2,3,5,6,7,7a-Hexahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine | 773822-00-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 2,3,5,6,7,7a-Hexahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
• CAS: 773822-00-7
• 化学式: C₇H₁₂N₂
• 分子量: 124.18
• InChiKey: MVPRTQUJUCFIRT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  24.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  、 、 L-脯氨酸 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯 、 聚碳化二亚胺 以 三乙胺 、 氯仿 、 乙腈 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,3,5,6,7,7a-Hexahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Quinolone carboxylic acid derivatives and process for preparing the same

  摘要：

  本发明涉及具有有用的抗菌活性的喹诺酮羧酸衍生物的公式（I）：## STR1 ##其中，R.sub.1，R.sub.2和R.sub.3可能相同或不同，均为氢或卤素原子，或者是可选择用氨基或羟基取代的较低烷基基团；R.sub.4是氢原子，较低烷基，苄基，t-丁氧羰基或乙氧羰基基团；R.sub.5是氢，氯原子，甲基或氨基基团；R.sub.6是较低烷基基团，或者是可选择用卤素原子取代的环丙基或苯基基团；X是氮原子，或者是可选择用较低烷基或较低烷氧基团或卤素原子取代的甲亚基基团，以及其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的过程。本发明还涉及用于制备本发明中的喹诺酮化合物的新型中间体。

  公开号：

  US05631266A1

文献信息

• NOVEL DIAZABICYCLOALKENES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0650487A1

  公开（公告）日：1995-05-03
• NOVEL QUINOLONE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0677052A1

  公开（公告）日：1995-10-18
• US5631266A
  申请人：——

  公开号：US5631266A

  公开（公告）日：1997-05-20
• [EN] NOVEL DIAZABICYCLOALKENES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DIAZABICYCLOALCENES ET PROCEDES DE PREPARARATION
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：WO1994002479A1

  公开（公告）日：1994-02-03

  (EN) The present invention relates to novel diazabicycloalkenes of Formula (I), wherein R1 and R5 each represent hydrogen, lower alkyl or a conventional amino-protecting group; R2, R3 and R4 each represent hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by amino, hydroxyl or halogen; and n denotes an integer of 0 or 1. The present invention also provides novel quinolone carboxylic acid derivatives of Formula (I-A), wherein R1, R3 and R4 are the same as defined above; A is hydrogen or chlorine atom, or methyl or an amino group; B is a lower alkyl group, or a cyclopropyl or a phenyl group optionally substituted with a halogen atom; and C is nitrogen atom, or a methyne group optionally substituted with a lower alkyl or a lower alkoxy group or a halogen atom, and their pharmaceutically acceptable salts. The present invention also relates to processes for preparing these compounds.(FR) La présente invention se rapporte à de nouveaux diazabicycloalcènes de la formule (I), dans laquelle R1 et R5 représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur ou un groupe aminoprotecteur usuel; R2, R3 et R4 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par amino, hydroxyle ou halogène; et n représente un entier égal à 0 ou 1. La présente invention se rapporte également à de nouveaux dérivés d'acide carboxylique à base de quinolone, répondant à la formule (I-A), dans laquelle R1, R3 et R4 sont tels que définis ci-dessus; A représente un atome d'hydrogène ou de chlore, ou un groupe amino ou méthyle; B représente un groupe alkyle inférieur, ou un groupe cyclopropyle ou phényle éventuellement substitué par un atome d'halogène; et C représente un atome d'azote, ou un groupe méthyne éventuellement substitué par un groupe alcoxy inférieur ou alkyle inférieur ou un atome d'halogène. L'invention se rapporte en outre aux sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés ainsi qu'à des procédés de préparation de ces composés.
• [EN] NOVEL QUINOLONE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE LA QUINOLONE ET PROCEDES POUR LEUR PREPARATION
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：WO1994014813A1

  公开（公告）日：1994-07-07

  (EN) The present invention relates to novel quinolone compounds of formula (I), optical isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. In formula (I), A represents nitrogen or (a), in which Y represents hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy or together with R1 forms -CH2CH2CH2-, -CH2CH2CH(CH3)-, -OCH2CH2-, -OCH2CH(CH3)-, -SCH2CH2- or -SCH2CH(CH3)-; R1 is as defined above or represents a straight chain or cyclic lower alkyl group having 1 to 3 carbon atoms or a straight chain or cyclic lower alkyl group having 1 to 3 carbon atoms which is substituted with a halogen atom, a phenyl group or a phenyl group substituted with one or two halogen atoms; R2 and R3 may be the same or different and represent independently hydrogen, nitro, methoxycarbonyl and ethoxycarbonyl; R4 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or an amino-protecting group; R5, R6, R7 and R8 may be the same or different and represent independently hydrogen, lower alkyl optionally substituted by amino, hydroxyl or halogen; X represents hydrogen, halogen, amino or lower alkyl; and optical isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés de la quinolone de la formule (I), leurs isomères optiques et leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans le formule (I), A représente l'azote ou (a) où Y représente un hydrogène, un halogène, un alkyle inférieur ou un alcoxy inférieur ou il forme ensemble avec R1 -CH2CH2CH2-, -CH2CH2CH(CH3)-, -OCH2CH2-, -OCH2CH(CH3)-, SCH2CH2- ou -SCH2CH(CH3)-; R1 est comme défini ci-dessus ou il représente un groupe alkyle inférieur cyclique ou à chaîne droite ayant de 1 à 3 atomes de carbone ou un groupe alkyle inférieur cylcique ou à chaîne droite ayant de 1 à 3 atomes de carbone et substitué avec un atome d'halogène, un groupe phényle ou un groupe phényle substitué avec un ou deux atomes d'halogène; R2 et R3 peuvent être identiques ou différents et ils représentent d'une manière indépendante un hydrogène, un nitro, un méthoxycarbonyle ou un éthoxycarbonyle; R4 représente un hydrogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur ou un groupe amino protecteur; R5, R6, R7 et R8 peuvent être les mêmes ou différents et ils représentent d'une manière indépendante l'hydrogène, des alkyles inférieurs éventuellement substitués par un groupe amino, hydroxyle ou halogène; X représente l'hydrogène, un halogène, le groupe amino ou un alkyle inférieur. L'invention concerne également les isomères optiques et les sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique.