8-Methoxy-2-(N-cyclopropylmethyl-N-n-propylamino)-tetralin | 127165-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 8-Methoxy-2-(N-cyclopropylmethyl-N-n-propylamino)-tetralin
• 英文别名: N-(cyclopropylmethyl)-8-methoxy-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine
• CAS: 127165-21-3
• 化学式: C₁₈H₂₇NO
• 分子量: 273.418
• InChiKey: WWYKUMWOYNTGHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-methoxy-2-(propylamino)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene 、 环丙基甲酰氯 、 三乙胺 在 sodium hydroxide 、 LiAlH4 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 8-Methoxy-2-(N-cyclopropylmethyl-N-n-propylamino)-tetralin
  参考文献：
  名称：

  Therapeutically useful tetralin derivatives

  摘要：

  这项发明是治疗上有用的四氢萘和其药用可接受的酸盐，其化学式为##STR1##其中YR.sub.1是在8位处为OR.sub.1，其中R.sub.1为--CH.sub.2--(C.sub.3-8环烷基)；R.sub.2为氢或C.sub.1-3烷基；R.sub.3为--CH.sub.2--(C.sub.3-8环烷基)；R.sub.4为氢，C.sub.1-8烷基，--CH.sub.2--(C.sub.3-4环烷基)，--(CH.sub.2).sub.m--R.sub.5或--CH.sub.2--CH.sub.2--X--(CH.sub.2).sub.n CH.sub.3；n为0至3，m为2或3；X为氧或硫；R.sub.5为苯基，C.sub.1-3烷氧基，C.sub.1-3烷基，2-噻吩，3-噻吩，或苯基，其带有一个或两个来自氯、溴或氟的取代基；并且，如果R.sub.3含有超过四个碳原子且R.sub.4为烷基，则所述烷基含有1至3个碳原子。或者，--YR.sub.1为芳环上的5、6、7或8位处为--S--(C.sub.1-3烷基)，或在8位处为OR.sub.1，其中R.sub.1选自C.sub.1-8烷基，C.sub.2-8烯基，--CH.sub.2--(C.sub.3-8环烷基)或苄基；R.sub.2为氢或(C.sub.1-C.sub.3)烷基；R.sub.3为--CH.sub.2--(C.sub.3-C.sub.8)环烷基；R.sub.4为--(CH.sub.2).sub.m--(2-噻吩基或3-噻吩基)；m为2或3。

  公开号：

  US05214156A1

文献信息

• THERAPEUTICALLY USEFUL TETRALIN DERIVATIVES
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0407416A1

  公开（公告）日：1991-01-16
• US5214156A
  申请人：——

  公开号：US5214156A

  公开（公告）日：1993-05-25
• [EN] THERAPEUTICALLY USEFUL TETRALIN DERIVATIVES
  申请人：THE UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1989009050A1

  公开（公告）日：1989-10-05

  (EN) This invention is therapeutically useful tetralins and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof of formula (I), wherein -YR1 is one substituent on the 5, 6, 7 or 8 position of the aromatic ring, and is -S(C1-C3) alkyl or OR1 wherein R1 is selected from the group consisting of (C1-C8) alkyl, (C1-C8) alkenyl, -CH2-(C3-C8) cycloalkyl or benzyl; wherein R2 is hydrogen or (C1-C3) alkyl; wherein R3 is -CH2-(C3-C8) cycloalkyl; wherein R4 is hydrogen, (C3-C8) alkyl, -CH2-(C3-C4) cycloalkyl-(CH2)m-R5 or -CH2-CH2-X-(CH2)nCH3; wherein n is zero to 3 and m is 2 or 3; wherein X is oxygen or sulfur; and wherein R5 is phenyl; phenyl substituted with one or two substituent groups selected from chlorine, bromine, fluorine, (C1-C3) alkoxy or (C1-C3) alkyl; 2-thiophene; or 3-thiophene; with the proviso that when R3 contains more than four carbon atoms and R4 is alkyl said alkyl contains from one to 3 carbons atoms.(FR) On décrit des tétralines présentant une utilité pharmaceutique et des sels additifs acides acceptables du point de vue pharmaceutique de formule (I), où -YR1 est un substituant sur la position 5, 6, 7 ou 8 de l'anneau aromatique, et représente un alkyle -S(C1-C3) ou OR1 où R1 est choisi dans le groupe comportant un alkyle (C1-C8), un alkenyle (C1-C8), un cycloalkyle ou benzyle CH2-(C3-C8); où R2 représente un hydrogène ou un alkyle (C1-C3); où R3 est un cycloalkyle -CH2-(C3-C8); où R4 est un hydrogène, un alkyle (C1-C8); un cycloalkyle -CH2-(C3-C4), -(CH2)m-R5 ou -CH2-CH2-X-(CH2)nCH3; où n est compris entre 0 et 3 et m représente 2 ou 3; où X est un oxygène ou un élément soufre; et où R5 est un phényle; phényle substitué par un ou deux groupes substituants choisis parmi le chlore, le brome, le fluor, l'alkoxyle (C1-C3) ou l'alkyle (C1-C3); le thiophène -2; où le thiophène -3; à condition que lorsque R3 contient plus de quatre atomes de carbone et que R4 est un alkyle, ledit alkyle contienne de un à 3 atomes de carbone.
• Therapeutically useful tetralin derivatives
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US05214156A1

