6,7-dimethoxy-2-methylquinazolin-4-amine | 21575-27-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-2-methylquinazolin-4-amine
• 英文别名: 2-methyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
• CAS: 21575-27-9
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O₂
• 分子量: 219.243
• InChiKey: XQVPCWJMFDWCJF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >350 °C
• 沸点：
  315.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.241±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  70.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,5-二甲氧基苯腈 在 indium(III) chloride 、 formamide 作用下， 80.0~150.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 0.77h， 生成 6,7-dimethoxy-2-methylquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  微波辅助的甲酰胺热分解：将嘧啶环与芳族伴侣偶合的工具

  摘要：

  通过微波辅助的甲酰胺的热分解在反应混合物中快速有效地生成CO和NH 3可能代表对现有的将嘧啶环与芳族伴侣偶合的方法的重大改进。这项工作的目的是在这种非常强大的加热模式与热不稳定的试剂相关联时，提醒读者注意观察有趣现象和反应的可能性。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.05.010

文献信息

• [EN] 2-METHYL-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018172250A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present invention describes 2-methyl-quinazoline compounds of general formula (I), methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions. The 2-methyl substituted quinazoline compounds of general formula(I) effectively and selectively inhibit the Ras-Sos interaction without significantly targeting the EGFR receptor. They are therefore useful for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, such as cancer as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明描述了一般式(I)的2-甲基喹唑啉化合物，制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物的该化合物的用途。一般式(I)的2-甲基取代喹唑啉化合物有效且选择性地抑制Ras-Sos相互作用，而不显著靶向EGFR受体。因此，它们对于治疗或预防疾病特别是高增殖性疾病，如癌症作为单一药剂或与其他活性成分组合使用是有用的。
• [EN] BROAD SPECTRUM ANTI-CANCER COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTICANCÉREUX À LARGE SPECTRE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021076617A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  Described herein, inter alia, are compounds for treating cancer and methods of use. This disclosure features chemical entities (e.g., small hairpin RNAs (shRNAs), micro RNA (miRNAs), small interfering RNA (siRNAs), small molecule inhibitors, antisense nucleic acids, peptides, viruses, CRISPR-sgRNAs, or combinations thereof) that inhibit one or more of m6A writers (e.g., methyltransferase like 3 (Mettl3 or MT-A70) or methyltransferase like-14 (Mettl14)), m6Am writers (e.g., phosphorylated CTD interacting factor I (PCIF 1), or Mettl3/14), m6A erasers (e.g., fat-mass and obesity-associated protein (FTO) or ALKB homolog 5 (ALKBH5)), m6Am erasers (e.g., FTO), m6A readers (e.g., YTH domain-containing family proteins (YTHs)), YTF domain family member 1 (YTHDF 1), YTF domain family member 2 (YTHDF 2), YTF domain family member 3 (YTHDF 3), or tyrosine-protein phosphatase non-receptor type 2 (PTPN2).

  本文描述了用于治疗癌症的化合物和使用方法。该公开涉及抑制m6A编写酶（例如，甲基转移酶类3（Mettl3或MT-A70）或甲基转移酶类14（Mettl14））、m6Am编写酶（例如，磷酸化CTD相互作用因子I（PCIF 1）或Mettl3/14）、m6A擦除酶（例如，脂肪质量和肥胖相关蛋白（FTO）或ALKB同源物5（ALKBH5））、m6Am擦除酶（例如，FTO）、m6A读取器（例如，YTH结构域含家族蛋白（YTHs））、YTF结构域家族成员1（YTHDF 1）、YTF结构域家族成员2（YTHDF 2）、YTF结构域家族成员3（YTHDF 3）或酪氨酸蛋白磷酸酶非受体型2（PTPN2）等化学实体（例如，小发夹RNA（shRNAs）、微RNA（miRNAs）、小干扰RNA（siRNAs）、小分子抑制剂、反义核酸、肽、病毒、CRISPR-sgRNAs或其组合）。
• [EN] SUBSTITUTED OXOISOINDOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXOISOINDOLINE SUBSTITUÉS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2021194914A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein Ring A is a carbon-linked ring; and Ring A, R1, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit Helios protein, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  揭示了化合物的结构式（I）或其盐，其中环A是一个碳链环；环A，R1和n在此处有定义。还揭示了使用这些化合物抑制Helios蛋白的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病（如癌症）方面具有用途。
• [EN] 2-METHYL-AZA-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-AZA-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2019201848A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The present invention covers 2-methyl-aza-quinazoline compounds of general formula (I) as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients

  本发明涵盖了通式（I）所描述和定义的2-甲基-氮杂喹唑啉类化合物，以及制备该类化合物的方法、用于制备该类化合物的中间体化合物、包含该类化合物的药物组合物和药物组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的该类化合物的用途，特别是治疗过度增殖性疾病，作为唯一活性成分或与其他活性成分结合使用。
• Nicotinamide Derivatives
  申请人：Blake Tanisha D.

  公开号：US20080146569A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

  本发明涉及公式（I）的化合物及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中取代基如本文所定义，包含这种化合物的组合物以及这种化合物用于治疗各种疾病和状况，如哮喘。