl hydroperoxide was used as the oxidant

  该研究为通过磺酰肼与叔胺磺酰化合成各种磺胺类药物提供了一种直接、可持续和环保的方法。该方法利用磺酰肼氧化并通过选择性裂解 C-N 键与叔胺偶联。在该反应中，分子碘用作催化​​剂，叔丁基过氧化氢用作氧化剂。
• TBAI-catalyzed selective synthesis of sulfonamides and β-aryl sulfonyl enamines: coupling of arenesulfonyl chlorides and sodium sulfinates with <i>tert</i>-amines
  作者：Hongmei Jiang、Xiaoyue Tang、Zhihui Xu、Huixian Wang、Kang Han、Xiaolan Yang、Yuanyuan Zhou、Yong-Lai Feng、Xian-Yong Yu、Qingwen Gui

  DOI：10.1039/c8ob02992j

  日期：——

  A simple, practical and metal-free method has been developed for the synthesis of sulfonamides and β-arylsulfonyl enamines via the selective cleavage of C–N and C–H bonds through the iodine-catalyzed oxidation of arenesulfonyl chlorides and sodium sulfinates with tert-amines. The method uses commercially available inexpensive catalysts and oxidants, and has a wide substrate scope and operational simplicity

  一种简单，实用和不含金属的方法已被开发用于磺酰胺和β-芳基磺酰基的烯胺的合成通过的C-N和C-H键的选择性裂解通过芳烃磺酰基氯化物和钠基亚磺酸盐的碘催化氧化用叔-胺类。该方法使用可商购的廉价催化剂和氧化剂，并且具有广泛的底物范围和操作简便性。
• METHOD OF INHIBITING APOLIPOPROTEIN-E EXPRESSION WHILE INCREASING EXPRESSION OF AT LEAST ONE OF LDL-RECEPTOR PROTEIN OR ABCA1 PROTEIN COMPRISING ADMINISTERING A SMALL COMPOUND
  申请人：California State University, Fresno

  公开号：US20180093960A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  This invention offers an effective method of decreasing expression of apolipoprotein E and increasing expression of at least one of either LDL-receptor protein or AbcA1 protein including selecting mammalian cells expressing apoE and at least one of either LDL-receptor protein or AbcA1 protein, contacting the mammalian cell with an effective amount of a compound having general formula (I) or general formula (II) in an amount sufficient to decrease expression of the apoE and increase expression of at least one of the LDL-receptor protein or the AbcA1 protein in the mammalian cell.

  这项发明提供了一种有效的方法，可以降低载脂蛋白E的表达，并增加至少一种LDL受体蛋白或AbcA1蛋白的表达，包括选择表达apoE和至少一种LDL受体蛋白或AbcA1蛋白的哺乳动物细胞，将哺乳动物细胞与通式（I）或通式（II）的化合物的有效量接触，其量足以降低apoE的表达并增加哺乳动物细胞中至少一种LDL受体蛋白或AbcA1蛋白的表达。
• JANUS KINASE 1 SELECTIVE INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Yangji Chemical Co., Ltd.

  公开号：EP3327021A1

  公开（公告）日：2018-05-30

  Janus kinase 1 selective inhibitors and pharmaceutical use thereof are provided.

  提供了 Janus 激酶 1 选择性抑制剂及其药物用途。
• Novel naphthalene derivatives and method for preparation thereof
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：EP0107149B1

  公开（公告）日：1985-10-16