10-(N-methyl-N-propargyl-amino)methyldibenz[b,f]oxepine | 181296-84-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噁庚英
• 英文名称: 10-(N-methyl-N-propargyl-amino)methyldibenz[b,f]oxepine
• 英文别名: CGP 3466；N-(dibenz(b,f)oxepin-10-ylmethyl)-N-methyl-N-prop-2-ynylamine；N-(dibenz[b,f]oxepin-10-ylmethyl)-N-methyl-N-prop-2-ynylamine；N-(dibenz(b,f)oxepin-10ylmethyl)-N-methyl-N-prop-2-ynylamine；dibenzo[b,f]oxepine-10-ylmethyl-methyl-prop-2-ynyl-amine；N-methyl-N-propargyl-10-aminomethyl-dibenzo[b,f]oxepin；Omigapil；N-(benzo[b][1]benzoxepin-5-ylmethyl)-N-methylprop-2-yn-1-amine
• CAS: 181296-84-4
• 化学式: C₁₉H₁₇NO
• 分子量: 275.35
• InChiKey: QLMMOGWZCFQAPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-(N-methyl-N-propargyl-amino)methyldibenz[b,f]oxepine 、 顺丁烯二酸 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以68%的产率得到N-(二苯[[b，f]氧杂环庚烷-10-基甲基)-N-甲基-N-(2-丙炔基)胺马来酸酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] COUMPOUNDS MODULATING THE ACTIVITY OF GAPDH AND/OR IAMT
  [FR] COMPOSES MODULANT L'ACTIVITE DE GAPDH ET/OU DE L'IAMT

  摘要：

  小说化合物及其用于调节L-异天冬氨酸(D-天冬氨酸) 0-甲基转移酶和/或甘油醛-3-磷酸脱氢酶活性，可预防、治疗或缓解糖尿病、自身免疫疾病和神经退行性疾病。化合物可为以下任一式I - IV：

  公开号：

  WO2004039773A2
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基炔丙基胺 、 10-(hydroxymethyl)dibenz[b,f]oxepin 在 N-甲基吗啉 、 甲基磺酰氯 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 10-(N-methyl-N-propargyl-amino)methyldibenz[b,f]oxepine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COUMPOUNDS MODULATING THE ACTIVITY OF GAPDH AND/OR IAMT
  [FR] COMPOSES MODULANT L'ACTIVITE DE GAPDH ET/OU DE L'IAMT

  摘要：

  小说化合物及其用于调节L-异天冬氨酸(D-天冬氨酸) 0-甲基转移酶和/或甘油醛-3-磷酸脱氢酶活性，可预防、治疗或缓解糖尿病、自身免疫疾病和神经退行性疾病。化合物可为以下任一式I - IV：

  公开号：

  WO2004039773A2

文献信息

• MODIFICATIONS OF THERAPEUTIC AGENTS FOR ENHANCED DELIVERY TO TARGET SITES
  申请人：Partikula LLC

  公开号：US20180028647A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  Compositions of a modulator of cell metabolism, typically targeting cellular glycolysis, preferably with a targeting moiety, attached directly or indirectly to the inhibitor, or to a nanoparticle or other delivery vehicle thereof, and methods of use for treating cancer, proliferative disorders, neurodegenerative diseases, autoimmune disorders, or inflammatory diseases are provided. Pharmaceutical compositions including the targeted modulator and a pharmaceutically acceptable carrier are also provided. The pharmaceutical compositions can be administered to a subject in need thereof in an effective amount to reduce one or symptoms of the cancer, proliferative disorders, neurodegenerative diseases, autoimmune disorders, or inflammatory diseases alone or prior to or in conjunction with a further therapy such as radiotherapy.

