2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 | 84050-22-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
• 中文别名: 2-哌嗪-4-氨基-6,7-二甲氧基喹啉盐酸盐
• 英文名称: 4-amino-6,7-dimethoxy-2-piperazinoquinazoline hydrochloride
• 英文别名: 2-piperazinyl-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline hydrochloride；4-amino-6,7-dimethoxy-2-(1-piperazinyl)quinazoline hydrochloride；2-(piperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline.hydrochloride；2-Piperazine-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline hydrochloride；6,7-dimethoxy-2-piperazin-1-ylquinazolin-4-amine;hydrochloride
• CAS: 84050-22-6
• 化学式: C₁₄H₁₉N₅O₂*ClH
• 分子量: 325.798
• InChiKey: AUMKUQAWVQJGTR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.06
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  85.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-(4-cinnamoylpiperazin-1-yl)-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Antihypertensive quinazoline derivatives

  摘要：

  本发明公开了新型喹唑啉化合物和含有该化合物的降压组合物；所述化合物具有以下结构式：##STR1##其中R.sup.1是氢原子或具有1-5个碳原子的烷基基团；R.sup.2是以下结构式的一个基团##STR2##其中Y是氢原子、1-5个碳原子的烷基基团、1-5个碳原子的烷氧基团、烯氧基团、亚甲二氧基基团、硝基、卤原子、三氟甲基基团、酰氧基团、羟基、未取代或取代的氨基团或缩合苯环核，m是1-3的整数，或以下结构式的一个基团##STR3##其中X是氧原子、硫原子或碳-氮双键，Z是氢原子、1-5个碳原子的烷基基团、1-5个碳原子的烷氧基团、硝基或卤原子；n是2-3的整数；但是，当R.sup.2是上述基团##STR4##时，n为2且R.sup.1为氢原子，或当R.sup.2是上述基团##STR5##时，n为2或3且R.sup.1为氢原子或上述烷基基团及其药用合适的酸盐。

  公开号：

  US04189484A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉 在 盐酸 作用下， 以 异戊醇 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 2-哌嗪基-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine derivatives. 4. Synthesis and antihypertensive activity of 4-amino-2-(4-cinnamoylpiperazino)-6,7-dimethoxyquinazoline derivatives

  摘要：

  A series of 30 4-amino-2-(4-cinnamoylpiperazino)-6,7-dimethoxyquinazoline derivatives was prepared and tested for their ability to reduce blood pressure in conscious, spontaneously hypertensive rates (SHR). A number of these compounds, notably 4-amino-2-(4-cinnamoylpiperazino)-6,7-dimethoxyquinazolines 3a (R1 = H; R2 = Ph), 3j (R1 = H; R2 = 4-EtOPh), and 5a (R1 = H; R2 = 2-furyl), showed activity at oral doses of 0.3-10 mg/kg. The effects of the 4-substituents of the piperazino group on activity are discussed. Compounds 3a, 3j, and 5a were effective in renal hypertensive rats at oral doses of 3 and 10 mg/kg and showed alpha-adrenoceptor blocking effects in isolated aortas of rats. A 5-day consecutive oral administration of 3a and 3j in SHR did not lead to development of tolerance.

  DOI：

  10.1021/jm00357a016

文献信息

• 2-(Piperazinyl)-4-pyrimidinamines
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04351832A1

  公开（公告）日：1982-09-28

  Herein is disclosed 2-(1-piperazinyl)-4-pyrimidinamine derivatives, acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions of the derivatives. The derivatives are distinguished most readily by having novel substituents at position 4 of the piperazinyl radical, the substituents being selected from the group consisting of 2-thiazoylyl, oxazolo(4,5-b)pyridin-2-yl and optionally substituted 1-(lower alkyl)-1H-benzimidazol-2-yl. The derivatives are useful for treating hypertension in a mammal.

  本文披露了2-(1-哌嗪基)-4-嘧啶胺衍生物，其酸盐，其制备方法，衍生物的使用方法以及衍生物的药物组合物。这些衍生物最容易通过在哌嗪基的位置4处具有新颖取代基来区分，这些取代基选自2-噻唑基，噁唑吡啶-2-基和可选择取代的1-(较低烷基)-1H-苯并咪唑-2-基等组合。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。
• 2-(Piperazinyl)-4-pyrimioinamines
  申请人：American Home Products Corp.

  公开号：US04333937A1

  公开（公告）日：1982-06-08

  Herein is disclosed 2-(1-piperazinyl)-4-pyrimidinamine derivatives, acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions of the derivatives. The derivatives are distinguished most readily by having novel substituents at position 4 of the piperazinyl radical, the substituents being selected from the group consisting of optionally substituted 2-cycloheptimidazolyl, 1,4,5,6,7,8-hexahydrocycloheptimidazol-2-yl, 2-benzoxazolyl, benzthiazol-2-yl, 1H-2-benzimidazolyl and 1-oxo-2,4,6-cycloheptarien-2-yl. The derivatives are useful for treating hypertension in a mammal.

