2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-ol | 1257706-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-ol
• 英文别名: 2-Amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-ol
• CAS: 1257706-88-9
• 化学式: C₆H₆N₄O
• 分子量: 150.14
• InChiKey: DHZJZGXTSGNISR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.74±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-ol 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 氢溴酸 、 铁粉 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium nitrite 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.08h， 生成 8-(3-aminophenoxy)-N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS A TYROSINE KINASE INHIBITOR

  摘要：

  提供了一种新型三唑并吡啶衍生物，具有不可逆的酪氨酸激酶抑制活性，以及包含该衍生物的药物组合物，可用于预防或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病或过度增殖性疾病、免疫介导性疾病、癌症或肿瘤。

  公开号：

  US20140364438A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-羟基吡啶 在 盐酸羟胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-ol
  参考文献：
  名称：

  TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS A TYROSINE KINASE INHIBITOR

  摘要：

  提供了一种新型三唑并吡啶衍生物，具有不可逆的酪氨酸激酶抑制活性，以及包含该衍生物的药物组合物，可用于预防或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病或过度增殖性疾病、免疫介导性疾病、癌症或肿瘤。

  公开号：

  US20140364438A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS A TYROSINE KINASE INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE À TITRE D'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2013118986A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  Provided is a novel triazolopyridine derivative having irreversible tyrosine kinase inhibiting activities, and a pharmaceutical composition comprising the same which can be useful for prevention or treatment of inflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases or hyperproliferative diseases, immunologically mediated diseases, cancers or tumors.

  提供一种新型三唑并吡啶衍生物，具有不可逆的酪氨酸激酶抑制活性，并且包括该衍生物的药物组合物可用于预防或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病或过度增殖性疾病、免疫介导的疾病、癌症或肿瘤。
• Preparation and Uses of 1,2,4-Triazolo [1,5a] Pyridine Derivatives
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20130296312A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  This application relates, in part, to compounds of the general Formula I and/or salts thereof, wherein X, R 1A , R 1B , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of inhibiting at least JAK2 in subjects in recognized need thereof for the treatment of diseases or disorders for which inhibition of at least JAK2 is indicated.

  该应用程序部分涉及一般式I化合物和/或其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。该应用程序还涉及组合物和方法，用于抑制至少在有需要的患者中的JAK2，以治疗需要抑制至少JAK2的疾病或疾病。
• Preparation and uses of 1,2,4-triazolo [1,5a] pyridine derivatives
  申请人：Curry Matthew A.

  公开号：US08501936B2

  公开（公告）日：2013-08-06

  This application relates to compounds of the general Formula I and salts thereof, wherein X, R1A, R1B, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of treatment of hyperproliferative diseases or disorders.

  本申请涉及一般式I的化合物及其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。本申请还涉及治疗过度增殖性疾病或障碍的组合物和方法。
• [EN] PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a] PYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PRÉPARATION ET UTILISATION DE DÉRIVÉS DE 1,2,4-TRIAZOLO[1,5A]PYRIDINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2010141796A3

  公开（公告）日：2012-02-16
• PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2438066A2

  公开（公告）日：2012-04-11