Dynorphin A 1-10 | 79994-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: Dynorphin A 1-10
• 英文别名: 1-[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 79994-24-4
• 化学式: C₅₇H₉₁N₁₉O₁₂
• 分子量: 1234.5
• InChiKey: XPAZYWMYTUESNI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.9
• 重原子数：
  88
• 可旋转键数：
  38
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  530
• 氢给体数：
  17
• 氢受体数：
  16

制备方法与用途

生物活性

Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，能够与 κ 阿片受体（κ-opioid receptor）结合。此外，它还能阻断 NMDA 激活的电流，IC50 值为 42.0 μM。

靶点

• κ-opioid receptor
• NMDA receptor

体外研究

Dynorphin A (1-10) 结合在 κ 受体的跨膜域。通过使用全细胞膜片钳技术，在孤立的鼠三叉神经元中检测各种形式 Dynorphin A（DynA）对 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体通道的影响，所有测试的 dynorphins 均能阻断 NMDA 激活的电流。这些阻断作用不受膜电位影响。DynA(1-10) 的 IC50 值为 42.0 μM。

为了确定较短的 Dynorphin A 是否也有类似的阻断性质，我们研究了 DynA(1-10) 在不同膜电位下的作用。当膜电位从 -80 mV 变化到 +60 mV 时，DynA(1-10) 对 I_NMDA 的抑制程度保持一致。尽管两种 Dynorphin A 的亲和力相差约 160 倍，但它们均在 NMDA 受体上表现出电压无关的效应。