(S)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(2-hydroxyethyl)piperazin-2-one | 183500-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (S)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(2-hydroxyethyl)piperazin-2-one
• 英文别名: 1-tert-butoxycarbonyl-4-(3-chlorophenyl)-2(S)-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-piperazine；tert-butyl (2S)-4-(3-chlorophenyl)-2-(2-hydroxyethyl)-5-oxopiperazine-1-carboxylate
• CAS: 183500-44-9
• 化学式: C₁₇H₂₃ClN₂O₄
• 分子量: 354.834
• InChiKey: RDFWUMWGQBEBME-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  70.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(2-hydroxyethyl)piperazin-2-one 、 4-氰基-3-羟基苯甲酸甲酯 在 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-tert-butoxycarbonyl-4-(3-chlorophenyl)-2(S)-[2-(2-cyano-5-methoxycarbonylphenoxy)ethyl]-5-oxo-piperazine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of prenyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制前脂蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制前脂蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。

  公开号：

  US06297239B1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-[2-(tert-butoxycarbonylamino)-4-hydroxybutyl]-2-chloro-N-(3-chlorophenyl)acetamide 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (S)-4-(tert-butoxycarbonyl)-1-(3-chlorophenyl)-5-(2-hydroxyethyl)piperazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的方法。

  公开号：

  US05856326A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF FARNESYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE FARNESYL-PROTEINE TRANSFERASE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1996030343A1

  公开（公告）日：1996-10-03

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.(FR) La présente invention concerne des composés qui inhibent la farnésyl-protéine transférase (FTase) et la farnélysation de l'oncogène Ras protéique. L'invention concerne en outre des compositions chimiothérapeutiques contenant les composés de cette invention, et des procédés servant à inhiber la farnésyl-protéine transférase et la farnélysation de la protéine d'oncogène Ras.

  该发明涉及抑制法尼酰-蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。该发明进一步涉及含有该发明化合物的化疗组合物和抑制法尼酰-蛋白转移酶和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的方法。
• US5856326A
  申请人：——

  公开号：US5856326A

  公开（公告）日：1999-01-05
• US6297239B1
  申请人：——

  公开号：US6297239B1

  公开（公告）日：2001-10-02
• Inhibitors of prenyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06297239B1

  公开（公告）日：2001-10-02

  The present invention is directed to compounds which inhibit a prenyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting a prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制前脂蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醇化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制前脂蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。
• Inhibitors of farnesyl-protein transferase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05856326A1

  公开（公告）日：1999-01-05

  The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的化合物。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼酰化的方法。