(S)-N-propyl-N-[(6-phthalimido-1-oxo)hexyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine | 164979-86-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (S)-N-propyl-N-[(6-phthalimido-1-oxo)hexyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine
• 英文别名: (S)-N-propyl-N-[(6-phtalimido-1-oxo)hexyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine；N-[(2S)-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-6-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-N-propylhexanamide
• CAS: 164979-86-6
• 化学式: C₂₉H₃₆N₂O₅
• 分子量: 492.615
• InChiKey: ROHGXPXHKPZXBV-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-N-propyl-N-[(6-phthalimido-1-oxo)hexyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine 生成 (S)-N-propyl-N-[(6-amino-1-oxo)hexyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene active on the

  摘要：

  化学式为##STR1##的化合物，其中R、R'、R"、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、X、Y、m、n和p的含义如描述中所述；以及它们的药用盐被描述。化合物I的化学式在治疗动脉高血压和充血性心力衰竭、肾功能衰竭、外周动脉病变、脑血管供血不足和缺血性心脏病方面具有用途。

  公开号：

  US05674909A1
• 作为产物：
  描述：

  5,6-Dimethoxy-2-di-n-propylamino-1,2,3,4,-tetrahydronaphthalene hydrochloride 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 (S)-N-propyl-N-[(6-phthalimido-1-oxo)hexyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene active on the

  摘要：

  化学式为##STR1##的化合物，其中R、R'、R"、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、X、Y、m、n和p的含义如描述中所述；以及它们的药用盐被描述。化合物I的化学式在治疗动脉高血压和充血性心力衰竭、肾功能衰竭、外周动脉病变、脑血管供血不足和缺血性心脏病方面具有用途。

  公开号：

  US05674909A1

文献信息

• Derivatives of 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene active on the
  申请人：Zambon Group, S.P.A.

  公开号：US05747513A1

  公开（公告）日：1998-05-05

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or an OY group; R.sub.1 is a hydrogen atom or in OY' group; R.sub.2 is a hydrogen atom or an OY" group; provided that at lent one among R, R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen but R, R.sub.1, and R.sub.2 are not contemporaneously hydrogen atoms and R.sub.1 and R.sub.2 are not contemporaneously OY' or OY" groups respectively; m is an integer 1 or 2; n is an integer 3 to 8; p is an integer 2, 3, or 4; R.sub.3 is a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.4 is a phenyl optionally substituted by halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or alkoxy group or a 5- or 6- membered heteroaryl containing one or more heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, optionally substituted by halogen atoms, hydroxy groups, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or alkoxy groups; X is CH.sub.2, NH, S, SO, SO.sub.2, CO, CF.sub.2, O and, when R.sub.4 is a 5- or 6- membered heteroaryl, X can be also a single bond. Pharmaceutically acceptable salts are described. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of arterial hypertension and heart failure, of renal insufficiency, of peripheral arteriopathies and of cerebrovascular insufficiencies.

  该公式化合物为：##STR1## 其中R为氢原子或OY基团；R.sub.1为氢原子或OY'基团；R.sub.2为氢原子或OY"基团；但要求R、R.sub.1和R.sub.2中至少有一个是氢，且R、R.sub.1和R.sub.2不同时为氢原子，且R.sub.1和R.sub.2不同时为OY'或OY"基团；m为整数1或2；n为整数3至8；p为整数2、3或4；R.sub.3为氢原子或C.sub.1-C.sub.4烷基；R.sub.4为苯环，可选择地被卤素原子或C.sub.1-C.sub.3烷基或烷氧基取代，或含有氧、氮和硫等一种或多种杂原子的5-或6-成员杂环芳基，可选择地被卤素原子、羟基、C.sub.1-C.sub.3烷基或烷氧基取代；X为CH.sub.2、NH、S、SO、SO.sub.2、CO、CF.sub.2、O，当R.sub.4为5-或6-成员杂环芳基时，X也可以是一个单键。描述了药用可接受的盐。公式(I)的化合物在治疗动脉高压和心力衰竭、肾功能不全、周围动脉病和脑血管功能不全方面是有用的。
• DERIVATIVES OF 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENE ACTIVE ON THE CARDIOVASCULAR SYSTEM
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP0781268B1

  公开（公告）日：1999-04-07
• US6080768A
  申请人：——

  公开号：US6080768A

  公开（公告）日：2000-06-27
• [EN] DERIVATIVES OF 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENE ACTIVE ON THE CARDIOVASCULAR SYSTEM<br/>[FR] DERIVES DE 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTALENE ACTIFS AU NIVEAU DE L'APPAREIL CARDIO-VASCULAIRE
  申请人：ZAMBON GROUP S.P.A.

