2-benzyl-3-[1]naphthyl-propionic acid | 104539-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: 2-benzyl-3-[1]naphthyl-propionic acid
• 英文别名: 2-Benzyl-3-[1]naphthyl-propionsaeure；Benzyl-(α-naphthylmethyl)-essigsaeure；β-Phenyl-β'-(naphthyl-(1))-isobuttersaeure；benzyl-(α-naphthylmethyl)-acetic acid；2-(1-naphthylmethyl)-2-benzylacetic acid；2-Benzyl-3-(1-naphthyl)propionic acid；2-benzyl-3-naphthalen-1-ylpropanoic acid
• CAS: 104539-23-3
• 化学式: C₂₀H₁₈O₂
• 分子量: 290.362
• InChiKey: GRTNKYWVTQFOKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-benzyl-3-[1]naphthyl-propionic acid 生成 (S)-2-(2-Benzyl-3-naphthalen-1-yl-propionylamino)-3-(1H-imidazol-4-yl)-propionic acid, methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Substituted dinaphthylmethyl and diheteroarylmethylacetyl histidine

  摘要：

  本发明涉及式（I）的组成，其中组成中的组分已替代组氨酸。同时，本发明还涉及制备该组成的方法以及制备的药物组合物。该组合物可用作蛋白酰基转移酶抑制剂，用于治疗增殖性疾病，包括癌症，再狭窄和牛皮癣，并作为抗病毒剂。

  公开号：

  US06008372A1
• 作为产物：
  描述：

  di-t-butyl (1-naphthylmethyl)benzylmalonate 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 以82%的产率得到2-benzyl-3-[1]naphthyl-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Acylated amino acids as endothelin antagonists

  摘要：

  描述了一种对内皮素拮抗的新型酰化氨基酸。还包括了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。这些化合物预计可用于治疗内皮素水平升高、急性和慢性肾衰竭、高血压、心肌梗死、心肌缺血、脑血管痉挛、肝硬化、脓毒性休克、充血性心力衰竭、内毒素休克、蛛网膜下出血、心律失常、哮喘、子痫前期、包括雷诺氏病和再狭窄症在内的动脉粥样硬化疾病、心绞痛、癌症、肺动脉高压、缺血性疾病、胃黏膜损伤、出血性休克、缺血性肠病、糖尿病、头部损伤和中风。

  公开号：

  US05610177A1

文献信息

• Renin inhibitors IV
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US05024994A1

  公开（公告）日：1991-06-18

  The invention concerns novel renin-inhibitory peptides which are useful for treating renin-assocated hypertension, hyperaldosteronism, and congestive heart failure. Processes for preparing the peptides, compositions containing them and methods of using them are included. Also included is a diagnostic method which uses the compounds to determine the presence of renin-associated hypertension or hyperaldosteronism.

  本发明涉及用于治疗肾素相关高血压、高醛固酮血症和充血性心力衰竭的新型肾素抑制肽。包括制备这些肽的过程、含有它们的组合物和使用它们的方法。还包括一种使用这些化合物来确定是否存在肾素相关高血压或高醛固酮血症的诊断方法。
• Renin-inhibitory dipeptides, their preparation and use
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0186977A2

  公开（公告）日：1986-07-09

  Compounds of formula (I): (wherein m is 0 or 1 and R1-R5 are a variety of organic groups) have the ability to inhibit the activity of renin and may thus be used to treat hypertension induced by failures in the renin-angiotensin system. They are prepared by conventional peptide synthesis routes.

  式(I)化合物（其中m为0或1，R1-R5为各种有机基团）具有抑制肾素活性的能力，因此可用于治疗肾素-血管紧张素系统失效诱发的高血压。 它们是通过传统的多肽合成路线制备的。
• New compounds
  申请人：Aktiebolaget Hässle

  公开号：EP0353211A1

  公开（公告）日：1990-01-31

  Compounds having a renin inhibitory effect and having the formula where R¹ = H; lower alkyl (1-3 carbons) R² = straight or branched lower alkyl or alkenyl (1-6 carbons), optionally substituted with lower alkoxy, cyano, fluoro, lower thioalkyl; cycloalkyl (3-7 carbons); aryl (6-10 carbons); cycloalkylalkyl (4-9 carbons); arylalkyl (7-11 carbons) R³ = straight or branched lower alkyl (3-6 carbons); cycloalkylalkyl (4-11 carbons); arylalkyl (7-11 carbons) R⁴ = H; straight or branched lower alkyl (1-5 carbons) R⁵ = straight or branched lower alkyl (1-5 carbons); cycloalkyl (3-7 carbons); aryl (6-10 carbons); arylalkyl (7-11 carbons); cycloalkylalkyl (4-8 carbons) q = 0-2 o = 0-2 p = 0-2 n = 0-2 X = CH; N Z = O; CH(R⁸); absent W = O; CH(R⁸); absent R⁶ = straight or branched lower alkyl (1-6 carbons); cycloalkyl (3-7 carbons); aryl (6-10 carbons) either as such or substituted by 1-3 substituents selected from: halogen (e.g. F,Cl), lower alkoxy (1-3 carbons e.g. methoxy), nitro, hydroxy, lower alkyl (1-3 carbons e.g. methyl), cyano R⁷ = as defined for R⁶ R⁸ = lower alkyl (1-3 carbons). Processes for preparation and pharmaceutical preparations for such compounds and methods for treatment of heart disorders with such compounds are further disclosed.

  具有肾素抑制作用的化合物，其式如下 其中 R¹ = H；低级烷基（1-3 个碳原子） R² = 直链或支链低级烷基或烯基（1-6 个碳），任选被低级烷氧基、氰基、氟基、低级硫代烷基取代；环烷基（3-7 个碳）；芳基（6-10 个碳）；环烷基烷基（4-9 个碳）；芳基烷基（7-11 个碳） R³ = 直链或支链低级烷基（3-6 个碳原子）；环烷基烷基（4-11 个碳原子）；芳基烷基（7-11 个碳原子） R⁴ = H；直链或支链低级烷基（1-5 个碳原子） R⁵ = 直链或支链低级烷基（1-5 个碳原子）；环烷基（3-7 个碳原子）；芳基（6-10 个碳原子）；芳烷基（7-11 个碳原子）；环烷基烷基（4-8 个碳原子） q = 0-2 o = 0-2 p = 0-2 n = 0-2 X = CH；N Z = O；CH(R⁸)；无 W = O；CH(R⁸)；无 R⁶ = 直链或支链低级烷基（1-6 个碳原子）；环烷基（3-7 个碳原子）；芳基（6-10 个碳原子），可为直链或支链低级烷基，也可被 1-3 个取代基取代，这些取代基选自：卤素（如 F、Cl）、低级烷氧基（1-3 个碳原子，如甲氧基）、硝基、羟基、低级烷基（1-3 个碳原子，如甲基）、氰基。 R⁷ = 与 R⁶ 的定义相同 R⁸ = 低级烷基（1-3 个碳原子）。 进一步公开了此类化合物的制备工艺和药物制剂，以及用此类化合物治疗心脏疾病的方法。
• v. Braun; Manz; Reinsch, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1929, vol. 468, p. 288
  作者：v. Braun、Manz、Reinsch

  DOI：——

  日期：——
• US5024994A
  申请人：——

  公开号：US5024994A

  公开（公告）日：1991-06-18