  提供了细胞代谢调节剂的组成，通常以靶向细胞糖酵解为目标，最好带有一个靶向基团，直接或间接连接到抑制剂，或连接到纳米颗粒或其他递送载体上，并提供了用于治疗癌症、增生性疾病、神经退行性疾病、自身免疫性疾病或炎症性疾病的方法。还提供了包括靶向调节剂和药学上可接受的载体的药物组合物。这些药物组合物可以以有效剂量给需要的受试者使用，以减少癌症、增生性疾病、神经退行性疾病、自身免疫性疾病或炎症性疾病的症状之一或多个，独立使用或在放疗等进一步治疗之前或同时使用。
• [EN] AMINOMETHYL- AND METHYLOXY-LINKED TRICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF PROTEIN AGGREGATION<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES À LIAISON ANIMOMÉTHYLE ET MÉTHYLOXY UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AGRÉGATION DE PROTÉINES
  申请人：NEUROPORE THERAPIES INC

  公开号：WO2016040780A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present invention relates to certain aminomethyl- and methyloxy-linked tricyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, including methods for preventing, reversing, slowing, or inhibiting protein aggregation, and methods of treating diseases that are associated with protein aggregation, including neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Lewy body disease, Parkinson's disease dementia, fronto-temporal dementia, Huntington's Disease, amyotrophic lateral sclerosis, and multiple system atrophy.

  本发明涉及某些氨甲基和甲氧基连接的三环化合物、含有它们的药物组成物以及使用它们的方法，包括预防、逆转、减缓或抑制蛋白质聚集的方法，以及治疗与蛋白质聚集有关的疾病的方法，包括神经退行性疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病、帕金森病性痴呆、额颞叶痴呆、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化和多系统萎缩等。
• DENDRIMER DELIVERY SYSTEM AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：The Johns Hopkins University

  公开号：US20190142964A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  Low-generation dendrimers containing a high density of surface hydroxyl groups, and methods of synthesis thereof are provided. In particular, oligo ethylene glycol (OEG)-like dendrimers with a high surface functional groups at relatively low generations (e.g. ˜120 hydroxyls in the third generation, with a size of just 1-2 nm) is described. Dendrimer formulations including one or more prophylactic, therapeutic, and/or diagnostic agents, and methods of use thereof are also described. The formulations are suitable for topical, enteral, and/or parenteral delivery for treating one or more diseases, conditions, and injuries in the eye, the brain and nervous system (CNS), particularly those associated with pathological activation of microglia and astrocytes.

  本文提供了含有高密度表面羟基基团的低代数树状分子及其合成方法。具体来说，本文描述了具有高表面功能基团的寡聚乙二醇（OEG）类树状分子，其代数相对较低（例如第三代中约有120个羟基，大小仅为1-2纳米）。本文还描述了包括一种或多种预防性、治疗性和/或诊断性药物的树状分子制剂及其使用方法。这些制剂适用于局部、肠道和/或静脉注射治疗与微胶质细胞和星形胶质细胞病理激活相关的眼部、大脑和神经系统（CNS）中的一种或多种疾病、状况和损伤。
• Treatment method using anti-neurodegeneratively active
  申请人：Novartis Corporation

  公开号：US05780501A1

  公开（公告）日：1998-07-14

  Base-substituted dibenz\x9bb,f!oxepines of formula I ##STR1## wherein alk is a divalent aliphatic radical, R is an amino group that is unsubstituted or mono- or di-substituted by monovalent aliphatic and/or araliphatic radicals or disubstituted by divalent aliphatic radicals, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each, independently of the others, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, may be used as anti-neurodegenerative active ingredients of medicaments. The invention relates also to novel compounds of formula I.

  式I的碱基取代的二苯并[乙-][f]噁喹啉，其中alk是二价脂肪基，R是未取代或单取代或二取代的一价脂肪和/或芳基脂肪基或二价脂肪基的氨基基团，而R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、较低的烷基、较低的烷氧基、卤素或三氟甲基，以及其药学上可接受的盐，可用作药物的抗神经退行性活性成分。本发明还涉及式I的新化合物。
• Soft tissue implants and anti-scarring agents
  申请人：Hunter L. William

  公开号：US20050142162A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Soft tissue implants (e.g., breast, pectoral, chin, facial, lip, and nasal implants) are used in combination with an anti-scarring agent in order to inhibit scarring that may otherwise occur when the implant is placed within an animal.

  软组织植入物（例如乳房、胸肌、下巴、面部、唇部和鼻部植入物）与抗瘢痕剂结合使用，以抑制动物体内植入物放置时可能发生的瘢痕形成。