  公开号：WO1995007885A1

  公开（公告）日：1995-03-23

  (EN) Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or an OY group; R1 is a hydrogen atom or an OY' group; R2 is a hydrogen atom or an OY'' group; provided that at least one among R, R1 and R2 is hydrogen but R, R1 and R2 are not contemporaneously hydrogen atoms and R1 and R2 are not contemporaneously OY' or OY'' groups respectively; m^_ is an integer selected between 1 and 2; n^_ is an integer comprised among 3 and 8; p^_ is an integer comprised among 2 and 4; R3 is a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl; R4 is a phenyl optionally substituted by halogen atoms, C1-C3 alkyl or alkoxy groups or a 5- or 6-membered heteroaryl containing one or more heteroatoms selected among oxygen, nitrogen and sulphur, optionally substituted by halogen atoms, hydroxy groups, C1-C3 alkyl or alkoxy groups; X is CH2, NH, S, SO, SO2, CO, CF2, O and, when R4 is a 5- or 6-membered heteroaryl, X can be also a single bond; and their pharmaceutically acceptable salts are described. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of arterial hypertension and heart failure, of renal insufficiency, of peripheral arteriopathies and of cerebrovascular insufficiencies.(FR) L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) ainsi qu'à leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, R est un atome d'hydrogène ou un groupe OY; R1 est un atome d'hydrogène ou un groupe OY'; R2 est un atome d'hydrogène ou un groupe OY''; à condition qu'au moins un des R, R1 et R2 soit hydrogène mais que R, R1, et R2 ne soient pas en même temps des atomes d'hydrogène et que R1 et R2 ne soient pas en même temps respectivement des groupes OY' et OY''; m^_ vaut 1 ou 2; n^_ est un nombre entier compris entre 3 et 8; p^_ est un nombre entier compris entre 2 et 4; R3 est un atome d'hydrogène ou un alkyle C1-C4; R4 est un phényle facultativement substitué par des atomes d'halogène, des groupes alkyle ou alcoxy C1-C3, ou un hétéroaryle à 5 ou 6 éléments contenant un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi oxygène, azote et soufre, substitués le cas échéant par des atomes d'halogène, des groupes hydroxy, des groupes alkyle ou alcoxy C1-C3; X est CH2, NH, S, SO, SO2, CO, CF2, O et quand R4 est un hétéroaryle à 5 ou 6 éléments, X peut être également une liaison simple. Les composés de la formule (I) sont utiles dans le traitement de l'hypertension artérielle, de l'insuffisance cardiaque et rénale, des artériopathies périphériques et de l'insuffisance circulatoire cérébrale.
• [EN] DERIVATIVES OF 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRO-NAPHTHALENE ACTIVE ON THE CARDIOVASCULAR SYSTEM<br/>[FR] DERIVES DE 2-AMINO-1,2,3-4-TETRAHYDRONAPHTALENE ACTIFS SUR LE SYSTEME CARDIO-VASCULAIRE
  申请人：——

  公开号：WO1996008228A2

  公开（公告）日：1996-03-21

  [EN] Derivatives of 2-amino-1,2,3,4-tetrahydro-naphtalene according to formula (I) for the treatment of arterial hypertension, congestive heart failure, renal failure, peripheral arteriopathies or cerebro-vascular insufficiencies.
  [FR] Dérivés de 2-amino-1,2,3,4-tétrahydro-naphtalène de la formule (I) destinés au traitement de l'hypertension artérielle, de l'insuffisance cardiaque, de l'insuffisance rénale, des artériopathies périphériques ou des insuffisances vasculaires cérébrales.