(S)-2-morpholino-1-phenylethan-1-amine | 915009-79-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (S)-2-morpholino-1-phenylethan-1-amine
• 英文别名: (1S)-2-morpholin-4-yl-1-phenylethanamine
• CAS: 915009-79-9
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• 分子量: 206.288
• InChiKey: CLAGARRWBBUZDR-GFCCVEGCSA-N

物化性质

• 沸点：
  322.9±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.078±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-morpholino-1-phenylethan-1-amine 、 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Thieno[3,2-c]pyrazoles: A novel class of Aurora inhibitors with favorable antitumor activity

  摘要：

  A novel series of 3-amino-1H-thieno[3,2-c]pyrazole derivatives demonstrating high potency in inhibiting Aurora kinases was developed. Here we describe the synthesis and a preliminary structure-activity relationship, which led to the discovery of a representative compound (38), which showed low nanomolar inhibitory activity in the anti-proliferation assay and was able to block the cell cycle in HCT-116 cell line. This compound demonstrated favorable pharmacokinetic properties and good efficacy in the HL-60 xenograft tumor model.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2010.07.048
• 作为产物：
  描述：

  噁拉戈利杂质35 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 (S)-2-morpholino-1-phenylethan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(1,1 '-BIPHENYL)-1 H-BENZO[D]IMIDAZOLE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS APELIN AND APJ AGONISTS FOR TREATING CARDIOVASCULAR DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-(1,1'-BIPHÉNYL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOLE ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QU'AGONISTES D'APÉLINE ET D'APJ POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES

  摘要：

  本发明提供了如下式（I）的化合物：其中所有变量如规范中定义。这些化合物是治疗心血管疾病的apelin和APJ激动剂。首选的化合物是2-(l,l'-联苯-1H-苯并[d]咪唑衍生物。本发明还提供了包含这些化合物的组合物以及用于医疗治疗方法的这些化合物。

  公开号：

  WO2019036024A1

文献信息

• BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Xenon Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20180162868A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  This invention is directed to benzenesulfonamide compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment of diseases or conditions associated with voltage-gated sodium channels, such as epilepsy and/or epileptic seizure disorders.

  这项发明涉及苯磺酰胺化合物，作为其立体异构体、对映异构体、互变异构体或它们的混合物；或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，用于治疗与电压门控钠通道相关的疾病或症状，如癫痫和/或癫痫发作障碍。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PROSTAGLANDIN EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINE CARBOXAMIDE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA PROSTAGLANDINE EP3
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021094210A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to substituted pyrazine carboxamide derivatives of formula (I) and to processes for their preparation, and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/ or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and diabetes, and also urogenital and ophthalmic disorders.

  这项发明涉及公式（I）的取代吡嗪羧酰胺衍生物，以及它们的制备方法，还涉及它们用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选为血栓性或血栓栓塞性疾病，糖尿病，以及泌尿生殖和眼科疾病。
• [EN] 1H-THIENO[2,3-c]PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 1H-THIENO[2,3-C]PYRAZOLE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：PHARMACIA ITALIA SPA

  公开号：WO2005074922A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comrising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

  公开了公式（I）的噻吩[2,3-c]吡唑衍生物及其药用可接受的盐，如规范中定义的那样，其制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的化合物可能在治疗中有用，用于治疗与蛋白激酶活性失调相关的疾病，如癌症。
• 1H-thieno[2,3-c]pyrazole derivatives useful as kinase inhibitors
  申请人：Fancelli Daniele

  公开号：US20050187209A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  Thieno[2,3-c]pyrazole derivatives of formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

  本发明公开了式（1）的Thieno [2,3-c]吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其定义见规范，以及制备它们的过程和包含它们的制药组合物；本发明的化合物可能在治疗与蛋白激酶活性失调有关的疾病，如癌症中有用。
• 4,6-diamino-[1,7]naphthyridine-3-carbonitrile inhibitors of Tpl2 kinase and methods of making and using the same
  申请人：Green Jeffrey Neal

  公开号：US20060276498A1

  公开（公告）日：2006-12-07

  The present invention provides compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m and n are defined as described herein. The invention also provides methods of making the compounds of formula (I), and methods of treating inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, in a mammal comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) to the mammal.

  本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和n的定义如本文所述。本发明还提供了制备式(I)化合物的方法，以及治疗哺乳动物的炎症性疾病，如类风湿性关节炎的方法，包括向哺乳动物施用式(I)化合物的治疗有效量。