  公开（公告）日：1993-05-25

  This invention is therapeutically useful tetralins and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof of the formula ##STR1## wherein YR.sub.1 is OR.sub.1 at the 8 position where R.sub.1 is --CH.sub.2 --(C.sub.3-8 cycloalkyl); R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1-3 alkyl; R.sub.3 is --CH.sub.2 --(C.sub.3-8 cycloalkyl); R.sub.4 is hydrogen, C.sub.1-8 alkyl, --CH.sub.2 --(C.sub.3-4 cycloalkyl), --(CH.sub.2).sub.m --R.sub.5 or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --X--(CH.sub.2).sub.n CH.sub.3 ; n is zero to 3 and m is 2 or 3; X is oxygen or sulfur; R.sub.5 is phenyl, C.sub.1-3 alkoxy, C.sub.1-3 alkyl, 2-thiophene, 3-thiophene, or phenyl substituted with one or two substituent groups selected from chlorine, bromine or fluorine; and with the proviso that when R.sub.3 contains more than four carbon atoms and R.sub.4 is alkyl, said alkyl contains from 1 to 3 carbon atoms. Alternatively, --YR.sub.1 is --S--(C.sub.1-3 alkyl) at the 5, 6, 7 or 8 position of the aromatic ring or OR.sub.1 at the 8 position where R.sub.1 is selected from the group consisting of C.sub.1-8 alkyl, C.sub.2-8 alkenyl, --CH.sub.2 --(C.sub.3-8 cycloalkyl) or benzyl; R.sub.2 is hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.3) alkyl; R.sub.3 is --CH.sub.2 --(C.sub.3 -C.sub.8) cycloalkyl; R.sub.4 is --(CH.sub.2).sub.m --(2-thiophenyl or 3-thiophenyl); and m is 2 or 3.

  这项发明是治疗上有用的四氢萘和其药用可接受的酸盐，其化学式为##STR1##其中YR.sub.1是在8位处为OR.sub.1，其中R.sub.1为--CH.sub.2--(C.sub.3-8环烷基)；R.sub.2为氢或C.sub.1-3烷基；R.sub.3为--CH.sub.2--(C.sub.3-8环烷基)；R.sub.4为氢，C.sub.1-8烷基，--CH.sub.2--(C.sub.3-4环烷基)，--(CH.sub.2).sub.m--R.sub.5或--CH.sub.2--CH.sub.2--X--(CH.sub.2).sub.n CH.sub.3；n为0至3，m为2或3；X为氧或硫；R.sub.5为苯基，C.sub.1-3烷氧基，C.sub.1-3烷基，2-噻吩，3-噻吩，或苯基，其带有一个或两个来自氯、溴或氟的取代基；并且，如果R.sub.3含有超过四个碳原子且R.sub.4为烷基，则所述烷基含有1至3个碳原子。或者，--YR.sub.1为芳环上的5、6、7或8位处为--S--(C.sub.1-3烷基)，或在8位处为OR.sub.1，其中R.sub.1选自C.sub.1-8烷基，C.sub.2-8烯基，--CH.sub.2--(C.sub.3-8环烷基)或苄基；R.sub.2为氢或(C.sub.1-C.sub.3)烷基；R.sub.3为--CH.sub.2--(C.sub.3-C.sub.8)环烷基；R.sub.4为--(CH.sub.2).sub.m--(2-噻吩基或3-噻吩基)；m为2或3。