  本文披露了2-(1-哌嗪基)-4-嘧啶胺衍生物，其酸盐，其制备方法，衍生物的使用方法以及衍生物的药物组合物。这些衍生物最容易通过在哌嗪基的位置4处具有新颖取代基来区分，这些取代基来自包括可选择取代的2-环庚咪唑基，1,4,5,6,7,8-六氢环庚咪唑-2-基，2-苯并噁唑基，苯硫唑-2-基，1H-2-苯并咪唑基和1-氧代-2,4,6-环庚芳烯-2-基的基团。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。
• 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-piperazinylquinazoline derivatives, their
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：US04426382A1

  公开（公告）日：1984-01-17

  Novel piperazinylquinazoline and homopiperazinylquinazoline compounds which have useful antihypertensive activity and their use including pharmaceutical compositions containing said derivatives as the active antihypertensive component thereof. Said compounds have the following formula. ##STR1## wherein m is 2 or 3 and R is as defined in the specification.

  新型哌嗪基喹唑啉和同喹唑啉化合物具有有用的降压活性，其用途包括含有所述衍生物作为其活性降压成分的制药组合物。所述化合物具有以下结构式。其中m为2或3，R如规范中定义。
• 2-(1-Piperazinyl)-4-pyrimidinamines and related compounds
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0039190A1

  公开（公告）日：1981-11-04

  The invention concerns a compound of formula I in which R1 and R2 are hydrogen, or R1 and R2 together form a chain of the formula wherein R6, R7, R8 and R9 each is hydrogen or lower alkoxy; R3 is one of the following or wherein R10 is hydrogen or at least one substituent selected from halo, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, 1-oxo (lower) alkoxy or NR"R12 wherein R" and R12 each is hydrogen or lower alkyl; A is 0, S or NR13 wherein R13 is hydrogen or lower alkyl; R4 and R5 each is hydrogen or lower alkyl; and n is 1 or 2; or a therapeutically acceptable acid addition salt thereof, the term "lower alkyl" as used herein means straight chain alkyl radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkyl radicals containing from 3 to 4 carbon atoms, the term "lower alkoxy" as used herein means straight chain alkoxy radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkoxy radicals containing 3 to4 carbon atoms and the term "1-oxo(lower)alkoxy" as used herein means straight chain 1-oxoalkoxy radicals containing from 2 to 6 carbon atoms and branched chain 1-oxoalkoxy radicals containing 4 to 6 carbon atoms. Processesforthe preparation of compounds of formula I and their use in pharmaceutical compositions and for the treatment of hypertension are also described.

  本发明涉及一种式 I 的化合物 其中 R1 和 R2 为氢，或 R1 和 R2 共同形成一条式链 其中 R6、R7、R8 和 R9 各为氢或低级烷氧基； R3 为下列之一 或 其中 R10 是氢或至少一个选自卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、1-氧代（低级）烷氧基或 NR "R12 的取代基，其中 R" 和 R12 各自是氢或低级烷基；A 是 0、S 或 NR13，其中 R13 是氢或低级烷基；R4 和 R5 各自是氢或低级烷基；n 是 1 或 2；或其治疗上可接受的酸加成盐，本文所用术语 "低级烷基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷基、本文所用术语 "低级烷氧基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷氧基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷氧基，本文所用术语 "1-氧代（低级）烷氧基 "是指含有 2 至 6 个碳原子的直链 1-氧代烷氧基和含有 4 至 6 个碳原子的支链 1-氧代烷氧基。 还描述了式 I 化合物的制备过程及其在药物组合物和治疗高血压中的用途。
• [EN] 2-(1-PIPERAZINYL)-4-PYRIMIDINAMINES
  申请人：——

  公开号：WO1981003022A1

  公开（公告）日：1981-10-29

  (EN) 2-(1-piperazinyl)-4-pyrimidinamine derivatives, acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions of the derivatives. The derivatives are useful for treating hypertension in a mammal. (FR) Derives a base de 2-(1-piperaziayl)-4-pyrinidinamine, leurs sels d'addition acides, procede pour leur preparation, procede d'utilisation de ces derives et composition pharmaceutique les contenant. Les derives sont utiles pour le traitement de l'hypertension chez les mammiferes.

  (EN) 2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶胺衍生物及其酸性添加盐，制备该衍生物的方法，使用该衍生物的方法及药物合成。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。 (FR) 以2-(1-吡咯烷基)-4-吡啶胺为基础的衍生物及其酸性添加盐，制备它们的方法，使用该衍生物的方法及药物合成。这些衍生物可用于治疗哺乳动物的高血压。