2,6-dimorpholino-pyrimidin-4-ylamine | 67191-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2,6-dimorpholino-pyrimidin-4-ylamine
• 英文别名: 2,6-Dimorpholino-pyrimidin-4-ylamin；4-amino-2,6-bis(4-morpholino)pyrimidine；2,6-dimorpholin-4-yl-pyrimidin-4-amine；2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-amine；6-amino-2,4-dimorpholino-pyrimidine
• CAS: 67191-20-2
• 化学式: C₁₂H₁₉N₅O₂
• 分子量: 265.315
• InChiKey: JPXBZYGAWLXNHZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  554.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.295±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯乙醛 、 2,6-dimorpholino-pyrimidin-4-ylamine 生成 4-(5-Morpholin-4-ylimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  WADE, J. J.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 4-氨基-2,6-二氯嘧啶 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以79%的产率得到2,6-dimorpholino-pyrimidin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE DERIVATIVES 934

  摘要：

  式（I）的化合物，其中A1、A2或A3中的一个是N，其他的独立地选择自CH或N；环B是一个融合的5或6元碳环或杂环，可按规范中定义的方式取代，R1、R2、R3、R4和n如规范中定义。这些化合物是EphB4或EphA2的抑制剂，因此可能在用于治疗癌症等疾病的药物组合物中有用。

  公开号：

  US20090023719A1

文献信息

• PYRIMIDINE DERIVATIVES 934
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20090023719A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  A compound of formula (I) where one of A 1 , A 2 or A 3 is N, and the others are independently selected from CH or N; ring B is a fused 5 or 6-membered carbocyclic or heterocyclic which is optionally substituted as defined in the specification, and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and n are as defined in the specification. The compounds are inhibitors of EphB4 or EphA2 and therefore may be useful in pharmaceutical compositions for the treatment of conditions such as cancer.

  式（I）的化合物，其中A1、A2或A3中的一个是N，其他的独立地选择自CH或N；环B是一个融合的5或6元碳环或杂环，可按规范中定义的方式取代，R1、R2、R3、R4和n如规范中定义。这些化合物是EphB4或EphA2的抑制剂，因此可能在用于治疗癌症等疾病的药物组合物中有用。
• 2,4-Diamino-9H-pyrimido[4,5-b]indol-5-ols: Synthesis, in vitro cytotoxic activity, and QSAR investigations
  作者：Bernd Dotzauer、Renate Grünert、Patrick J. Bednarski、Harald Lanig、Jens Landwehr、Reinhard Troschütz

  DOI：10.1016/j.bmc.2006.06.051

  日期：2006.11

  A series of novel 2,4-diaminopyrimido[4,5-b]indol-6-ols has been synthesized and the in vitro cytotoxic activities were evaluated against four human cancer cell lines originating from solid tumors. An increase in activity was observed when a heteroaromatic ring was annulated on side g of the pyrimido[4,5-b]indole system to give compounds with activities comparable to ellipticine and cisplatin. To understand

  合成了一系列新颖的2,4-二氨基嘧啶[4,5-b]吲哚6-醇，并针对四种源自实体瘤的人类癌细胞系评估了体外细胞毒活性。当在嘧啶并[4，5-b]吲哚系统的g侧上环杂芳环时，观察到活性增加，从而得到具有与玫瑰树碱和顺铂相当的活性的化合物。为了了解实验性细胞毒性活性，进行了QSAR研究，结果表明实验性IC和预测IC之间具有很好的线性关系（50）。
• Pyridopyrimidines, pharmaceutical compositions and use
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US04621082A1

  公开（公告）日：1986-11-04

  Pyridopyrimidines of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is optionally substituted aryl or heterocyclic, exhibit circulation active properties, especially renal vasodilating and diuretic action.

  公式为##STR1##的吡啶并嘧啶，其中R1是可选取的取代芳基或杂环基团，表现出循环活性特性，尤其是肾脏扩血管和利尿作用。
• NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES - 816
  申请人：BARLAAM Bernard Christophe

  公开号：US20090036440A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention concerns pyrimidine compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where A 1 , A 2 A 3 , R 1 , n, R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

  本发明涉及公式I的嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2A3，R1，n，R2，R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含它们的制药组合物以及它们在制造抗增殖剂用药物中的应用，用于预防或治疗对EphB4激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖性疾病。
• Pyridopyrimidine, mehrere Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Arzneimittel
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0189045A2

  公开（公告）日：1986-07-30

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyridopyrimidine der allgemeinen Formel in welche R1 bis R7 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, mehrere Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere in kreislaufbeeinflussenden Mitteln.

  本发明涉及通式为 R1 至 R7 的新吡啶嘧啶（其中 R1 至 R7 具有描述中给出的含义）、制备它们的几种工艺以及它们作为药物的用途，特别是在循环影响剂中的用途。