4-[(1E)-3-(methyloxy)-3-oxo-1-propen-1-yl]-1-naphthalenecarboxylic acid | 942260-17-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4-[(1E)-3-(methyloxy)-3-oxo-1-propen-1-yl]-1-naphthalenecarboxylic acid
• 英文别名: 4-[(E)-3-methoxy-3-oxoprop-1-enyl]naphthalene-1-carboxylic acid
• CAS: 942260-17-5
• 化学式: C₁₅H₁₂O₄
• 分子量: 256.258
• InChiKey: MFVXTPAJAOLQHL-VQHVLOKHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(1E)-3-(methyloxy)-3-oxo-1-propen-1-yl]-1-naphthalenecarboxylic acid 在 钯 catalyst 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-[3-(methyloxy)-3-oxopropyl]-1-naphthalenecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  3-(4-{ [4-(4-{ [3-(3, 3-dimethyl-1-piperidinyl) propyl] oxy} phenyl)-1-piperidinyl] carbonyl}-1-naphthalenyl) propanoic or propenoic acid as H1 and H3 receptor antagonists for the treatment of inflammatory and/or allergic disorders

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物或其盐，其中萘环在2、3、4、5、6、7或8位被R1取代，R1代表—CH2CH2COOH或—CH═C（CH3）COOH，并涉及它们的制备过程、含有它们的组合物以及它们在治疗各种炎症和/或过敏性疾病，如过敏性鼻炎等疾病中的应用。

  公开号：

  US07989629B2
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-1-萘甲酸 、 丙烯酸甲酯（MA） 在 palladium diacetate 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以97%的产率得到4-[(1E)-3-(methyloxy)-3-oxo-1-propen-1-yl]-1-naphthalenecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2007/71691

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 3- (4-{ [4- (4-{ [3-(3, 3-Dimethyl-1-Piperidinyl) Propyl] Oxy} Phenyl) -1-Piperidinyl] Carbonyl}-1-Naphthalenyl) Propanoic or Propenoic Acid as H1 and H3 Receptor Antagonists for the Treatment of Inflammatory and/or Allergic Disorders
  申请人：Hodgson Simon Teanby

  公开号：US20080312280A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  The present invention relates to a compound of formula (I), or a salt thereof wherein the naphthalene ring is substituted in the 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 position by R 1 , and R 1 represents —CH 2 CH 2 COOH or —CH═C(CH 3 )COOH, and to processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various inflammatory and/or allergic diseases, such as diseases such as allergic rhinitis.

  本发明涉及一种式（I）的化合物或其盐，其中萘环在2、3、4、5、6、7或8位被R1取代，R1代表—CH2CH2COOH或—CH═C(CH3)COOH，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗各种炎症和/或过敏性疾病（如过敏性鼻炎等疾病）中的用途。
• 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-DIMETHYL-1-PIPERIDINYL)PROPYL]OXY}PHENYL)-1-PIPERIDINYL]CARBONYL}-1-NAPHTHALENYL)PROPANOIC OR PROPENOIC ACID AS H1 AND H3 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND/OR ALLERGIC DISORDERS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP2157087A1

  公开（公告）日：2010-02-24

  The present invention relates to the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein the naphthalene ring can be substituted in the 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 position by R1, and R1 represents -CH2CH2COOH or -CH=C(CH3)COOH, in the treatment of various diseases such as nephritis, skin diseases or hypersensitivity reactions.

  本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐的用途 其中萘环可在 2、3、4、5、6、7 或 8 位被 R1 取代，且 R1 代表 -CH2CH2COOH 或 -CH=C(CH3)COOH，用于治疗各种疾病，如肾炎、皮肤病或超敏反应。
• 3- (4- { [4-(4-{ [3-(3, 3-DIMETHYL-1-PIPERIDINYL) PROPYL[0XY] PHENYL) -1-PIPERIDINYL CARBONYL }-1-NAPHTHALENYL) PROPANOIC OR PROPENOIC ACID AS H1 AND H3 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND/OR ALLERGIC DISORDERS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1963307B1

  公开（公告）日：2009-11-25
• US7989629B2
  申请人：——

  公开号：US7989629B2

  公开（公告）日：2011-08-02
• [EN] 3- (4-{ [4-(4-{ [3-(3, 3-DIMETHYL-1-PIPERIDINYL) PROPYL] 0XY} PHENYL) -1-PIPERIDINYL] CARBONYL }-1-NAPHTHALENYL) PROPANOIC OR PROPENOIC ACID AS H1 AND H3 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND/OR ALLERGIC DISORDERS<br/>[FR] ACIDES 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-DIMÉTHYL-1-PIPÉRIDINYL)PROPYL]OXY}PHÉNYL)-1-PIPÉRIDINYL]CARBONYL}-1-NAPHTALÉNYL)PROPANOÏQUE OU PROPÉNOÏQUE EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS H1 ET H3 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMM
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2007071691A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  [EN] The present invention relates to a compound of formula (I), or a salt thereof wherein the naphthalene ring can be substituted in the 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 position by R¹, and R¹ represents -CH₂CH₂COOH or -CH=C(CH₃)COOH, and to processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various diseases such as allergic rhinitis.
  [FR] La présente invention concerne un composé de formule (I) ou un sel dudit composé où le cycle naphtalène peut être substitué en position 2, 3, 4, 5, 6, 7 ou 8 par R¹, R¹ représentant -CH₂CH₂COOH ou -CH=C(CH₃)COOH, ainsi que des procédés de synthèse dudit composé ou de son sel, des préparations contenant ledit composé ou son sel et leur emploi dans le traitement de diverses maladies telles que la rhinite allergique.