2-二甲氨基萘-5-磺酰氯 | 69037-87-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-二甲氨基萘-5-磺酰氯
• 中文别名: 6-(二甲氨基)-1-萘磺酰氯
• 英文名称: [6-(dimethylamino)naphth-1-yl]sulfonyl chloride
• 英文别名: 2-Dimethylaminonaphthalene-5-sulfonyl chloride；6-(dimethylamino)naphthalene-1-sulfonyl chloride
• CAS: 69037-87-2
• 化学式: C₁₂H₁₂ClNO₂S
• 分子量: 269.752
• InChiKey: MYVSLFDXOOWWTH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  409.3±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.361±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-二甲氨基萘-5-磺酰氯 在 氯化亚砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 2-(6-Dimethylamino-naphthalene-1-sulfonylamino)-5-guanidino-pentanoic acid methyl ester; hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  凝血酶抑制剂。1.Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸的酯衍生物。

  摘要：

  制备了一系列Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酯，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。Nα-丹磺酰基-L-精氨酸甲酯对Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸甲酯的抑制作用最大。最有效的抑制剂是Nα-丹磺酰基-L-精氨酸的正丙酯和正丁酯，其I50为2 X 10（-6）M。链长为四个碳的不饱和直链醇的酯也具有与正丁酯一样的抑制作用。抑制剂被凝血酶和胰蛋白酶水解的速度比Nα-甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯慢。

  DOI：

  10.1021/jm00182a003

文献信息

• Synthesis, in vitro α-amylase inhibitory, and radicals (DPPH & ABTS) scavenging potentials of new N-sulfonohydrazide substituted indazoles
  作者：Rafaila Rafique、Khalid Mohammed Khan、Arshia、Sridevi Chigurupati、Abdul Wadood、Ashfaq Ur Rehman、Uzma Salar、Vijayan Venugopal、Shahbaz Shamim、Muhammad Taha、Shahnaz Perveen

  DOI：10.1016/j.bioorg.2019.103410

  日期：2020.1

  used to treat type-II diabetes mellitus, but also linked to several harmful effects. Therefore, it is essential to explore new and nontoxic antidiabetic agents with additional antioxidant properties. In this connection, a series of new N-sulfonohydrazide substituted indazoles 1-19 were synthesized by multistep reaction scheme and assessed for in vitro α-amylase inhibitory and radical (DPPH and ABTS)

  α-淀粉酶的过度表达会引起高血糖症，从而导致许多生理并发症，包括氧化应激，这是糖尿病最常见的问题之一。市售的α-淀粉酶抑制剂，例如阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇，用于治疗II型糖尿病，但也与多种有害作用有关。因此，必须探索具有其他抗氧化特性的新型无毒抗糖尿病药。在这方面，通过多步反应方案合成了一系列新的N-磺酰肼取代的吲唑1-19，并评估了其体外α-淀粉酶抑制和自由基（DPPH和ABTS）清除性能。所有化合物均通过不同的光谱技术进行了全面表征，包括1H，13C NMR，EI-MS，HREI-MS，ESI-MS和HRESI-MS。与标准阿卡波糖（IC50 1.20±0.09 µM）相比，化合物显示出有希望的α-淀粉酶抑制活性（IC50 = 1.23±0.06-4.5±0.03 µM）。此外，与具有清除活性的标准抗坏血酸相比，所有衍生物均被发现具有良好至中度的DPPH（IC50 2.01±0.13-5
• Synthesis of fluorescent substrates for protein tyrosine phosphatase assays
  作者：Takumi Watanabe、Masaya Imoto、Hiroki Taniguchi、Kazuhiko Kinoshita、Kazuo Umezawa

  DOI：10.1016/s0960-894x(98)00208-x

  日期：1998.6

  Two fluorescent substrates for protein tyrosine phosphatase (PTPase) reaction were prepared by conjugation of commercially available O-phosphotyrosine and dansyl chlorides. They were hydrolyzed by CD45 tyrosine phosphatase, and proved to be useful for PTPase assay.

  通过缀合市售的O-磷酸酪氨酸和丹酰氯制备了两种用于蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTPase）反应的荧光底物。它们被CD45酪氨酸磷酸酶水解，并被证明可用于PTPase分析。
• Chemical compounds
  申请人：Adams Leroy Jerry

  公开号：US20050004142A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Furo- and thienopyrimidine derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such furo- and thienopyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

  本文描述了作为TIE-2和/或VEGFR-2抑制剂有用的呋喃和噻吩嘧啶衍生物。所述发明还包括制备这种呋喃和噻吩嘧啶衍生物的方法，以及使用它们治疗增殖过度性疾病的方法。
• REMOTE LASER INTERROGATION OF THREAT CLOUDS AND SURFACES
  申请人：Hartmann-Thompson Claire

  公开号：US20100019169A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  This invention concerns the remote detection of threat clouds and evaluation of their components. Also included is the remote detection and evaluation of contamination on surfaces or in air streams. To enable this detection, fluorophores that are attached to POSS are used with two-photon LIF imaging that provides enhanced background-free imaging even in the presence of scattering particles such as dust, sand and water droplets.

  这项发明涉及远程检测威胁云并评估其成分。还包括远程检测和评估表面或空气流中的污染物。为了实现这种检测，使用附着在POSS上的荧光分子，并使用双光子LIF成像技术进行增强的无背景成像，即使存在散射颗粒，如灰尘、沙子和水滴。
• 4-AMINO-2,3-DISUBSTITUTED THIENO [2,3,D]PYRIMIDINES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：Adams Jerry Leroy

  公开号：US20080287466A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  Furo- and thienopyrimidine derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such furo- and thienopyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

  本文描述了作为TIE-2和/或VEGFR-2抑制剂有用的呋喃和噻唑嘧啶衍生物。所述发明还包括制备这种呋喃和噻唑嘧啶衍生物的方法以及使用它们治疗增生性疾病的方法。